Меропенем

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Меропенем
Систематизована назва за IUPAC
3-[5-(dimethylcarbamoil) pyrrolidin-2-yl] sulfanyl-6-(1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0] hept-2-ene-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01DH02
PubChem 441130
CAS 119478-56-7
DrugBank DB00760
Хімічна структура
Формула C17H25N3O5S 
Мол. маса 383,464 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПАНЛАКТАМ,
ЗАТ«Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна
UA/12015/01/01
03.02.2012-03/02/2017

Меропенем — синтетичний антибіотик з групи карбапенемів для парентерального застосування.[1] Меропенем був розроблений японською компанією Dainippon Sumitomo Pharma у 80-х роках минулого століття, уперше почав застосовуватися в Італії у 1994 році, та отримав схвалення FDA у 1996 році.[2][3]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Меропенем — синтетичний антибіотик з групи карбапенемів широкого спектра дії. Препарат діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. До меропенему чутливі більшість грампозитивних та грамнегативних бактерій: стрептококи, стафілококи, шиґели, сальмонелли, нейсерії, лістерії, клебсієли, Corynebacterium diphtheriae, Acinetobacter spp., Escherichia spp., Serratia spp., Brucella spp., Bordetella spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Haemophilus spp., Helicobacter pylori, Proteus spp., Pseudomonas spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, а також більшість анаеробних бактерій, включно з клостридіями. Меропенем стійкий до дії плазмідних бета-лактамаз I и III типів, що виробляються більшістю грамнегативних бактерій, але нестійкий до дії хромосомних метало-бета-лактамаз Stenotrophomonas maltophilia та Flavobacterium.[1] Нечутливими до меропенему є метицилінрезистентні стафілококи, Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium.

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Після внутрішньовенного введення меропенем швидко розподіляється в організмі, біодоступність препарату складає 100%. Меропенем погано зв'язується з білками плазми крові. Меропенем досягає високих концентрацій в усіх тканинах та рідинах організму. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 30-90 хвилин після введення. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[4] Меропенем проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці в незначній кількості. Виділяється меропенем з організму нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення антибіотика становить 1 годину, при нирковій недостатності цей час може зростати[1]

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Меропенем застосовується при інфекціях, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами: пневмонії (включно з госпітальними)[5], інші захворювання дихальної системи (включно муковісцидоз), інфекції сечовидільних шляхів, інтраабдомінальні та гінекологічні інфекції, менінгіт, інфекції шкіри та м'яких тканин, септицемія, інфекії на фоні нейтропенії.[1][4]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні меропенему можливі наступні побічні ефекти[1][6]:

За матеріалами, які були отримані у ІІІ фазі клінічних досліджень[коли?] меропенему, встановлено[хто?], що найчастішими побічними ефектами препарату є діарея (до 4,3% у різних дослідженнях), шкірні висипання (2,3%), нудота і блювання (до 3,6%), свербіж шкіри (до 1,2%) та боючість у місці ін'єкції (1,1%); частота побічних ефектів, при яких хворі були вимушені припинити застосовувати меропенем, складала від 1,4 до 2,7%. Серед змін у лабораторних аналізах найчастіше спостерігалися підвищення рівня активності АЛТ (у 6% випадків) та АСТ (у 5,6% випадків), тромбоцитоз (2,4% випадків) та еозинофілія (1,2% випадків).[4][5]

Протипокази[ред. | ред. код]

Меропенем протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків, в дитячому віці до 3-х місяців. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Меропенем випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5 і 1,0 г.[7]

Синоніми[ред. | ред. код]

Торговельні назви[ред. | ред. код]

Торговельні назви
Країна Назва Виробник
Індія Inzapenum Dream India
Aurobindo Pharma
Penmer Biocon
Meronir Nirlife
Merowin Strides Acrolab
Aktimer Aktimas Biopharmaceuticals
Neopenem Neomed
Mexopen Samarth life sciences
Meropenia SYZA Health Sciences LLP
Ivpenem Medicorp Pharmaceuticals
Merofit
Lykapiper Lyka Labs
Winmero Parabolic Drugs
Бангладеш Meroject Eskayef Pharmaceuticals Ltd.
Merocon Beacon Pharmaceuticals
Індонезія Merofen Kalbe
Бразилія Zylpen Aspen Pharma
Японія, Корея Meropen
Австралія Merem
Тайвань Mepem
Німеччина Meronem
Нігерія Zironem Lyn-Edge Pharmaceuticals
Україна[7] Меропенем Лекхім-Харків
Панлактам (Panlaktam) «Дарниця»
Мепенам Київмедпрепарат
Меробоцид Борщагівський ХФЗ
США Meronem AstraZeneca
Merosan Sanbe Farma
Merobat Interbat
Zwipen
Carbonem
Ronem Opsonin Pharma, BD
Neopenem
Merocon Continental
Carnem Laderly Biotech
Penro Bosch
Meroza German Remedies
Merotrol Lupin)
Meromer Orchid Chemicals
Mepenox BioChimico
Meromax Eurofarma
Ropen Macter
mirage adwic
Meropex Apex Pharma Ltd.
Merostarkyl Hefny Pharma Group

Примітки[ред. | ред. код]

  1. а б в г д Меропенем (Meropenemum). Архів оригіналу за 20 травня 2022. Процитовано 20 травня 2022. 
  2. Edwards, JR; Turner, PJ; Wannop, C; Withnell, ES; Grindey, AJ; Nairn, K (February 1989). In vitro antibacterial activity of SM-7338, a carbapenem antibiotic with stability to dehydropeptidase I. Antimicrobial agents and chemotherapy. 33 (2): 215–22. doi:10.1128/AAC.33.2.215. PMC 171460. PMID 2655530.  (англ.)
  3. http://www.ds-pharma.com/rd/new_value/meropen.html [Архівовано 15 грудня 2013 у Wayback Machine.] (англ.)
  4. а б в http://nature.web.ru/db/msg.html?mid=1176441&uri=index4.html [Архівовано 28 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. а б http://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/6787 [Архівовано 28 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/662 [Архівовано 28 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. а б Активна речовина МЕРОПЕНЕМ (MEROPENEMUM). compendium.com.ua (укр.). Cmpendium. Архів оригіналу за 20 травня 2022. Процитовано 21 травня 2022. 

Джерела[ред. | ред. код]