Дезлоратадин
 | Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (березень 2024) |
 | |
|---|---|
Дезлоратадин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylidene)- 5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | R06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H19ClN2 |
| Мол. маса | 310,82 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | варіює |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 27 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕРІУС®, «Шерінг-Плау Лабо Н.В.»,Бельгія UA/5827/01/01 25.01.2012-25/01/2017 |
Дезлоратадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину, та належить до антигістамінних препаратів ІІІ покоління[1], для перорального застосування. За хімічною структурою є активним метаболітом лоратадину.[2][3] Дезлоратадин уперше синтезований у 1998 році[4] у лабораторї компанії «Schering-Plough» та зареєстрований на території Європейського Союзу у 2000 році та в Україні у 2002 році.[2]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Дезлоратадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів ІІІ покоління. За хімічною будовою він є активним метаболітом лоратадину. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що спричинює гістамін, у тому числі бронхоконстрикцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербіння шкіри і слизових оболонок. Дезлоратадин інгібує вивільнення прозапальних цитокінів (таких як IL-4, IL-6, IL-8, та IL-13) та молекул адгезії; вивільнення протизапальних хемокінів; пригнічує експресію молекул адгезії; інгібує вивільнення гістаміну, простагландину D2 та лейкотрієну С4.[5][6] Дезлоратадин пригнічує активацію ефекторних клітин, першочергово тучних[7] та базофілів, пригнічує хемотаксис еозинофілів.[5] При алергічному риніті препарат зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення з носових ходів та свербіж слизових носа.[8][9] Дезлоратадин є високоспецифічним блокатором Н1-рецепторів гістаміну, та навіть у високих концентраціях має лише незначну дію на серотонінові, дофамінові, М-холінорецептори та альфа-адренорецептори.[3] Специфічність дії дезлоратадину до Н1-гістамінових рецепторів у 5—15 разів вища, ніж у лоратадину, та у 15—50 разів вища, чим до інших рецепторів клітин.[2] Дезлоратадин не має токсичного впливу на міокард.[3][2] На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, дезлоратадин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та практично не має седативного ефекту.[9][2] Дезлоратадин не взаємодіє з ферментними системами цитохрому та не має клінічно значимих лікарських взаємодій із іншими лікарськими препаратами, що дає можливість застосовувати препарат разом із антибіотиками, протигрибковими препаратами, а також пацієнтами із захворюваннями печінки.[8][6]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Дезлоратадин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату варіює в залежності від дози препарату. Початок дії препарату спостерігається через 28 хвилин після перорального прийому.[5] Максимальна концентрація в крові дезлоратадину досягається протягом 2—6 годин (у середньому 3 години)[3], одночасний прийом їжі не змінює ступінь всмоктування та біодоступність препарату.[2] Дезлоратадин добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дезлоратадин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат розкладається у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Дезлоратадин виводиться з організму переважно із сечею, а також із калом, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 27 годин[3][6], цей час не змінюється при порушеннях печінки та нирок.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Дезлоратадин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті[8][9], полінозі, алергічному кон'юнктивіті, кропив'янці[1], набряку Квінке, свербінні шкіри, а також у комплексній терапії атопічного дерматиту, хронічної екземи[3] та бронхіальної астми[9], як у дорослих, так і у дітей.[5][6]
Побічні дії[ред. | ред. код]
При застосуванні дезлоратадину найчастіше спостергігаються наступні побічні ефекти — підвищена втомлюваність (1,2% випадків застосування), сухість у роті (0,8%) та головний біль (0,6%). Дуже рідко при застосуванні спостерігаються тахікардія, алергічні реакції (у тому числі висипання на шкірі, набряк Квінке та анафілактичні реакції), підвищення активності ферментів печінки, підвищення рівня білірубіну в крові; у дітей — діарея, безсоння та гарячка.
Протипоказання[ред. | ред. код]
Дезлоратадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю призначається препарат при важкій нирковій недостатності. Препарат не застосовується у дітей у віці менше 1 року. Дезлоратадин не рекомендується при вагітності та у період годування грудьми.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Дезлоратадин випускається у вигляді таблеток вкритих плівковою оболонкою і таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині по 0,0025 та 0,005 г, а також розчину орального та сиропу, що містить 0,5 мг дезлоратадину на 1 мл в флаконах по 50, 60, 100, 120, 150 та 300 мл.[10]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б Архівована копія. Архів оригіналу за 11 лютого 2015. Процитовано 25 лютого 2015.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ а б в г д е http://www.provisor.com.ua/archive/2002/N9/art_42.php [Архівовано 26 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е http://www.mif-ua.com/archive/article/4701 [Архівовано 26 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.mmm.spb.ru/Allergology/2002/1/Art8.php [Архівовано 26 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г http://cyberleninka.ru/article/n/nesedativnye-antigistaminnye-preparaty-pri-allergicheskih-boleznyah-u-detey-dezloratadin [Архівовано 26 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2011_respirat_1/44-45.pdf [Архівовано 26 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Архівована копія (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 26 лютого 2015. Процитовано 25 лютого 2015.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ а б в http://msvitu.com/archive/2008/february/article-3-ru.php [Архівовано 26 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г http://www.ifp.kiev.ua/doc/journals/upj/04/pdf04-4/69.pdf [Архівовано 26 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1254 [Архівовано 26 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела[ред. | ред. код]
- Дезлоратадин на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 26 лютого 2015 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3034.htm [Архівовано 26 лютого 2015 у Wayback Machine.]
|
