Відмінності між версіями «Телапревір»

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
[неперевірена версія][перевірена версія]
(Створена сторінка: {{drugbox | | IUPAC_name = (1''S'',3a''R'',6a''S'')-2-[(2''S'')-2-<nowiki>[[</nowiki>(2''S'')-2-Cyclohexyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)acetyl]amino]-3,3-dimethy...)
 
Рядок 27: Рядок 27:
   
 
== Фармакологічні властивості ==
 
== Фармакологічні властивості ==
Телапревір&nbsp;— синтетичний [[противірусний препарат]] з групи [[інгібітори протеази|інгібіторів протеази]]. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу [[гепатит С|гепатиту С]]&nbsp;— протеази шляхом зв'язування з активним [[серин]]ом ферменту за допомогою функціональної групи α-кетоаміду, що приводить до гальмування реплікації вірусу в уражених клітинах. У травні 2011 року телапревір схвалений [[FDA]] для лікування хронічного вірусного [[гепатит С|гепатиту С]] 1-го генотипу в складі комбінованої терапії.<ref>{{cite web |url=http://www.medscape.com/viewarticle/743192 |title=FDA Approves Telaprevir for HCV |date=May 23, 2011}} {{ref-en}}</ref>У 2011 році препарат був схвалений для лікування хронічного вірусного [[гепатит С|гепатиту С]] в Європі.<ref>http://verticalfund.org/uk/u-ieuropi-shvaleno-preparat-insivo-dlya-likuvannya-gepatitu-c</ref>У 2012 році телапревір зареєстрований для лікування хронічного вірусного [[гепатит С|гепатиту С]] 1-го генотипу в [[Росія|Росії]].<ref>http://www.hv-info.ru/gepatit-novosti/sobytiya/304-insivo.html{{ref-ru}}</ref>
+
Телапревір&nbsp;— синтетичний [[противірусний препарат]] з групи [[інгібітори протеази|інгібіторів протеази]]. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу [[гепатит С|гепатиту С]]&nbsp;— протеази шляхом зв'язування з активним [[серин]]ом ферменту за допомогою функціональної групи α-кетоаміду, що приводить до гальмування реплікації вірусу в уражених клітинах. У травні 2011 року телапревір схвалений [[FDA]] для лікування хронічного вірусного [[гепатит С|гепатиту С]] 1-го генотипу в складі комбінованої терапії.<ref>{{cite web|url=http://www.medscape.com/viewarticle/743192|title=FDA Approves Telaprevir for HCV|date=2011-05-23|archiveurl=http://www.webcitation.org/6ERvgPzcZ|archivedate=2013-02-15}} {{ref-en}}</ref>У 2011 році препарат був схвалений для лікування хронічного вірусного [[гепатит С|гепатиту С]] в Європі.<ref>http://verticalfund.org/uk/u-ieuropi-shvaleno-preparat-insivo-dlya-likuvannya-gepatitu-c</ref>У 2012 році телапревір зареєстрований для лікування хронічного вірусного [[гепатит С|гепатиту С]] 1-го генотипу в [[Росія|Росії]].<ref>http://www.hv-info.ru/gepatit-novosti/sobytiya/304-insivo.html{{ref-ru}}</ref>
   
 
=== Фармакодинаміка ===
 
=== Фармакодинаміка ===

Версія за 20:01, 22 травня 2014

Телапревір
Telaprevir.svg
Систематична назва (IUPAC)
(1S,3aR,6aS)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-Cyclohexyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-N-[(3S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-yl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide
Ідентифікатори
Номер CAS 402957-28-2
Код ATC J05AE11
PubChem 3010818
Хімічні дані
Формула C36H53N7O6 
Мол. маса 679,85 г/моль
Фармакокінетичні дані
Біодоступність ~100%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 9-11 год.
Виділення фекалії,нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B(США)

Лег. статус

-only (US)

Використання перорально

Телапревір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину.

Фармакологічні властивості

Телапревір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу гепатиту С — протеази шляхом зв'язування з активним серином ферменту за допомогою функціональної групи α-кетоаміду, що приводить до гальмування реплікації вірусу в уражених клітинах. У травні 2011 року телапревір схвалений FDA для лікування хронічного вірусного гепатиту С 1-го генотипу в складі комбінованої терапії.[1]У 2011 році препарат був схвалений для лікування хронічного вірусного гепатиту С в Європі.[2]У 2012 році телапревір зареєстрований для лікування хронічного вірусного гепатиту С 1-го генотипу в Росії.[3]

Фармакодинаміка

Телапревір при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається на протязі 4—5 годин, після прийому жирної їжі всмоктування препарату покращується. Біодоступність телапревіру досліджена погано, імовірно може становити 100%. Телапревір добре зв'язується з білками плазми крові. Невідомо, чи препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Телапревір проникає через плацентарний бар'єр. Невідомо, чи препарат виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом (82%) у вигляді неактивних метаболітів, виводиться з організму частково нирками (1%). Період напіввиведення телапревіру складає при тривалому прийомі 9—11 годин, цей час може змінюватися при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування

Телапревір застосовується при лікуванні хронічного вірусного гепатиту С 1-го типу в комбінації з рибавірином та пегільованим альфа-інтерфероном у дорослих хворих без ознак печінкової недостатності.

Побічна дія

При застосуванні телапревіру можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:

  • З боку шкірних покривів — висипання на шкірі, свербіж шкіри, набряк обличчя, екзема, дерматит, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона.
  • З боку органів травлення — нудота, блювота, діарея, біль в животі, кандидоз ротової порожнини, запор, геморой, проктит, ректальні кровотечі, анальна тріщина.
  • З боку нервової системи — дисгевзія, втрати свідомості, ретинопатія.
  • Інші побічні ефекти — гіпотіреоз, подагра.
  • Зміни в лабораторних аналізах — анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лімфопенія, гіперурикемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня креатиніну в крові.

Протипокази

Телапревір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Телапревір не застосовують при вагітності, годуванні грудьми та у віці менше 18 років та більше 65 років. Препарат не застосовується разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, силденафілом, алфузозином, ловастатином, карбамазепіном, препаратами звіробою. З обережністю препарат застосовується при подовженні інтервалу QT на ЕКГ.

Форми випуску

Телапревір випускається у вигляді таблеток по 0,375 г.

Примітки

Джерела