Етравірин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Етравірин
Систематизована назва за IUPAC
4-[6-Amino-5-bromo-2- [(4-cyanophenyl)amino] pyrimidin-4-yl]oxy-3,5-dimethylbenzonitrile
Класифікація
ATC-код J05AG04
PubChem 193962
CAS 269055-15-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H15BrN6O 
Мол. маса 435,28 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 30-40 год.
Екскреція фекалії, Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ІНТЕЛЕНС®,
«Янссен - Сілаг С.п.А.»,Італія
UA/9963/01/01
25.08.2009-25/08/2014

Етравіри́н (міжнародна транскрипція ETR) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Етравірин розроблений компанією «Tibotec», яка уперше розпочала його випуск під торговельною маркою «Інтеленс».

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Етравірин — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні із ферментом ВІЛ-1 — зворотньої транскриптази та блокування активності ДНК-полімерази шляхом руйнування каталітичної частини ферменту. Етравірин активний виключно до вірусу імунодефіциту людини І типу та неактивний до ВІЛ-2 і α-, β- та γ-ДНК-полімерази людини.

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Етравірин при прийомі всередину відносно швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 4 годин. Біодоступність препарату не досліджена. Етравірин добре зв'язується з білками плазми крові. Невідомо, чи препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Етравірин проникає через плацентарний бар'єр. Невідомо, чи препарат виділяється в грудне молоко. Етравірин метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом у вигляді неактивних метаболітів, частково виводиться нирками. Період напіввиведення препарату складає 30—40 годин, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Етравірин застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, яку спричинює ВІЛ-1, виключно у складі комбінованої терапії у дорослих. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ-1 до препарату.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні етравірину можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних ВІЛ-асоційованих інфекцій.

Протипоказання[ред. | ред. код]

Етравірин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми. Етравірин не застосовується хворим молодшим 18 років. Препарат не рекомендується застосовувати разом із рифампіцином, кетоконазолом, рифампіцином, рифабутином, атазанавіром, ритонавіром, індинавіром та препаратами звіробою.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Етравірин випускається у вигляді таблеток по 0,1 г.

Джерела[ред. | ред. код]