ГАМКА-ро-рецептор

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук

ГАМКА-ρ-рецептори початково були виділені серед родини ГАМК-рецепторів як підклас ГАМКА-рецепторів під назвою ГАМКС-рецептори. Загалом структура та функції АМКА-ρ-рецепторів близькі до ГАМКА.

ГАМКА-ρ-рецептори у дорослих ссавців локалізовані в ретикулярній формації, а в процесі індивідуального розвитку тимчасово спостерігаються в нейронах гіпокампу та мозочку. Ці рецептори є іонно-канальними, але, на відміну від інших ГАМКА, нечутливі до бікукулліну та бенздіазепінів, і активуються селективним лігандом – цис-амінокротоновою кислотою (Cys-Aminocrotonic Acid, САСА). Структурно, також на відміну від інших ГАМКА-рецепторів, дані рецептори складаються лише з одного типу субодиниць - ρ, в котрому існують три ізоформи.

АМКА-ρ-рецептори, як і класичні ГАМКА, можуть бути заблоковані пікротоксином.

Гени, що кодують синтез ρ-субодиниць, котрі складають ГАМКС-рецептор, у людини локалізовані в 6-й хромосомі, на відміну від генів, що кодують ГАМКА-рецептор, які локалізовані в 4, 5, 15 та Х-хромосомах.

Властивості ГАМКС-рецепторів[ред.ред. код]

Природний агоніст ГАМК
Селективний агоніст САСА
Антагоніст Пікротоксин
Селективний антагоніст ТРМРА, ІМА
Модулятори: бенздіазепіни Не завдають впливу
барбітурати Не завдають впливу
Zn2+ (IC50) Інгібіювання ρ1 100μM
Нейростероїди Не завдають впливу
Ефективність ГАМК (ЕС50) 1 - 4μM
Іони, що проходять через канал Cl- та НСО3-
Активація рецептора Повільна (десятки мілісекунд)
Десенсетизація Повільна та неповна
Провідність каналу 7pS

Література[ред.ред. код]

  • Bormann J, Feigenspan A (1995): GABAC receptors. Trends Neurosci 18:515-519. (англ.)
  • Feigenspan A, Wassle H, Bormann J (1993): Pharmacology of GABA receptor Cl- channels in rat retinal bipolar cells. Nature 361:159-162. (англ.)
  • Qian H, Dowling JE (1993): Novel GABA responses from rod-driven retinal horizontal cells. Nature 361:162-164. (англ.)
  • Zhang D, Pan ZH, Awobuluyi M, Lipton SA (2001): Structure and function of GABAC receptors: a comparison of native versus recombinant receptors. Trends Pharmacol Sci 22:121-132. (англ.)