Гіполіпідемічні засоби

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук

Гіполіпідемі́чні за́соби (ATC код C10) (протигіперліпідемічні, протиатеросклеротичні) — засоби, що запобігають розвитку або сприяють регресії атероматозного процесу.

В основі розвитку атеросклерозу — порушення ліпідного обміну, головним чином холестерину. Ліпіди у плазмі крові утворюють комплекси з протеїнами — ліпопротеїди, що здатні проникати у внутрішню оболонку стінки артерій.

Види ліпопротеїдів[ред.ред. код]

  1. хіломікрони, які транспортують тригліцериди їжі до місць їх утилізації
  2. ліпопротеїди дуже низької щільності (ЛПДНЩ, або пре-Р-ліпопротеїди), що містять переважно ендогенні тригліцериди
  3. ліпопротеїди проміжної щільності (ЛППЩ), що містять тригліцериди і холестерин приблизно порівну
  4. ліпопротеїди низької щільності (ЛПНЩ, або Р-ліпопротеїди), що містять значну кількість холестерину
  5. ліпопротеїди високої щільності (ЛПВЩ або а-ліпопротеїди), що містять більше протеїну (близько 50%) і менше фосфоліпідів (близько 30%)

Щільність ліпопротеїдів залежить від ліпідного компонента. Чим більший вміст ліпідів у ліпопротеїдах, тим менша їхня щільність.

Класифікація гіполіпідемічних засобів[ред.ред. код]

Група Назва препаратів
Статини Ловастатин, Симвастатин, Флувастатин, Правастатин, Аторвастатин, Церивастатин
Секвестанти жовчних кислот Холестирамін, Колестипол, Хьюарова смола
Фібрати Гемфіброзил, Фенофібрат, Ципрофібрат, Етофібрат
Антиоксиданти Прямої дії: Токоферол, Рутин, Аскорбінова кислота
Непрямої дії: Метіонін, Ліпоєва кислота, Глутамінова кислота
Ангіопротектори Пірікарбат, Гепарин, Тиклопідин
Інші Пробукол, Полікозанол

C10AA інгібітори метилглютарил-СоА редуктази («статини»)[ред.ред. код]

C10AA01 Симвастатин
C10AA02 Ловастатин
C10AA03 Правастатин
C10AA04 Флувастатин
C10AA05 Аторвастатин
C10AA06 Церивастатин
C10AA07 Розувастатин
C10AA08 Пітавастатин

Статини - група лікарських препаратів, що призначені для зниження концентрації холестерину (ЛПНЩ, ЛПСП, ЛПВЩ) в крові людини. Перший у світі статін створений американською компанією Merck Sharp and Dohme. Після тріумфального старту перших статинів були отримані дані про деякі важливі побічні ефекти і протипоказання. Основними побічними ефектами є безсимптомне підвищення рівня трансаміназ [1] , міопатія, болі в животі, запори [2] .

Перше покоління статинів (ловастатин, симвастатин, правастатин) змінилося другим (флувастатін ), третім (аторвастатин, церивастатин) і четвертим ( пітавастатін , розувастатин), і сьогодні підхід до їх застосування став набагато більш виваженим. В даний час поділ статинів по поколінням вважається безпідставним, оскільки не було показано істотне розходження в їх ефективності.

Деякі дослідники вважають, що застосування статинів не вирішує повністю проблеми попередження ускладнень ішемічної хвороби серця та її еквівалентів. Настає момент, коли можливості статинів стають вичерпаними, і подальше вдосконалення препаратів, збільшення їх активності не призведе до істотного поліпшення клінічних результатів. У країнах благополучної Західної Європи 70% пацієнтів отримують статини для зниження рівня холестерину, проте цільові значення досягаються лише у 53% випадків. [3]

Клінічна ефективність статинів вважається доведеною для осіб середнього віку.

Лікарські препарати, які не рекомендовано комбінувати зі статинами через ризик розвитку міозитів і рабдоміолізу: [4]

Пацієнти, для яких збільшується ризик розвитку міозитів і рабдоміолізу при застосуванні статинів:

У цих випадках хворі повинні знаходиться під більш ретельним наглядом лікаря з контролем ферментів.

Фармакокінетичні дослідження показали, що хворі, що належать до монголоїдної раси, більш чутливі до дії статинів, тому для лікування таких пацієнтів слід використовувати менші дозування (<40 мг на добу)

C10AB Фібрати[ред.ред. код]

C10AB01 Клофібрат
C10AB02 Безафібрат
C10AB03 Алюмінію клофібрат
C10AB04 Гемфіброзил
C10AB05 Фенофібрат
C10AB06 Сімфібрат
C10AB07 Роніфібрат
C10AB08 Ципрофібрат
C10AB09 Етофібрат
C10AB10 Клофібрід

Деривати фіброевой кислоти - Клофібрат , Безафібрат , Фенофібрат , Ципрофібрат та ін володіють більш високою здатністю знижувати концентрацію тригліцеридів і ЛПНЩ, щодо тригліцеридів вони ефективніше статинів.

