Доксициклін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Doxycycline.svg
Доксициклін
Систематизована назва за IUPAC
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(dimethylamino)-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide
Класифікація
ATC код J01AA02
PubChem 11256
Хімічна структура
Формула C22H24N2O8 
Мол. маса 444,43 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка,в мінімальній кількості
Період напіввиведення 12-22 год.
Екскреція Нирки 40%,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВІБРАМІЦИН® Д,
«Пфайзер Пі.джі.Ем.»,Франція
UA/5464/01/01
03.10.2011-03/10/2016

Доксициклін — напівсинтетичний антибіотик з групи тетрациклінів для перорального і парентерального застосування. Уперше випущений компанією Pfizer у 1967 році під торговою назвою «Вібраміцин».[1]

Фармакологічні властивості[ред.ред. код]

Доксіциклін — напівсинтетичний антибіотик з групи тетрациклінів широкого спектру дії. Препарат має бактеріостатичну дію, зумовлену порушенням синтезу білків в бактеріальній клітині. До доксицикліну чутливі такі збудники: стафілококи, стрептококи, в тому числі пневмококи, Bacillus antracis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Brucella spp., сальмонели, клебсієли, клостридії, шиґели, Francisella tularensis, рикетсії, мікоплазми, єрсинії, хламідії, Borrelia burgdorferi, бліда спірохета, Vibrio cholerae, лістерії. Чутливими до дії доксицикліну є також малярійний плазмодій та патогенні амеби. Нечутливими до дії доксицикліну є Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis. Доксициклін має помірну бактеріостатичну активність щодо туберкульозної палички.[2] Доксициклін має здатність блокувати металопротеїнази матриксу (специфічні цинкозалежні ферменти — коллагенази, желатинази, стромелізини), що каталізують розпад колагену та протеоглікану у суглобових хрящах, що призводить до зменшення уражень при ревматоїдному артриті та деформуючому остеоартрозі.[3]

Фармакодинаміка[ред.ред. код]

Доксициклін при пероральному прийомі швидко всмоктується з травної системи. Препарат добре розподіляється в усіх тканинах і рідинах організму. Доксициклін добре(на 80-90%) зв'язується з білками плазми крові, що дає можливість створювати концентрації в тканинах вищі, чим у крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко (але не визначається у крові у немовлят)[4]. Біодоступність препарату як при пероральному, так і при парентеральному прийомі — близько 100%. Метаболізм препарату проходить в мінімальній кількості в печінці. Період напіввиведення доксицикліну становить 12-22 години, при нирковій недостатності цей час незначно збільшується. Доксициклін не має здатності до кумуляції в організмі.[3] Виводиться препарат з організму нирками в незміненому вигладі, а також із калом і жовчю. Препарат має здатність накопичуватися в кістковій тканині і зубній емалі.

Показання до застосування[ред.ред. код]

Доксициклін застосовують при інфекціях, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, а саме: хвороби дихальних шляхів і ЛОР-органів, гнійні інфекції шкіри і м'яких тканин, епідемічний висипний тиф та інші рикетсіози, бруцельоз, туляремія, трахома, малярія, холера, безжовтяничний лептоспіроз, чума, хвороба Лайма, орнітоз, хламідіози. Доксициклін запропонований до застосовування у комплексній терапії мультирезистентного туберкульозу легень.[2] Згідно даних клінічних досліджень, доксициклін може застосовуватися як базовий протиревматичний засіб при ревматоїдному артриті та деформуючому остеоартрозі.[3]

Побічна дія[ред.ред. код]

При застосуванні доксицикліну можливі наступні побічні ефекти[5] :

Протипокази[ред.ред. код]

Доксициклін протипоказаний при підвищеній чутливості до тетрациклінів, при порфірії, тяжкій печінковій недостатності, лейкопенії, при вагітності та годуванні грудьми, дітям до 8 років. Застосування у дітей від 8 до 12 років слід проводити з обережністю. Згідно досліджень канадських та американських учених, доксициклін є безпечним для застосування у дітей старших 5 років, а по життєвих показах — і без обмежень по віку.[4]

Форми випуску[ред.ред. код]

Доксициклін випускається в таблетках та желатинових капсулах по 0,05; 0,1 та 0,2 г; 1% сиропу по 20 та 60 мл; ампул із порошком для ін'єкцій по 0,1 та 0,2 г; а також у вигляді флаконів для ін'єкцій по 5 мл(100 мг).[6]

Застосування у ветеринарії[ред.ред. код]

Доксициклін випускається для ветеринарного використання у вигляді порошку в контейнерах по 100 г та 1 кг та застосовується для лікування інфекцій, викликаних чутливими до антибіотику збудниками, у телят, свиней та домашніх птахів.[7]

Див. також[ред.ред. код]

Примітки[ред.ред. код]

Джерела[ред.ред. код]