Ідарубіцин
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Ідарубіцин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (1S,3S)-3-acetyl-3,5,12-trihydroxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl 3-amino-2,3,6-trideoxo-α-L-lyxo-hexopyranoside | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C26H27NO9 |
| Мол. маса | 497,494 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 24-39% (перор.), 100% (в/в) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 22 год. |
| Екскреція | Жовч |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ІДАРУБІЦИН ЕБЕВЕ®, «ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ»,Австрія UA/15306/01/01 19.07.2016-19/07/2021 ЗАВЕДОС, «Актавіс Італія С.п.А.»,Італія UA/4792/02/01 06.03.2015-06/03/2020 [1] |
Ідарубіцин (англ. Idarubicin, лат. Idarubicinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним антрацикліну[2][3] та належить до групи протипухлинних антибіотиків[4] Ідарубіцин застосовується як внутрішньовенно, так і перорально.[2] Ідарубіцин розроблений у лабораторії компанії «Upjohn», та уперше схвалений FDA у 1984 році.[5]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Ідарубіцин — синтетичний лікарський засіб, який є похідним антрацикліну та належить до групи протипухлинних антибіотиків. Механізм дії препарату полягає у гальмуванні ферменту топоізомерази ІІ, а також взаємодії ідарубіцину з РНК-полімеразами, що призводить до попушення синтезу ДНК, та індукування розривів ланцюгів ДНК.[2][4] Ідарубіцин застосовується у комбінації з іншими протипухлинними препаратами при метастазуючому раку молочної залози, гострому мієлобластному лейкозі, бластному кризі при хронічному мієлолейкозі, рецидивуючих або рефрактерних до інших препаратів лімфобластному лейкозі та неходжкінських лімфомах.[2][4] Згідно більшості джерел, при застосуванні ідарубіцина спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застовуванні доксорубіцина, при однаковій ефективності[3], порівняння ідарубіцину з даунорубіцином і мітоксантроном дає суперечливі результати.[6] Ідарубіцин має виражену ембріотоксичну дію, проте даних за тератогенну дію препарату немає.[7]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Ідарубіцин швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %. Після перорального прийому біодоступність ідарубіцину становить 24—39 %. Після внутрішньовенного застосування максимальна концентрація препарату в клітинах крові досягається вже за кілька хвилин після ін'єкції, при пероральному прийомі максимальна концентрація в крові досягається протягом 3 годин після прийому препарату. Препарат майже повністю (більш ніж на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. У печінці й тканинах ідарубіцин швидко метаболізується до свого активного метаболіта ідарубіцинола. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко немає. Кінцевий метаболізм препарату проходить у печінці. Виводиться препарат із організму переважно з жовчю, незначна частина виводиться із сечею, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення незміненого препарату складає в середньому 22 години (коливається від 4 до 46 годин), а ідарубіцинолу 41–69 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[2][4]
Покази до застосування[ред. | ред. код]
Ідарубіцин застосовують для лікування метастазуючого раку молочної залози, гострого мієлобластного лейкозу, при бластному кризі при хронічному мієлолейкозі, рецидивуючих або рефрактерних до інших препаратів лімфобластного лейкозу та неходжкінських лімфом.[2][4]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні ідарубіцину спостерігаються наступні побічні ефекти[2][4]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — алопеція, гарячка, шкірний висип.
- З боку травної системи — езофагіт, стоматит, нудота, блювання, біль у животі, діарея, запалення слизових оболонок травного тракту, перфоративний ентероколіт, порушення функції печінки.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, хронічна серцева недостатність, тахікардія, кардіоміопатія.
- З боку сечовидільної системи — нефропатія, спричинена підвищеним виділенням сечової кислоти.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, підвищення активності амінотрансфераз, збільшення рівня білірубіну в крові, збільшення рівня в крові сечової кислоти.
- Інші побічні ефекти — флебіт та некроз шкіри і підшкірної клітковини в місці ін'єкції; при застосуванні під час вагітності можливі внутрішньоутробна загибель плода.
Протипокази[ред. | ред. код]
Ідарубіцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, виражених порушеннях кровотворення, важких захворюваннях серця, виражених порушеннях функції печінки, вагітності та годуванні грудьми.[2][4]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Ідарубіцин випускається у вигляді розчину для ін'єкцій по 1 мг/мл у флаконах по 5 і 10 мл; ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного застосування у флаконах по 5 мг; а також желатинових капсул по 0,005; 0,01 і 0,025 г.[8]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 9 листопада 2017.
- ↑ а б в г д е ж и https://compendium.com.ua/akt/73/3137/idarubicinum/ [Архівовано 2 травня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Побочные эффекты антрациклинов. Идарубицин, вальрубицин и эпирубицин [Архівовано 26 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж https://www.vidal.ru/drugs/molecule/526 [Архівовано 26 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Idarubicin Hydrochloride [Архівовано 6 травня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Идарубицин в лечении вновь выявленного острого миелоидного лейкоза [Архівовано 10 листопада 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Ліки і вагітність. Ідарубіцин. Архів оригіналу за 27 жовтня 2017. Процитовано 9 листопада 2017.
- ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/526 (рос.)