NBQX

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
NBQX
NBQX-non-ionized.png
Назва за IUPAC 2,3-Dioxo-6-nitro-1,2,3,4-tetrahydrobenzo[f]quinoxaline -7-sulfonamide
Ідентифікатори
Номер CAS 118876-58-7
PubChem 3272524
KEGG C13667
SMILES
InChI
Властивості
Молекулярна формула C12H8N4O6S
Молярна маса 336.281
Зовнішній вигляд червоно-коричневі кристали
Розчинність (вода) Розчиняється до концентрації 100 mM/l в DMSO
Якщо не зазначено інше, дані приведені для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа)
Інструкція з використання шаблону
Примітки картки

NBQX, або (2,3-dihydroxy-6-nitro-7-sulfamoyl-benzo[f]quinoxaline-2,3-dione) - антагоніст AMPA- та каїнатних глутаматних рецепторів.

NBQX in vitro блокує АМРА-рецептори в концентрації 5-10 μМ, а каінатні рецептори - в концентрації 10-20 μМ, залежно від типу експерименту. В нейрофізіологічних та фармакологічних дослідженнях він використовується, зокрема, для протидії перезбудженню нервової тканини, викликаному глутаматом[1]. В експериментах in vivo було показано, що NBQX виявляє антиконвульсантну активність при дослідженні судомних моделей на гризунах[2], та інгібує транспорт глюкози в мозку при введенні в дозі 60 мг/кг або більше[3].

В експериментальних дослідженнях NBOX часто використовується в формі натрієвої двозаміщеної солі: в такому вигляді ця речовина здатна розчинюватись в воді до концентрації 100 mM/l[4].

Посилання[ред.ред. код]

  1. Pitt, D.; Werner, P.; Raine, C. S. (2000). "Glutamate excitotoxicity in a model of multiple sclerosis". Nat Med. 6 (1): 67–70.
  2. Yamaguchi, S.; Donevan, S.D.; Rogawski, M.A. (1993). Anticonvulsant activity of AMPA/kainate antagonists: comparison of GYKI 52466 and NBOX in maximal electroshock and chemoconvulsant seizure models. Epilepsy Res. 15:179–184.
  3. Suzdak PD; Sheardown MJ (1993). «Effect of the non-NMDA receptor antagonist, 2,3-dihydro-6-nitro-7-sulfamoylbenzo(f)quinoxaline, on local cerebral glucose uptake in the limbic forebrain». Journal of Neurochemistry 61 (4). с. 1577–80. 
  4. Product information at Tocris