Серед переваг фенофібрату його урікозурічна дія - він знижує рівень сечової кислоти на 10 - 28% за рахунок посилення ниркової екскреції уратів. Фібрати послаблюють постпрандіальну гіперліпідемію, особливо у хворих на цукровий діабет 2 типу.

При застосуванні фібратів необхідний УЗ контроль за станом жовчного міхура (збільшують літогенність жовчі).

C10AC Речовини, що підсилюють ексекрецію жовчних кислот[ред.ред. код]

C10AC01 Холестирамін
C10AC02 Холестипол
C10AC03 Колекстран
C10AC04 Колесевелам

C10AD Ніацин і його похідні[ред.ред. код]

C10AD01 Ніцерітрол
C10AD02 Ніацин (нікотинова кислота)
C10AD03 Нікофураноза
C10AD04 Алюмінію нікотинат
C10AD05 Нікотініловий спирт (pyridylcarbinol)
C10AD06 Ацимопокс

Лікарські препарати, які не рекомендовано застосовувати з препаратами нікотинової кислоти через ризик розвитку побічних ефектів:

  • статини (ризик гепатотоксичності)
  • фібрати (ризик гепатотоксичності і рабдоміолізу)

Необхідний контроль аланін-амінотрансферази (АлАТ), аспартатамінотрансферази (АсАТ), гамма-глутамілтранспептидази (ГГТ).

У хворих з цукровим діабетом і подагрою можливе загострення основного захворювання, для даної категорії хворих необхідно уникати призначення будь-яких форм нікотинової кислоти.

C10AX Інші гіполіпідемічні препарати[ред.ред. код]

C10AX01 Декстротіроксін
C10AX02 Пробукол
C10AX03 Тіаденол
C10AX04 Бенфлуорекс
C10AX05 Меглутол
C10AX06 Омега-3-жирні кислоти
C10AX07 Магнію піридоксаль 5-фосфат глутамат
C10AX08 Полікозанол
C10AX09 Езетіміб

У ході численних клінічних досліджень із застосуванням полікозанолу і статинів були отримані дані, які свідчать про те, що ефективність полікозанолу і статинів для зниження ЛПНЩ приблизно однакова, при цьому полікозанол значно ефективніше препаратів з групи статинів підвищує ЛПВЩ . На відміну від статинів, полікозанол не має побічних ефектів на інші органи і системи організму. [5][6][7][8]Також доведено, що полікозанол сприяє зниженню до норми рівня аланін-амінотрансферази (АлАТ) і гамма-глутамілтранспептидази (ГГТ)[9]

Джерела[ред.ред. код]

  • Фармакологія на долонях. Навчальний посібник. Дроговоз С.М.- Харків: "ПП"Плеяда", 2007,-112с.

Примітки[ред.ред. код]

  1. Гепатотоксичність статинів |
  2. Побічні ефекти статинів |
  3. Статины с позиции доказательной медицины | www.health-ua.org — медицинский портал «Здоровье Украины»
  4. "Фармакотерапия хронических сердечно-сосудистых заболеваний" Руководство для врачей ред. академика РАМН Л.И. Ольбинской М. Медицина 2006 г.
  5. Dalmer Laboratory. Policosanol vs lovastatin: Comparative study on efficacy, safety and tolerability in the treatment of type-II hypercho-lesterolemia.
  6. Benitez M., Romero C., Mas R. et al. (1997): A comparative study of policosanol vs pravastatin in patients with type-II hypercholester-olemia. Curr. Ther. Res. 58:859-67.
  7. Ortensi G., Gladstein J., Vail H. and Tesone P.A. (1997): A comparativc study of policosanol vs. simvastatin in elderly patients with hypercho-lesterolemia. Curr. Ther. Res. 58:390-401.
  8. Illnait J., Castano G., Mas R. and Fernandez J.C. (1997): A comparative study on the efficacy and tolerability of policosanol and simvastatin for treating type II hypercholesterolemia. Abstract front the 4th International Confereiicc on Preventive Cardiology. June 29-July 3. Can. J. Cardiol. 13:Suppl. B, 342B.
  9. Janikula M. Policosanol: a new treatment for cardiovascular disease? Altern Med Rev 2002;7:203–17.