Ібупрофен

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Ібупрофен

Ібупрофе́нлікарський засіб, нестероїдний протизапальний препарат, з групи похідних пропіонової кислоти має болезаспокійливу і жарознижуючу дію.

Механізм дії і профіль безпеки ібупрофена добре вивчені, його ефективність клінічно апробована, у зв'язку з чим цей препарат входить в список найважливіших лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я.

Властивості[ред.ред. код]

Білий або не зовсім білий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, добре розчинний в органічних розчинниках(етанол, ацетон). Є рацемічною сумішшю R - і S- енантіомерів.

Загальна інформація[ред.ред. код]

Ібупрофен є нестероїдним протизапальним препаратом(НПЗП). Має протизапальну, анальгетичну і помірну жарознижуючу активність. У основі механізму його дії істотну роль грає інгібірування біосинтезу простагландинів E і F як на центральному, так і на периферичному рівні. Є дані про стимулюючий вплив ібупрофена на утворення ендогенного інтерферону і його здатності чинити імуномодулюючу дію і покращувати показник неспецифічної резистентності організму.

Ібупрофен діє при ревматоїдному артриті більш виражено в початкових стадіях запального процесу без різких змін суглобів. По силі дії він дещо поступається ортофену, індометацину, але краще переноситься.

Застосовують для лікування ревматоїдного артриту, деформуючого остеоартроз, анкілозуючого спондиліту і при різних формах суглобових і позасуглобових ревматоїдних захворювань, а також больового синдрому при деяких запальних поразках периферичної нервової системи.

Останнім часом ібупрофен все частіше застосовують як антипіретик для симптоматичного лікування гарячкових станів при інфекційних захворюваннях(грип, ГРВІ і т. п.), у тому числі у дітей. Проте, згідно з наказом МЗіСР РФ від 30.12.06, у дітей до 3 місяців, ібупрофен повинен застосовуватися по рецепту лікаря, оскільки профіль його безпеки поступається парацетамолу, який діє тільки на центральному рівні. Крім того, ібупрофен не можна застосовувати у дітей-астматиків, у хронічно хворіючих дітей, а також у пацієнтів з гастритами і виразкою ШКТ.

На симпозіумі педіатрів по болю(Ванкувер, Канада, серпень 2006 року) компанія-виробник оригінального ібупрофена визнала, що ефективність препарату поступається парацетамолу в терапевтичних дозах, а значить ібупрофен як за рекомендацією Всесвітньої організації охорони здоров'я, так і по рекомендаціях Мінохоронздоров'я Росії залишається препаратом другого вибору для лікування жару і болю у дітей(парацетамол був і залишається препаратом першого вибору для лікування жару і болю у дорослих і дітей з 2 міс. життя).

Дорослим і дітям старше 14 років призначають всередину у вигляді пігулок по 0,2 г 3-4 рази в день. Для досягнення швидкого ефекту доза може бути збільшена до 0,4 г 3 рази в день. Після досягнення лікувального ефекту добову дозу зменшують до 0,6-0,8 р. Як і усі нестероїдні протизапальні препарати ібупрофен необхідно приймати після їжі для зниження ризику побічних ефектів.

Препарат зазвичай добре переноситься, не викликаючи роздратування слизової оболонки шлунку, що розглядається як основна його перевага в порівнянні з саліцилатами. В окремих випадках можливі, проте, печія, нудота, блювота, метеоризм, а також шкірні алергічні реакції. При виражених побічних явищах зменшують дозу або припиняють прийом препарату. Слід бути обережним при призначенні препарату особам, що перенесли у минулому виразкову хворобу шлунку і дванадцятипалої кишки, при гастритах, ентеритах, коліті, хронічних гепатитах, цирозі печінки.

Історія[ред.ред. код]

Синтезований Стюартом Адамсом і Джоном Ніколсоном(Boots) в 1962 році під кодом BTS 13621.

Препарат був зареєстрований 12 січня 1962 р. Британським патентним бюро під назвою " Бруфен". Він став використовуватися як рецептурний засіб для лікування ревматоїдного артриту.

З 1974 р. в США ібупрофен став застосовуватися під торговою назвою " Мотрин" в якості болезаспокійливого і жарознижуючого препарату.

У 1983 р. у Великобританії " Нурофен"(ібупрофен) вперше отримав статус безрецептурного препарату. Успіх " Нурофена" був воістину приголомшливий - вже до кінця 1985 року понад 100 мільйонів чоловік застосовували цей препарат.

Найяскравіший момент в історії ібупрофена був в 1985 р., коли фірма Boots була удостоєна Королівської нагороди на знак визнання науково-технічних досягнень в розробці цього препарату.

Сьогодні ібупрофен представлений у більш ніж 120 країнах світу і ефективно застосовується при лікуванні різного роду болі і лихоманки мільйонами людей.

