Відмінності між версіями «Доксиламін»

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
[перевірена версія][перевірена версія]
м (Виправлено джерел: 1; позначено як недійсні: 0. #IABot (v2.0beta15))
(Виправлено джерел: 1; позначено як недійсні: 1. #IABot (v2.0beta15))
 
Рядок 14: Рядок 14:
 
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата = ДОНОРМІЛ,<br/>«Брістол-Майєрс Сквібб»,Франція<br/>'''UA/7213/02/01'''<br />29.12.2012-29/12/2017
 
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата = ДОНОРМІЛ,<br/>«Брістол-Майєрс Сквібб»,Франція<br/>'''UA/7213/02/01'''<br />29.12.2012-29/12/2017
 
}}
 
}}
'''Доксиламін''' ({{lang-en|Doxylamine}})&nbsp;— синтетичний препарат, що є похідним [[етаноламін]]у, та відноситься до [[антигістамінні препарати|антигістамінних препаратів]] І покоління<ref name="kiai.com.ua">{{Cite web |url=http://kiai.com.ua/article/739.html |title=Архівована копія |accessdate=11 березень 2015 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20150211010718/http://kiai.com.ua/article/739.html |archivedate=11 лютий 2015 |deadurl=yes }}</ref>, для [[пероральний прийом лікарських засобів|перорального]] застосування. Особливістю препарату є виражена седативна та м-холінолітична дія<ref name="compendium.com.ua">http://compendium.com.ua/akt/68/3154/doxylaminum {{ref-ru}}</ref><ref name="apteka.ua">http://www.apteka.ua/article/10174</ref>, яку можна порівняти із дією [[бензодіазепіни|бензодіазепінів]].<ref name="rmj.ru">http://www.rmj.ru/articles_8028.htm {{ref-ru}}</ref><ref name="mashkovsky.ru">{{cite web|url=http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Доксиламин"| title="Доксиламин в Справочнике Машковского"}}{{ref-ru}}</ref> Уперше доксиламін описаний у 1949 році.<ref>{{cite journal|last1=Sperber|first1=Nathan.|last2=Papa|first2=Domenick.|last3=Schwenk|first3=Erwin.|last4=Sherlock|first4=Margaret.|title=Pyridyl-Substituted Alkamine Ethers as Antihistaminic Agents|journal=Journal of the American Chemical Society|volume=71|issue=3|year=1949|pages=887–890|pmid=18113525|doi=10.1021/ja01171a034}} {{ref-en}}</ref><ref name="rmj.ru"/>
+
'''Доксиламін''' ({{lang-en|Doxylamine}})&nbsp;— синтетичний препарат, що є похідним [[етаноламін]]у, та відноситься до [[антигістамінні препарати|антигістамінних препаратів]] І покоління<ref name="kiai.com.ua">{{Cite web |url=http://kiai.com.ua/article/739.html |title=Архівована копія |accessdate=11 березень 2015 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20150211010718/http://kiai.com.ua/article/739.html |archivedate=11 лютий 2015 |deadurl=yes }}</ref>, для [[пероральний прийом лікарських засобів|перорального]] застосування. Особливістю препарату є виражена седативна та м-холінолітична дія<ref name="compendium.com.ua">http://compendium.com.ua/akt/68/3154/doxylaminum {{ref-ru}}</ref><ref name="apteka.ua">http://www.apteka.ua/article/10174</ref>, яку можна порівняти із дією [[бензодіазепіни|бензодіазепінів]].<ref name="rmj.ru">http://www.rmj.ru/articles_8028.htm {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150323044416/http://rmj.ru/articles_8028.htm |date=23 березень 2015 }} {{ref-ru}}</ref><ref name="mashkovsky.ru">{{cite web|url=http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Доксиламин"|title="Доксиламин в Справочнике Машковского"}}{{Недоступне посилання|date=липень 2019 |bot=InternetArchiveBot }}{{ref-ru}}</ref> Уперше доксиламін описаний у 1949 році.<ref>{{cite journal|last1=Sperber|first1=Nathan.|last2=Papa|first2=Domenick.|last3=Schwenk|first3=Erwin.|last4=Sherlock|first4=Margaret.|title=Pyridyl-Substituted Alkamine Ethers as Antihistaminic Agents|journal=Journal of the American Chemical Society|volume=71|issue=3|year=1949|pages=887–890|pmid=18113525|doi=10.1021/ja01171a034}} {{ref-en}}</ref><ref name="rmj.ru"/>
   
 
== Фармакологічні властивості ==
 
== Фармакологічні властивості ==

Поточна версія на 01:49, 4 липня 2019

Doxylamine.svg
Доксиламін
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-N,N-dimethyl-2- (1-phenyl-1-pyridin-2-yl-ethoxy)- ethanamine
Класифікація
ATC-код R06AA09
PubChem 3162
Хімічна структура
Формула C17H22N2O 
Мол. маса 270,369 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 24,7%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 10 год.
Екскреція Нирки (60%), фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДОНОРМІЛ,
«Брістол-Майєрс Сквібб»,Франція
UA/7213/02/01
29.12.2012-29/12/2017


