Спіраміцин
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Спіраміцин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (4R,5S,6R,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-10-{[(2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-9,16-dimethyl-5-methoxy-2-oxo-7-(2-oxoethyl)oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl 3,6-dideoxy-4-O-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)-3-(dimethylamino)-α-D-glucopyranoside | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C43H74N2O14 |
| Мол. маса | 843,053 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | перорально 10-69%,при в/в введенні ~100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 8 год.-перорально, 5 год. для в/в введення |
| Екскреція | Жовч ~80%,Нирки ~10% |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РОВАМІЦИН, «Санофі Вінтроп Індастріа»,Франція UA/6053/02/01 28.01.2011-28/01/2016 |
Спіраміцин — антибіотик з групи макролідів для перорального і внутрішньовенного застосування. Він є природним антибіотиком, що отриманий з Streptomyces ambofaciens і є першим представником 16-членних макролідів.
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Спіраміцин — антибіотик, що діє бактеріостатично, порушуючи синтез білка в клітинах бактерій. Має виражений постантибіотичний ефект та імуномодулюючі властивості.[1] Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До спіраміцину чутливі такі мікроорганізми: стрептококи, метицилінчутливі стафілококи, кампілобактер, Corynebacterium diphthriae, Bordetella pertussis, Branhamella, Coxiella, Eubacterium, Porphyromonas, Actinomyces, нейсерії, хламідії, легіонелли, Ureaplasma, лептоспіра, бліда спірохета, токсоплазма, Cryptosporidium spp., Helicobacter pylori.[2] Нечутливими до спіраміцину є метициліностійкі стафілококи, Pseudomonas, Nocardia, Enterobacteriacae (у тому числі сальмонелли, шиґели, Escherichia coli)[3], Acinetobacter. Спіраміцин є другим антибіотиком з групи макролідів, і був уведений у клічну практику в 1954 році, за три роки після появи першого макролідного антибіотику — еритроміцину.[1][2]
Фармакодинаміка[ред. | ред. код]
Після внутрішньовенного введення препарату максимальна концентрація в крові досягається за годину, після прийому всередину — через 1,5-3 години. Біодоступність при пероральному прийомі значно нижча і становить від 10 до 69%,при внутрішньовенному введенні біодоступність 100%. Високі концентрації препарату виявляються в легенях, мигдаликах, пазухах носа, кістках. На 10-й день після закінчення лікування утримуються високі концентрації спіраміцину в нирках, печінці і селезінці, що пов'язано з утворенням при метаболізмі препарату в печінці активних, але хімічно не ідентифікованих метаболітів. Препарат виділяється в грудне молоко, але не проникає в спинномозкову рідину. Концентрації препарату в тканинах організму є вищими, чим у крові, у 20—30 разів.[3] Спіраміцин, як і інші макроліди, проникає і акумулюється в фагоцитах (нейтрофілах, моноцитах, перитонеальних і альвеолярних макрофагах), концентрація в яких препарату є високою.[1] Ці властивості пояснюють високу активність спіраміцину до внутрішньоклітинних збудників. Період напіввиведення препарату становить 5 год. при внутрішньовенній ін'єкції і 8 год.- при прийомі всередину. Виводиться препарат з організму переважно з жовчю (близько 80%), а також нирками (близько 10%).
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Спіраміцин застосовується при інфекціях, що викликані чутливими до нього збудниками, а саме: інфекції ЛОР-органів (синусити, отити, ангіни), інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіти і пневмонії, в тому числі викликані хламідіями, мікоплазмою і легіонеллами), інфекції шкіри (бешиха, абсцеси і флегмони), стоматологічні інфекції, інфекції сечостатевої системи (простатити, уретрити), хламідіоз, сифіліс і гонорея (при непереносимості пеніцилінів), токсоплазмоз (включно з токсоплазмозом у вагітних). Препарат застосовують для профілактики менінгококового менінгіту в осіб, що мали контакт з хворими на менінгіт, а також для профілактики рецидивного ревматизму при непереносимості пеніциліну.
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні спіраміцину можуть спостерігатись наступні побічні ефекти[4]:
- Алергічні реакції — нечасто (~1%) кропив'янка, свербіж шкіри, висипання на шкірі; дуже рідко (0,1%) ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
- З боку нервової системи — у рідкісних випадках (< 0,01%) головний біль, запаморочення, транзиторна парестезія, загальна слабість.
- З боку травної системи — рідко біль у животі, нудота, блювання, діарея; у поодиноких випадках (0,01%) псевдомембранозний коліт, відхилення від норми печінкових проб, холестатична жовтяниця.
- З боку органів кровотворення — дуже рідко гострий гемоліз, васкуліт (в тому числі хвороба Шенлейн-Геноха) і тромбоцитопенія, у хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази у рідкісних випадках спостерігалися випадки гемолітичної анемії.
- З боку серцево-судинної системи — дуже рідко подовження інтервалу QT на ЕКГ.
- Місцеві реакції — при внутрішньовенному введенні спостерігались поодинокі випадки флебітів та змін у місці введення.
Протипокази[ред. | ред. код]
Протипоказами до введення спіраміцину є алергія до даного препарату; період годування грудьми; хворі, що належать до груп ризику збільшення інтервалу QT (спадковий анамнез, одночасний прийом хінідину, аміодарону, соталолу, бепридилу, вінкаміну, еритроміцину, нейролептиків, галофантрину, пентамідину, моксифлоксацину); виражені порушення функції печінки.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Спіраміцин випускається у вигляді таблеток по 1,5 млн і 3 млн. МО, також ліофілізату для ін'єкцій по 1,5 млн. МО; гранул для приготування суспензії для перорального застосування по 375 000, 750 000 та 1 500 000 МЕ.[5]
Застосування у ветеринарії[ред. | ред. код]
Спіраміцин застосовується у ветеринарії для лікування захворювань дихальної та травної системи у свиней, великої та дрібної рогатої худоби.[6]
Застосування у харчовій промисловості[ред. | ред. код]
Спіраміцин у харчовій промисловості зареєстрований як харчова добавка E710.[7]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в http://health-ua.com/articles/1614.html [Архівовано 16 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б http://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/6548 [Архівовано 10 листопада 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б http://health-ua.com/articles/2420.html [Архівовано 16 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/976 [Архівовано 11 листопада 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ " "Спирамицин в Справочнике Машковского.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- ↑ http://www.webvidal.ru/Veterinary/2004/LP_4090000.htm [Архівовано 10 листопада 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://am-am.su/360-e710-spiramicin.html [Архівовано 10 листопада 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела[ред. | ред. код]
- Спіраміцин (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 10 листопада 2014 у Wayback Machine.]
- Спіраміцин (ін'єкц.) на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 3 січня 2018 у Wayback Machine.]
- http://www.antibiotic.ru/ab/042-47.shtml [Архівовано 10 жовтня 2011 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1778.htm [Архівовано 10 листопада 2014 у Wayback Machine.]
- Спіраміцин на сайті pharmencyclopedia.com.ua [Архівовано 10 листопада 2014 у Wayback Machine.]
- Макролиды(рос.)