Абакавір/Ламівудин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Абакавір/Ламівудин
Combination of
Абакавір Нуклеозидні інгібітори зворотньої транскриптази
Ламівудин Нуклеозидні інгібітори зворотньої транскриптази
Ідентифікатори
Номер CAS ?
Код ATC J05AR02
PubChem 5273759
DrugBank Ківекса
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C(США)

Лег. статус

POM (UK) -only (US)

Шляхи введення Перорально
Структурна формула абакавіру
Структурна формула ламівудину

Абакаві́р/Ламівуди́н (міжнародна транскрипція ABC/3TC або KVX) — комбінований противірусний препарат, до складу якого входять два препарати — абакавір та ламівудин. Обидва препарати належать до групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази.

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Абакавір/Ламівудин — синтетичний комбінований противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізмом дії обох компонентів препарату є перетворення на фосфорильовані похідні, що конкурентно блокують фермент вірусу ВІЛ — зворотню транскриптазу та вибірково інгібують реплікацію вірусної ДНК. Абакавір та ламівудин мають також слабку здатність інгібувати α-, β- та γ-ДНК-полімерази людини. Обидва компоненти препарату є активними до вірусу імунодефіциту людини І та ІІ типів.

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Абакавір/Ламівудин при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається в середньому протягом 1—1,5 години. Біодоступність після перорального прийому ламівудину становить 80—85 %, біодоступність абакавіру становить 83 %. В клітинах обидві складові препарату фосфорилюються до активних похідних — ламівудину трифосфату та карбовіру трифосфату, що мають подовжений час напіввиведення з клітин (відповідно 18—22 та 12—21 годин). Обидві складові препарату проникають через гематоенцефалічний бар'єр, проникають через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Складові препарату частково, у більшій ступені абакавір, метаболізуються в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводяться абакавір та ламівудин переважно нирками, абакавір у вигляді неактивних метаболітів, ламівудин переважно у незміненому вигляді, період напіввиведення абакавіру з плазми становить 1,5 години, період напіввиведення ламівудину з плазми становить 5—7 годин. У осіб з порушенням функції нирок період напіввиведення обох складових препарату може збільшуватись.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Абакавір/ламівудин застосовують для лікування ВІЛ-інфекції у дорослих та дітей старших 12 років у складі комбінованої терапії. Монотерапію препаратом не застосовують у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні абакавіру/ламівудину можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку гіпертригліцеридемії, гіперхолестеринемії, інсулінорезистентності, гіперглікемії та гіперлактемії. У хворих, що мають поєднану інфекцію вірусами ВІЛ та вірусу гепатиту B при відміні препарату можуть розвиватися миттєве загострення гепатиту зі значним підвищенням активності амінотрансфераз і ймовірним розвитком печінкової недостатності. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних ВІЛ-асоційованих інфекцій і вірусного гепатиту B.

Протипоказання[ред. | ред. код]

Абакавір/ламівудин протипоказаний при підвищеній чутливості до компонентів препарату, печінковій та нирковій недостатності, хворим молодшим 12 років та старшим 65 років, при масі тіла менше 40 кг, годуванні грудьми. З обережністю застосовують препарат при вагітності. Абакавір/ламівудин не застосовують разом із зальцитабіном.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Абакавір/ламівудин випускається у формі таблеток по 0,6 г абакавіру та 0,3 г ламівудину. У США схвалено FDA випуск таблеток по 120/60 мг та 60/30 мг для приготування суспензії для перорального застосування у дітей.[3]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. Абакавир. Прогноз появления реакции гиперчувствительности (РГЧ). Исследование аллели 5701 локуса В главного комплекса гистосовместимости человека (HLA B*5701) Архівована копія. Архів оригіналу за 27 грудня 2014. Процитовано 27 грудня 2014. {{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) (рос.)
  2. Abacavir sulfate Архівована копія. Архів оригіналу за 27 грудня 2014. Процитовано 27 грудня 2014.  (рос.)
  3. US FDA approves Mylan's NDA's for two dosages of abacavir/lamivudine tablets [Архівовано 27 грудня 2014 у Wayback Machine.] (англ.)

Джерела[ред. | ред. код]