Дія[ред.ред. код]

Фармакодинаміка

Нестероїдний протизапальний препарат(НПЗП), чинить анальгезуючу, жарознижуючу і протизапальну дію за рахунок невиборчої блокади обох форм ферменту циклооксигенази(ЦОГ-1 і ЦОГ-2). Робить інгібірувальний вплив на синтез простагландинів(Pg). Анальгезуюча дія найбільш виражена при болях запального характеру. Як усі НПЗП, ібупрофен проявляє антиагрегантну активність.

Фармакокінетика

Добре абсорбується з ШКТ. Всмоктування трохи зменшується при прийомі препарату після їжі. TCmax при прийомі натщесерце - 45 хв, при прийомі після їжі - 1.5-2.5 г, в синовіальній рідині - 2-3 г (де створює більші концентрації, ніж в плазмі). Зв'язок з білками плазми на 90 %. Піддається пресистемному і постсистемному метаболізму в печінці. Після абсорбції близько 60 % фармакологічно неактивної R- форми ібупрофена повільно трансформується в активну S- форму. У метаболізмі препарату бере участь ізофермент CYP2C9. Має двофазну кінетику елімінації з T1/2 2-2.5 г(для ретард форм - до 12 г). Виводиться нирками (у незміненому вигляді не більше 1 %) і у меншій мірі - з жовчю.

Застосування[ред.ред. код]

Показання

Запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату : ревматоїдний, ювенільний хронічний, псоріатичний артрит, остеохондроз, невралгічна аміотрофія(хвороба Персонейджа-Тернера), артрит при ВКВ(у складі комплексної терапії), подагричний артрит(при гострому нападі подагри переважні швидкодіючі лікарські форми), спондилоартрит анкілозуючий(хвороба Бехтерева).

Больовий синдром: міалгія, артралгія, оссалгія, артрит, радикуліт, мігрень, головний(у тому числі при менструальному синдромі) і зубний біль, при онкологічних захворюваннях, невралгія, тендиніт, тендовагініт, бурсит, невралгічна аміотрофія(хвороба Персонейджа-Тернера), посттравматичний і післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням.

Альгодисменорея, запальний процес в малому тазі, у тому числі аднексит, пологи(в якості анальгезуючого і токолітичного засобу).

Гарячковий синдром при " простудних" і інфекційних захворюваннях.

Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.

Протипоказання

Гіперчутливість, ерозивно-виразкові захворювання органів ШКТ(у тому числі виразкова хвороба шлунку і 12-перстної кишки у стадії загострення, виразковий коліт, пептична виразка, хвороба Крону - неспецифічний виразковий коліт), повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і непереносимості АСК або ін. НПЗП(у тому числі в анамнезі), порушення згортання крові(у тому числі гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч, геморагічний діатез), активна шлунково-кишкова кровотеча; важка ниркова недостатність(КК менше 30 мл/хв), черепномозкова травма, підвищений внутрішньочерепний тиск, внутрішньочерепний крововилив, захворювання зорового нерва, порушення колірного зору, амбліопія, скотома, прогресуючі захворювання нирок, важка печінкова недостатність або активне захворювання печінки, стан після проведення аортокоронарного шунтування, підтверджена гіперкаліємія, запальні захворювання кишечника, третій триместр вагітності(категорія B в перші два і D в третьому триместрі), дитячий вік до 2 років(краплі для вживання внутрішньо), до 3 місяців(суспензія для вживання внутрішньо для дітей), до 6 років(пігулки, покриті оболонкою), до 12 років(капсули, капсули пролонгованої дії).

З обережністю

Цироз печінки з портальною гіпертензією, гіпербілірубінемія, виразкова хвороба шлунку і 12-перстної кишки(у анамнезі), гастрит, ентерит, коліт; печінкова і/або ниркова недостатність, нефротичний синдром; ХСН, артеріальна гіпертензія; ІХС, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, паління, КК менше 60 мл/хв, наявність інфекції Н. Pylori, тривале використання НПЗП, алкоголізм, важкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних ГКС (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів(у тому числі варфарина), антиагрегантів(у тому числі клопідогреля), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніна(у тому числі циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертраліна), захворювання крові неясної етіології(лейкопенія і анемія), дитячий вік(для таблетованих форм - до 6 років, для суспензії для вживання внутрішньо - 3 міс). Дітям 0-3 міс призначають тільки за рекомендацією лікаря.

Вагітність і лактація

Прийом ненаркотичних знеболюючих(аспірин, ібупрофен і парацетамол) під час вагітності підвищує ризик порушень розвитку статевих органів у новонароджених хлопчиків у вигляді прояву крипторхізму. Результати дослідження показали, що одночасне використання двох з трьох перерахованих препаратів під час вагітності підвищує ризик народження дитини з крипторхізмом до 16 разів в порівнянні з жінками, що не приймали цих ліків.

Під час лактації ібупрофен, разом з парацетамолом, є одним з найбезпечніших виборів. Він не впливає на секрецію молока і потрапляє в грудне молоко в дуже маленькій кількості(менше ніж 0,6 % материнської дози). Навіть дуже великі дози мало потрапляють в грудне молоко.

