Сульфаметоксазол/триметоприм

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Сульфаметоксазол/триметоприм
Combination of
Сульфаметоксазол Сульфаніламідний препарат
Триметоприм інгібітор дигідрофолатредуктази
Ідентифікатори
Номер CAS 8064-90-2
Код ATC J01EE01
PubChem 358641
DrugBank DB00440
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C(AU) C(США)

Лег. статус

Prescription Only (S4)(AU) ?(CA) POM(UK) -only(US)

Використання Перорально, в/венно
Сульфаметоксазол
Триметоприм

Сульфаметоксазол/Триметоприм(Ко-тримоксазол) — комбінований антибіотик та антипротозойний препарат, до складу якого входить сульфаніламідний препарат сульфаметоксазол середньої тривалості дії та інгібітор дифолатредуктази триметоприм, що застосовується перорально та парентерально.

Фармакологічні властивості[ред.ред. код]

Сульфометоксазол/триметоприм — комбінований антибіотик, до складу якого входять сульфаніламідний препарат сульфаметоксазол та інгібітор дифолатредуктази триметоприм. Механізм дії обумовлений подвійним блокуючим впливом на метаболізм бактерій та найпростіших. Сульфаметоксазол блокує включення в метаболізм бактерій параамінобензойної кислоти і порушує синтез фолієвої кислоти, триметоприм порушує синтез фолієвої кислоти шляхом блокування ферменту дифолатредуктази. Поєднання двох антибактеріальних компонентів створює бактерицидну дію на мікроорганізми. При створенні даного препарату розробники очікували на синергізм складових in vivo. Але на практиці синергізм складових препарату виявлявся лише in vitro, клінічно синергізм майже не виявлявся, тому активність ко-тримоксазолу розраховують переважно по триметоприму, сульфаніламідний компонент має значення переважно при токсоплазмозі, пневмоцистній пневмонії, нокардіозі. У більшості випадків сульфаніламідна складова препарату посилює ризик побічних ефектів, характерних для цієї групи препаратів. До препарату чутливі такі мікроорганізми: стафілококи, стрептококи, клебсієли, Escherichia coli, сальмонели, шиґели, нейсерії, Proteus spp., лістерії, Enterobacter spp., Bacillus spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Haemophilus spp., Morganella morganii, Nocardia spp., а також деякі найпростіші — токсоплазми,пневмоцисти. Нечутливими до препарату є Enterococcus spp., Pseudomonas spp., більшість анаеробних бактерій та частина гонококів.

Фармакодинаміка[ред.ред. код]

Сульфаметоксазол/триметоприм швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентація в крові досягається за 1—4 години. Біодоступність препарату становить 90—100% при пероральному прийомі, при внутрішньовенному введенні становить 100%. Препарат створює високі концентрації в більшості тканин і рідин організму, особливістю розподілу препарату є те, що сульфаметоксазол розподіляється переважно у позаклітинному просторі, а триметоприм — у рідинах організму. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується ко-тримоксазол в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає в середньому для обох компонентів 10 годин. Виводиться препарат з організму переважно нирками, частково з жовчю, при нирковій недостатності можлива кумуляція складових препарату в організмі.

Показання до застосування[ред.ред. код]

Сульфаметоксазол/триметоприм застосовується при інфекціях, викликаних чутливими до складових препарату збудниками: інфекціях сечовидільних шляхів, гострому отиті, пневмоцистній пневмонії, шиґельозі, токсоплазмозі, нокардіозі, діареї мандрівників.

Побічна дія[ред.ред. код]

При застосуванні сульфаметоксазолу/триметоприму можливі наступні побічні ефекти:

  • Алергічні реакції — висипання на шкірі, кропив'янка, гіперемія шкіри, бронхоспазм, набряк язика та верхньої губи, вовчакоподібний синдром, лихоманка, фотодерматоз, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, набряк Квінке, сироваткова хвороба.
  • З боку органів травлення — нудота, блювота, панкреатит, спрага, сухість в роті, біль в животі, діарея, гепатит, жовтяниця, розвиток печінкової енцефалопатії, псевдомембранозний коліт.
  • З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, асептичний менінгіт, атаксія, безсоння, депресія, психоз, периферична або оптична нейропатія, увеїт.
  • З боку серцево-судинної системи — міокардит.
  • З боку дихальної системи —задишка, кашель, еозинофільні інфільтрати в легенях.
  • З боку опорно-рухового апарату — вузликовий періартеріїт, артралгії, міалгії, рабдоміоліз.
  • З боку сечовидільної системи — нефротоксичний синдром, інтерстиціальний нефрит, тубулярний некроз, ниркова недостатність.
  • З боку ендокринної системи — гіпоглікемія.
  • Зміни в лабораторних аналізах — еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, панцитопенія, мегалобластна анемія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, підвищення рівня активності трансаміназ в крові, гіпоглікемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія.

У хворих на СНІД частота побічних реакцій, особливо лихоманки, висипань на шкірі, лейкопеній та збільшення активності трансаміназ, значно підвищується.

Протипокази[ред.ред. код]

Сульфаметоксазол/триметоприм протипоказаний при підвищеній чутливості до компонентів препарату, мегалобластній анемії, дітям до 6 років, при важкій печінковій та нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Форми випуску[ред.ред. код]

Сульфаметоксазол/триметоприм випускається у співвідношенні 5 частин сульфаметоксазолу та 1 частина триметоприму у вигляді ампул по 5 мл. (400/80 мг); таблеток по 100/20, 200/40, 400/80 та 800/160; та сиропу для застосування всередину по 0,24 мг/5 мл.

Джерела[ред.ред. код]