Ацетилхолін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Структурна формула ацетилхоліну

Хімічна речовина ацетилхолі́н, скорочено Ацх (англ. ACh), була першим знайденим нейротрансмітером. Він є хімічним передавачем як у периферичній нервовій системі (ПНС або PNS) так і у центральній нервовій системі (ЦНС або CNS) у багатьох організмах, включаючи людину.

Хімія[ред.ред. код]

Ацетилхолін це естер оцтової кислоти та холіну з хімічною формулою CH3COOCH2CH2N+(CH3)3.

Структура відважена систематичним ім'ям, 2-(ацетілоксі)-N,N,N-триметилетанамін (2-(acetyloxy-N,N,N-trimethylethanaminium).

Ацетилхолін (ACh) був вперше розпізнаний у 1914ому році Генрі Халлетом Дейлом по його дії на серцеву тканину. Він був підтверджений як нейротрансмітер Отто Леві хто спершу дав йому ім'я вагусштоф (vagusstoff) тому, що він виділявся з вагусного нерва. Вони обидва отримали Нобелівську премію з медицини за свою роботу у 1936му році.

Подальша робота показала, що зв'язування ацетилхоліну з ацетилхоліновим рецептором на волокна посмугованих м'язів, відчинювала канали у мембрані. Іони натрію замів заходили до м'язової клітки, стімулюючи м'язове скорочення. Ацетилхолін також використовується у мозку, де він чинить збуджуючий вплив. Залози, що отримують імпульси від парасимпатичної частини автономної нервової системи стимулюються таким же чином.

Ацетилхолін синтезується в деяких нейронах за допомогою ензиму холінацетилтрансфераза з речовин холін та ацетил-КоА. Органічни з'єднання ртуті мають високу властивість до сульфогидрільних груп, що пояснює їх ефект блокування роботи ензима холінацетилтрансферази. Це блокування може привести до ацетилхолінової недостачі, та потім і наслідки на роботу м'язів.

Звичайно, ензим ацетилхолілестераза перетворює ацетилхолін на неактивні метаболіти холін та ацетат. Різкий ефект нервних агентів викликаються внаслідок блокування цього ензиму, приводячи у результаті до безперервної стимуляції м'язів, заліз та центральної нервової системи. Деякі інсектициди ефективні тому, що вони блокують цей ензим у комаха. З другого боку, тому, що недостача ацетилхоліну у мозку асоціюється з хворобою Альцгеймера, деякі ліки що блокують ацетилхолілестеразу використовуються у лікуванні цієї хвороби.

Місця виділення[ред.ред. код]

Ацетилхолін виділяється в:

Токсин ботуліну подавляє виділення ацетилхоліну, а отрута павука чорна вдова має зворотний ефект.

Фармакологія[ред.ред. код]

Існують два основних класи холінорецепторів (AChR), Нікотиновий (nAChR) та мускариновий (mAChR). Вони так названі за ім'ям лігандів, використаних щоб знайти ці рецептори. Нікотинові AChR'и є Іонотропними рецепторами пропускаючи іони натрію, калію та хлору. Вони стимулюються нікотином та блокуються отруєю курари. Усі периферійні AChR'и нікотинові, наприклад, ті що у серці чи на нейром'язових з'єднаннях. Вони також знайдені у мозку, але в невеликій кількості.

Мускаринові рецептори метаботропні, належать до класу G-протеїнів та діють довше. Вини стимулюються мускарином, та блокуються атропіном. Екстракти цієї рослини містять цю речовину, та її дія на мускаринові AChR'и що викликають розширення зіниці раніше застосувалися у багатьох європейських країнах. Тепер, ACh інколи використовується при хірургії катаракти щоб викликати швидке розширення зірниці. Він повинен бути доставлений інтраокулярно тому, що холинестераза рогової оболонки метаболізує Ach з поверхні до того як вона може продіфудірувати в око. Він продається під торгівельною маркою Міокол-Е (Miochol-E, CIBA Vision). Східні ліки використовуються щоб викликати мідріаз (розширення зірниці) при кардіопульмонарній реанімації (CPR) та багатьох інших ситуаціях.

Захворювання myasthenia gravis, характеризоване слабкістю м'язів та втомою, трапиться коли тіло невідповідно виробляє антитіла проти ацетилхолінових рецепторів, та томі подавляє відповідну передачу ацетилхолінових сигналів. Ліки що конкурентно блокують ацетилхолінестеразу (тобто неогістимін та прогістамін) ефективні проти цього захворювання.

Блокування, перешкоджання чи симулювання дії ацетилхоліну широко використовується в медицині. Інгібітори холінестерази підвищують дію ацетилхоліну, затримуючи його розпад; деякі використовуються як нервові агенти або пестициди. Клінічно вони використовуються щоб звернути дію м'язових релаксантів, щоб лікувати myasthenia gravis та хворобу Альцгеймера (рівастігмін, що підвищує холінергічну активність мозку).

Агоністи ACh рецепторів[ред.ред. код]

Антагоністи ACh рецепторів[ред.ред. код]

Джерела[ред.ред. код]

  • Brenner, G. M. (2000). Pharmacology. Philadelphia, PA: W.B. Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6
  • Canadian Pharmacists Association (2000). Compendium of Pharmaceuticals and Specialties (25th ed.). Toronto, ON: Webcom. ISBN 0-919115-76-4
  • Carlson, NR (2001). Physiology of Behavior-7th ed. Needham Heights, MA: Allyn and Bacon. ISBN 0-205-30840-6

Посилання[ред.ред. код]