Режим дозування[ред.ред. код]

Всередину, перед сном. Дорослим: при остеоартрозі, псоріатичному артриті і анкілозуючому спондилоартриті - по 400-600 мг 3-4 рази на добу. При ревматоїдному артриті - по 800 мг 3 рази на добу; при травмах м'яких тканин, розтягуваннях - 1.6-2.4 г/добу в декілька прийомів. При альгодисменорії - по 400 мг 3-4 рази на добу; при помірному больовому синдромі - 1.2 г/добу.

Дітям старше 12 років початкова доза - 150-300 мг 3 рази на добу, максимальна доза - 1 г, потім - 100 мг 3 рази на добу; при ювенільному ревматоїдному артриті - 30-40 мг/кг/добу в декілька прийомів. Для зниження температури тіла 39,2 град. С і вище - 10 мг/кг/добу, нижче 39,2 град. С - 5 мг/кг/добу.

Суспензія для вживання внутрішньо - 5-10 мг/кг 3 рази в день: дітям у віці 3-12 міс - в середньому 50 мг 3-4 рази на добу, 1-3 років - 100 мг 3 рази на добу, 4-6 років - 150 мг 3 рази на добу, 7-9 років - 200 мг 3 рази на добу, 10-12 років - 300 мг 3 рази на добу. При гарячковому синдромі після імунізації - 50 мг, при необхідності через 6 г повторний прийом в тій же дозі, максимальна добова доза - 100 мг.

Краплі для вживання внутрішньо: дітям у віці 2-3 років(11-15 кг) - по 100 мг(2.25 мл кап = 2 повні піпетки) кожні 6-8 г, але не більше 4 раз на добу.

Побічні ефекти[ред.ред. код]

З боку травної системи: НПЗП-гастропатія(нудота, блювота, біль в животі, печія, зниження апетиту, діарея, метеоризм, біль і дискомфорт в епігастральній області), виразки слизової оболонки ШКТ(у деяких випадках ускладнюються перфорацією і кровотечами); роздратування, сухість слизової оболонки порожнини рота або біль у роті, виразка слизової оболонки ясен, афтозний стоматит, панкреатит, запор, гепатит.

З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм.

З боку органів чуття : зниження слуху, дзвін або шум у вухах, оборотний токсичний неврит зорового нерва, нечіткість зору або диплопія, сухість і роздратування очей, набряк кон'юнктиви і повік(алергічного генезу), скотома.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, тривожність, нервозність і дратівливість, психомоторне збудження, сонливість, депресії, сплутана свідомості, галюцинації, рідко — асептичний менінгіт(частіше у пацієнтів з аутоіммунними захворюваннями).

З боку ССС: розвиток або посилення СН, тахікардія, підвищення АТ.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, алергічний нефрит, нефротичний синдром(набряки), поліурія, цистит.

Алергічні реакції: шкірний висип (кропив'янка, зазвичай еритематозна), шкірний свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, бронхоспазм, лихоманка, мультиформова ексудативна еритема(у тому числі синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз(синдром Лайелла), еозинофілія, алергічний риніт.

З боку органів кровотворення : анемія(у тому числі гемолітична, апластична), тромбоцитопенія і тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, лейкопенія.

Інші: посилення потовиділення.

Ризик розвитку виразок слизової оболонки ШКТ, кровотечі(шлунково-кишкового, ясенного, маткового, гемороїдального), порушень зору(порушення колірного зору, скотоми, амбліопії) зростає при тривалому застосуванні у великих дозах.

Передозування[ред.ред. код]

Симптоми: біль в животі, нудота, блювота, загальмованість, сонливість, депресія, головний біль, шум у вухах, метаболічний ацидоз, кома, гостра ниркова недостатність, зниження АТ, брадикардія, тахікардія, фібриляція передсердя, зупинка дихання.

Лікування: промивання шлунку(тільки впродовж години після прийому), активоване вугілля або біле вугілля, лужні напої, форсований діурез, симптоматична терапія.

Особливі вказівки[ред.ред. код]

Під час лікування потрібен контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки і нирок.

При появі симптомів гастропатії потрібен ретельний контроль, що включає проведення езофагогастродуоденоскопії, аналіз крові з визначенням Hb, гематокриту, аналіз калу на приховану кров.

Для попередження розвитку НПЗП-гастропатії рекомендується комбінувати з препаратами PgE.

При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 г до дослідження.

Хворі повинні утримуватися від усіх видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкої психічної і рухової реакції.

В період лікування не рекомендується прийом етанолу(у тому числі, алкогольних напоїв. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку ШКТ слід використати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.

Посилання[ред.ред. код]

http://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%98%D0%B1%D1%83%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%84%D0%B5%D0%BD

http://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/2656/

http://www.webapteka.ru/drugbase/name2430.html