Доксиламін (англ. Doxylamine) — синтетичний препарат, що є похідним етаноламіну, та відноситься до антигістамінних препаратів І покоління[1], для перорального застосування. Особливістю препарату є виражена седативна та м-холінолітична дія[2][3], яку можна порівняти із дією бензодіазепінів.[4][5] Уперше доксиламін описаний у 1949 році.[6][4]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Доксиламін — синтетичний препарат, що є похідним етаноламіну та відноситься до групи антигістамінних препаратів І покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну.[2] Доксиламін має також виражену м-холінолітичну та седативну дію. Доксиламін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[4] На відміну від похідних бензодіазепіну, доксиламін подовжує тривалість та якість сну, не впливаючи на структуру та фази сну.[3] При застосуванні доксиламіну достовірно зменшується час засипання хворих, покращення якості сну, зменшення ймовірності нічних пробуджень та покращення якості ранкового просипання.[4][3] Доксиламін також може зменшувати симптоми свербіння шкіри та разом із піридоксином застосовується для зняття симптомів блювоти вагітних.[7][4]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Доксиламін швидко та добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату складає лише 24,7%.[8] Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години після перорального застосування.[4] Доксиламін добре розподіляється в організмі, проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[2] Доксиламін частково метаболізується в печінці із утворенням активних та неактивних метаболітів.[9][10] Виводиться доксиламін із організму переважно нирками (60%), частково в незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із організму з калом.[3] Період напіввиведення препарату складає в середньому 10 годин[4], цей час може значно збільшуватися при нирковій або печінковій недостатності або в пацієнтів похилого віку.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Доксиламін застосовується при періодичному та транзиторному безсонні, свербінні шкіри, у складі комбінованих препаратів для лікування застуди та кашлю[11], та для лікування блювоти вагітних.[4]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні доксиламіну рідко та переважно при застосуванні препарату у високих дозах спостерігаються наступні побічні ефекти: сухість у роті, запор, порушення акомодації, тахікардія, затримка сечі, шкірні алергічні реакції.[3][2]

Протипокази[ред. | ред. код]

Доксиламін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, закритокутовій глаукомі, порушеннях уродинаміки, бронхіальній астмі та обструктивних захворюваннях легень, паралітичному ілеусі, обструкції жовчевих шляхів. Доксиламін не рекомендований у періоді годування грудьми.[3][2] Доксиламін застосовується у дітей старших 15 років (згідно рекомендацій в Україні).[3][2]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Доксиламін випускається у вигляді звичайних та шипучих таблеток по 0,015 г.[5] У США випускається у комбінації з піридоксином по 25 мг кожного препарату під торговою назвою «Діклегіс».[12][4]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. Архівована копія. Архів оригіналу за 11 лютий 2015. Процитовано 11 березень 2015. 
  2. а б в г д е http://compendium.com.ua/akt/68/3154/doxylaminum (рос.)
  3. а б в г д е ж http://www.apteka.ua/article/10174
  4. а б в г д е ж и к http://www.rmj.ru/articles_8028.htm Архівовано 23 March 2015[Дата не збігається] у Wayback Machine. (рос.)
  5. а б " "Доксиламин в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з липень 2019](рос.)
  6. Sperber, Nathan.; Papa, Domenick.; Schwenk, Erwin.; Sherlock, Margaret. (1949). Pyridyl-Substituted Alkamine Ethers as Antihistaminic Agents. Journal of the American Chemical Society 71 (3): 887–890. PMID 18113525. doi:10.1021/ja01171a034.  (англ.)
  7. Koren, Gideon; Clark, Shannon; Hankins, Gary D.V.; Caritis, Steve N.; Miodovnik, Menachem; Umans, Jason G.; Mattison, Donald R. (2010). Effectiveness of delayed-release doxylamine and pyridoxine for nausea and vomiting of pregnancy: a randomized placebo controlled trial. American Journal of Obstetrics and Gynecology 203 (6): 571.e1–571.e7. PMID 20843504. doi:10.1016/j.ajog.2010.07.030.  (англ.)
  8. Pelser, Andries; Müller, Douw G.; du Plessis, Jeanetta; du Preez, Jan L.; Goosen, Colleen (2002). Comparative pharmacokinetics of single doses of doxylamine succinate following intranasal, oral and intravenous administration in rats. Biopharmaceutics & Drug Disposition 23 (6): 239–244. PMID 12214324. doi:10.1002/bdd.314.  (англ.)
  9. Holder, C. L.; Korfmacher, W. A.; Slikker Jr, W.; Thompson Jr, H. C.; Gosnell, A. B. (1985). Mass spectral characterization of doxylamine and its rhesus monkey urinary metabolites. Biomedical mass spectrometry 12 (4): 151–158. PMID 2861861.  (англ.)
  10. http://www.rxlist.com/khedezla-drug/clinical-pharmacology.htm (англ.)
  11. UNISOM Drug facts (англ.)
  12. Slaughter, Shelley R.; Hearns-Stokes, Rhonda; van der Vlugt, Theresa; Joffe, Hylton V. (2014). FDA Approval of Doxylamine–Pyridoxine Therapy for Use in Pregnancy. New England Journal of Medicine 370 (12): 1081–1083. PMID 24645939. doi:10.1056/NEJMp1316042.  (англ.)

Джерела[ред. | ред. код]