GYKI-52,466

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
GYKI-52,466[1][2][3][4][5][6][7]
GYKI 52466.png
Назва за IUPAC 1-(4-Aminophenyl)-4-methyl-7,8-methylenedioxy-5H-2,3-benzodiazepine
Інші назви 4-(8-Methyl-9H-[1,3]dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepin-5-yl)aniline
Ідентифікатори
Номер CAS 102771-26-6
PubChem 3538
Назва MeSH GYKI-52466
SMILES
Властивості
Молекулярна формула C17H15N3O2
Молярна маса 293,32 г/моль
Зовнішній вигляд Жовтий порошок (HCl сіль)
Густина 1,393 г/см3
Тпл 190,47
Ткип 472,799 °C
Розчинність (вода) >10 мг/мл (HCl сіль)
Небезпеки
Температура спалаху 239,74 °C
Якщо не зазначено інше, дані приведені для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа)
Інструкція з використання шаблону
Примітки картки

GYKI-52,466 — 2,3-бензодіазепін, що діє на іонотропні глутаматні рецептори, і є їхнім неконкурентним антагоністом: значення IC50 10-20, ~ 450 та >> 50 μM для АМРА-, каїнатних, та NMDA-рецепторів відповідно. При пероральному застосуванні завдає сильну антиконвульсантну та нейропротекторну дію на організм (як і багато інших антагоністів АМРА-рецептора). Також може виявляти ефект м'язової релаксації. На відміну від інших бензодіазепінів, не діє на ГАМКА-рецептори (так само, як і інші 2,3-бенздіазепіни).

Посилання[ред.ред. код]

  1. Donevan, S.D., Rogawski, M.A., Allosteric regulation of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole-propionate receptors by thiocyanate and cyclothiazide at a common modulatory site distinct from that of 2,3-benzodiazepines. Neuroscience 87, 615, (1998)
  2. Donevan, S.D., Rogawski, M.A., GYKI 52466, a 2,3-benzodiazepine is a highly selective, non-competitive antagonist of AMPA/kainate receptor responses. Neuron 10, 51, (1993)
  3. Wilding, T.J., Huettner, J.E., Differential antagonism of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4- isoxazolepropionic acid-preferring and kainate-preferring receptors by 2,3-benzodiazepines. Mol. Pharmacol. 47, 582, (1995)
  4. Tarnawa et al. (1989) Electrophysiological studies with a 2,3-benzodiazepine muscle relaxant: GYKI 52466. Eur. J.Pharmacol. 167 193
  5. Paternain et al. (1995) Selective antagonism of AMPA receptors unmasks kainate receptor-mediated responses in hippocampal neurons. Neuron 14 185.
  6. Rzeski et al. (2001) Glutamate antagonists limit tumor growth. Proc. Natl.Acad. Sci.USA 98 6372.
  7. Szabados et al. (2001) Comparison of anticonvulsive and acute neuroprotective activity of three 2,3-benzodiazepine compounds, GYKI 52466, GYKI 53405, and GYKI 53655. Brain Res. Bull. 55 387.


Реторта Це незавершена стаття з хімії.
Ви можете допомогти проекту, виправивши або дописавши її.