Колістин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Colistin.svg
Колістин
Систематизована назва за IUPAC
N-(4-amino-1-(1-(4-amino-1-oxo-1-(3,12,23-tris(2-aminoethyl)- 20-(1-hydroxyethyl)-6,9-diisobutyl-2,5,8,11,14,19,22-heptaoxo- 1,4,7,10,13,18-hexaazacyclotricosan-15-ylamino)butan-2-ylamino)- 3-hydroxybutan-2-ylamino)-1-oxobutan-2-yl)-N,5-dimethylheptanamide
Класифікація
ATC код J01XB01
PubChem 5311054
Хімічна структура
Формула C52H98N13O16 
Мол. маса 1195,4495 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% після в/в ін'єкції
Метаболізм НД
Період напіввиведення 1,5-5 годин
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КОЛОМІЦИН ІН'ЄКЦІЯ,
«Пен Фармасьютікел Сервісес Лтд/Кселія Фармасьютікелс АпС»,Великобританія/Данія
UA/7533/01/01
14.01.2013-14/01/2018

Колістин (або поліміксин Е) — природній поліпептидний антибіотик для парентерального та інгаляційного застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Bacillus polymyxa var. colistinus.

Фармакологічні властивості[ред.ред. код]

Колістин — природній поліпептидний антибіотик. Препарат діє бактерицидно, пошкоджуючи клітинні мембрани бактерій як катіонні агенти. Колістин має обмежений спектр антибактеріальної дії. До препарату чутливі грамнегативні бактерії Acinetobacter spp.; Citrobacter spp.; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Pseudomonas aeruginosa. Більшість інших грамнегативних бактерій та грампозитивні бактерії нечутливі до колістину.

Фармакодинаміка[ред.ред. код]

Колістин швидко всмоктується при введенні в організм як інгаляційно, так і при внутрішньовенній інфузії. Максимальна концентрація в крові досягається на протязі 10 хвилин пісдя внутрішньовенного введення. Після інгаляційного введення відмічається потенційно терапевтична концентрація препарату в крові. Накопичення препарату відбувається в нирках, печінці, мозку, серці та м'язах. Виводиться препарат з організму нирками у вигляді активних метаболітів, але метаболізм колістину невідомий. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Період напіввиведення препарату, визначений на здорових добровольцях, складає 1,5 години; у пацієнтів з муковісцидозом складає 3,4±1,4 години. Час напіввиведення збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Показання до застосування[ред.ред. код]

Колістин показаний при лікуванні важких інфекцій, викликаних грамнегативними бактеріями, коли інші системні антибіотики неефективні або протипоказані;та в інгаляційній формі — лікування хворих муковісцидозом, що мають легеневу інфекцію, викликану Pseudomonas aeruginosa.

Побічна дія[ред.ред. код]

При застосуванні колістину можливі наступні побічні ефекти:

  • Алергічні реакції — висипання на шкірі, лихоманка.
  • З боку нервової системи — порушення зору, парестезії, атаксія, сплутаність свідомості, психоз, порушення мови, гіпотонія, порушення нервово-м'язової передачі.
  • З боку дихальної системи — бронхоспазм, кашель, кандидоз верхніх дихальних шляхів.
  • З боку сечовидільної системи — ниркова недостатність.

Протипокази[ред.ред. код]

Колістин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при міастенії. З обережністю рекомендується застосовувати препарат під час вагітності. Під час лікування колістином рекомендується припинити годування грудьми.

Форми випуску[ред.ред. код]

Колістин випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 1000000 та 200000 МО.

Інші поліпептидні антибіотики[ред.ред. код]

Джерела[ред.ред. код]