Ідарубіцин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Idarubicin.svg
Ідарубіцин
Систематизована назва за IUPAC
(1S,3S)-3-acetyl-3,5,12-trihydroxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl 3-amino-2,3,6-trideoxo-α-L-lyxo-hexopyranoside
Класифікація
ATC-код L01DB06
PubChem 42890
Хімічна структура
Формула C26H27NO9 
Мол. маса 497,494 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 24-39% (перор.), 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 22 год.
Екскреція Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ІДАРУБІЦИН ЕБЕВЕ®,
«ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ»,Австрія
UA/15306/01/01
19.07.2016-19/07/2021
ЗАВЕДОС,
«Актавіс Італія С.п.А.»,Італія
UA/4792/02/01
06.03.2015-06/03/2020
[1]


Ідарубіцин (англ. Idarubicin, лат. Idarubicinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним антрацикліну[2][3], та відноситься до групи протипухлинних антибіотиків[4] Ідарубіцин застосовується як внутрішньовенно, так і перорально.[2] Ідарубіцин розроблений у лабораторії компанії «Upjohn», та уперше схвалений FDA у 1984 році.[5]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Ідарубіцин — синтетичний лікарський засіб, який є похідним антрацикліну, та відноситься до групи протипухлинних антибіотиків. Механізм дії препарату полягає у гальмуванні ферменту топоізомерази ІІ, а також взаємодії ідарубіцину з РНК-полімеразами, що призводить до попушення синтезу ДНК, та індукування розривів ланцюгів ДНК.[2][4] Ідарубіцин застосовується у комбінації з іншими протипухлинними препаратами при метастазуючому раку молочної залози, гострому мієлобластному лейкозі, бластному кризі при хронічному мієлолейкозі, рецидивуючих або рефрактерних до інших препаратів лімфобластному лейкозі та неходжкінських лімфомах.[2][4] Згідно більшості джерел, при застосуванні ідарубіцина спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застовуванні доксорубіцина, при однаковій ефективності[3], порівняння ідарубіцину з даунорубіцином і мітоксантроном дає суперечливі результати.[6] Ідарубіцин має виражену ембріотоксичну дію, проте даних за тератогенну дію препарату немає.[7]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Ідарубіцин швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %. Після перорального прийому біодоступність ідарубіцину становить 24—39 %. Після внутрішньовенного застосування максимальна концентрація препарату в клітинах крові досягається вже за кілька хвилин після ін'єкції, при пероральному прийомі максимальна концентрація в крові досягається протягом 3 годин після прийому препарату. Препарат майже повністю (більш ніж на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. У печінці й тканинах ідарубіцин швидко метаболізується до свого активного метаболіта ідарубіцинола. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко немає. Кінцевий метаболізм препарату проходить у печінці. Виводиться препарат із організму переважно з жовчю, незначна частина виводиться із сечею, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення незміненого препарату складає в середньому 22 години (коливається від 4 до 46 годин), а ідарубіцинолу 41–69 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[2][4]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Ідарубіцин застосовують для лікування метастазуючого раку молочної залози, гострого мієлобластного лейкозу, при бластному кризі при хронічному мієлолейкозі, рецидивуючих або рефрактерних до інших препаратів лімфобластного лейкозу та неходжкінських лімфом.[2][4]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні ідарубіцину спостерігаються наступні побічні ефекти[2][4]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Ідарубіцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, виражених порушеннях кровотворення, важких захворюваннях серця, виражених порушеннях функції печінки, вагітності та годуванні грудьми.[2][4]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Ідарубіцин випускається у вигляді розчину для ін'єкцій по 1 мг/мл у флаконах по 5 і 10 мл; ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного застосування у флаконах по 5 мг; а також желатинових капсул по 0,005; 0,01 і 0,025 г.[8]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]