Аргіотоксин 636

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Аргіотоксин 636
Argiopine.svg
Назва за IUPAC N1-[5-({3-[(3-{[N5-(Diaminomethylene)-L-ornithyl]amino}propyl)amino]propyl}amino)pentyl]-N2-[(2,4-dihydroxyphenyl)acetyl]-L-aspartamide
Інші назви Argiotoxin 636, Argiopine
Ідентифікатори
PubChem 122294
KEGG C13927
Назва MeSH AR-636
SMILES
Властивості
Молекулярна формула C29H52N10O6
Молярна маса 636.407
Густина 1,358 г/см3
Кислотність (pKa) 9.53
Основність (pKb) 13.392
Якщо не зазначено інше, дані приведені для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа)
Інструкція з використання шаблону
Примітки картки

Аргіотоксин 636 (аргіопін) - поліаміновий токсин, вперше виділений з отрути павука виду аргіопа виїмчастий Argiope lobata.[1] За біологічною дією є селективним безконкурентним антагоністом іонотропних глутаматних рецепторів. Зокрема, було показано, що при зв'язуванні з АМРА-рецептором "хвіст" молекули блокується в іонному каналі, таким чином припиняючи функціонування даного рецептора.[2] Окрім того, цей токсин здатний блокувати потенціал-залежні натрієві та калієві канали на мембрані нейрона. Завдяки цим механізмам аргіотоксин 636 зменшує амплітуду потенціалів дії, пригнічуючи, таким чином, збудження в нервовій тканині.[3]

Посилання[ред.ред. код]

  1. Adams ME, Carney, RL; Enderlin, FE; Fu, ET; Jarema, MA; Li, JP; Miller, CA; Schooley, DA et al. Structures and biological activities of three synaptic antagonists from orb weaver spider venom // Biochemical and biophysical research communications, 148 (1987) (2) С. 678-83. — DOI:10.1016/0006-291X(87)90930-2.
  2. Nelson JK., Frølund SU, Tikhonov DB, Kristensen AS, Strømgaard K. Synthesis and biological activity of argiotoxin 636 and analogues: selective antagonists for ionotropic glutamate receptors // Angew Chem Int Ed Engl, 48 (2009) (17) С. 3087-91. — DOI:10.1002/anie.200805426.
  3. Scott RH, Thatcher NM, Ayar A, Mitchell SJ, Pollock J, Gibson MT, Duce IR, Moya E, Blagbrough IS Extracellular or intracellular application of argiotoxin-636 has inhibitory actions on membrane excitability and voltage-activated currents in cultured rat sensory neurones // Neuropharmacology, 37 (1998) (12) С. 1563-78. — DOI:10.1016/S0028-3908(98)00144-0.