Ранітидин

Ранітидин — противиразковий засіб, належить до групи антагоністів Н2-рецепторів гістаміну. Він вибірково блокує гістамінові Н2-рецептори парієтальних клітин слизової оболонки шлунка і пригнічує виділення соляної кислоти. Під впливом ранітидину зменшується і загальний об'єм секреції, що призводить до зниження кількості пепсину у шлунковому вмісті.

Антисекреторна дія ранітидину створює сприятливі умови для загоювання виразок шлунка та 12-палої кишки. Крім того, і сам ранітидин підвищує захисні фактори тканин гастродуоденальної зони:посилює репаративні процеси, поліпшує мікроциркуляцію, збільшує виділення слизових речовин.

Фармакокінетика

Препарат після прийому внутрішньо добре всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 -3 год після прийому препарату. Тривалість інгібування секреції становить 8 - 12 годин. Приблизно 50% препарату є біоакумульовані після перорального дозування, й існує значний пресистемний метаболізм. Їжа впливає мінімально на всмоктування. Зв'язування з білками – 15%. Препарат проникає у спинномозкову рідину, грудне молоко та крізь плацентарний бар'єр. Ранітидин метаболізується незначно, з утворенням N-оксиду ранітидину, десметилранітидину і S-оксиду ранітидину. Активна секреція відбувається у ниркових канальцях. В основному препаратвиводиться із сечею в незміненому вигляді (30 - 70% наступного перорального дозування), частково - у вигляді метаболітів за 24 години. Період напіввиведення препарату становить 2 - 3 години після перорального прийому. Виведення значно затримується у пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок.

Показання для застосування

Показанням для застосування є виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, неатрофічнийгастрит з підвищеною секреторною діяльністю, гастроезофагеальний рефлюкс, гастродуоденіт та інші захворювання,що супроводжуються гіперсекрецією.

Спосіб застосування та дози. Для лікування виразкової хвороби вразі відсутності Helicobacterpylori, невиразковій дискінезії, гастродуоденіті, хронічному неатрофічному гастриті Ранітидин приймають двічі надобу по 1 таблетці (150 мг) вранці та ввечері або 1 раз на ніч по 2 таблетки. Добова лікувальна доза Ранітидину - 300 мг (2 таблетки по 150 мг). Прийом препарату не залежить від вживання їжі.

Курс лікування

Курс лікування триває у середньому 4 - 6 тижнів і може бути подовжений до 8 тижнів. Для профілактики рецидивів виразкової хвороби препарат приймають по 1 таблетці 1 раз на добу (перед сном) протягом 45 днів у весняно-осінній період.

У хворих із супутнім порушенням функції нирок,при яких рівень креатиніну сироватки крові перевищує 3,3 мг/100 мл, добова доза Ранітидинузменшується до ½ таблетки 2 рази на добу (загальна доза - 150 мг).Максимальна добова доза 4 - 6 таблеток (600 мг) на добу.

Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби– по 1 таблетці 4 рази на добу, 4 - 8 тижнів. Підтримуюча терапія при гастроезофагеальному рефлюксі – по 1 таблетці на добу протягом 12 місяців.

Побічна дія

Побічна дія з боку:

• Травного тракту: нудота, сухість у роті, запор, блювання, абдомінальний біль, підвищення активності печінкових трансаміназ, рідко — гепатоцелюлярний, холестатичний змішаний гепатит, гострий панкреатит.
• Органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гіпо- і аплазія кісткового мозку, імунна гемолітична анемія.
• Серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, аритмії (брадикардія, тахікардія, атріовентрикулярна блокада, асистолія).
• Центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, сонливість, рідко — сплутаність свідомості, шум у вухах, роздратованість, депресія, галюцинації (в основному у пацієнтів похилого віку).
• Органів чуття: нечіткість зорового сприйняття, парез акомодації.
• Опорно-рухового апарату: атралгія, міалгія.
• Ендокринної системи: гіперпролактинемія, гінекомастія, аменорея, зниження лібідо, імпотенція.

Алергічні реакції: кропив'янка, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм, мультиморфна еритема.

Інші: алопеція, гіперкреатинінемія, рецидивуючий паротит.

Протипоказання

Протипоказанням до застосування препарату є:

• гіперчутливість до ранітидину,
• тяжкі порушення функції печінки і нирок,
• вагітність і лактація,
• вік до 14 років.

Передозування

Симптоми передозування: судоми, брадикардія, шлуночкові аритмії.

Лікування – симптоматичне; промивання шлунка, спричинення блювання. При розвитку судом – призначення діазепаму внутрішньо венно; при брадикардії або шлуночковій аритмії – атропін, лідокаїн. Гемодіаліз – ефективний.

Особливості застосування

З обережністю призначають ранітидин хворим з порушенням функції нирок, з порфірією (в анамнезі) і дітям старше 14 років. Перед початком лікування слід виключити наявність злоякісних новоутворень у стравоході, шлунку і 12-палій кишці. У хворих похилого віку з порушеннями функції печінки або нирок можливий розлад (сплутаність) свідомості, що обумовлює необхідність зниження дози.

При довготривалому лікуванні у ослаблених хворих в умовах стресу можливе бактеріальне ураження шлунка.

Слід мати на увазі, що на фоні приймання ранітидину можливо (спотворення) перекручення результатів лабораторних показників —підвищення рівня креатиніну, активності трансаміназ і гама-глутамілтранспептидази в плазмі.

Під час лікування ранітидином слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Паління знижує ефективність ранітидину. Збільшує AUC (площа під кривою «концентрація—час») і концентрацію метопрололу в сироватці крові (відповідно на 80% і 50%), при цьому період напіввиведення метопрололу підвищується з 4,4 до 6,5 годин.

Пригнічує метаболізм у печінці феназону, амінофеназону, діазепаму, гексобарбіталу, пропранололу, лідокаїну, фенітоїну (зростає ризик розвитку атаксії), теофіліну,непрямих антикоагулянтів (посилює їх дію).

Антациди, сукральфат — уповільнюють абсорбцію ранітидину (при одночасному застосуванні перерва між прийманням антацидів і ранітидину повинна бути не менше 1 — 2 годин).

Ранітидин сприяє уповільненню секреції нирками прокаїнаміду, збільшенню концентрації останнього в плазмі.

Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете допомогти проекту, виправивши або дописавши її.