Перейти до вмісту

Амлодипін

Очікує на перевірку
Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Амлодипін
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Класифікація
ATC-код C08CA01
PubChem 2162
CAS 88150-42-9
DrugBank DB00381
Хімічна структура
Формула C20H15ClN2O5 
Мол. маса 408,879 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 60-80%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 35-51 год.
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АГЕН 5,
ТОВ«Зентіва» ,Чехія
UA/7646/01/01
18.01.2013-18/01/2018

Амлодипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів,[1] для перорального застосування.

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Амлодипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. За хімічним складом є рацемічною сумішшю двох енантіомерів (Левамлодипіну (S-амлодипіну) та R-амлодипіну).[2][3] Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Амлодипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначною мірою — скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарда в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарда. Застосування амлодипіну може призводити до рефлекторної активації симпато-адреналової системи[4] (можливий розвиток рефлекторної тахікардії, збільшення серцевого викиду), але при застосуванні амлодипіну рефлекторна тахікардія спостерігається рідше, ніж при застосуванні інших дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів.[2][3] Амлодипін має також антиатерогенний ефект, сприяє стабілізації та зменшенню атеросклеротичної бляшки.[2][5] Під впливом амлодипіну відбувається стимуляція вивільнення клітинами ендотелію судин оксиду азоту, що також сприяє вазодилятації периферичних артерій.[5] Амлодипін практично не має антиаритмічної активності, не впливає на атріовентрикулярну та синоатріальну провідність. Амлодипін не впливає на ліпідний спектр крові, рівень глюкози та сечової кислоти в крові в крові та чутливість до інсуліну.[2][4] При застосуванні амлодипіну спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка та покращення його діастолічної функції.[3] Амлодипін погано проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, що дозволяє його застосування при вагітності.[2]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Амлодипін добре, але відносно повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 6—12 годин, швидкість та повнота всмоктування препарату не залежать від приймання їжі.[5] Біодоступність амлодипіну складає 60—80%, при застосуванні препарату ефект першого проходження через печінку виражений незначно.[3] Амлодипін добре зв'язується з білками плазми крові.[5] Препарат лише у незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Амлодипін незначно проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться амлодипін з організму переважно у вигляді метаболітів із сечею, частково виводиться із жовчю.[3] Період напіввиведення амлодипіну складає 35—50 годин[5], при порушенні функції печінки цей час може збільшуватися до 60 годин.[3]

Показання для застосування

[ред. | ред. код]

Амлодипін застосовується при артеріальній гіпертензії та вторинній гіпертензії[4], стабільній та вазоспастичній (по типу стенокардії Принцметала) стенокардії[2] та хронічній ішемічній хворобі серця.[5]

При застосуванні амлодипіну найчастіше спостерігаються наступні побічні ефекти: головний біль (у 10% випадків застосування), набряки гомілок (9%), запаморочення (7%), приливи крові до обличчя (1%).[4] Іншими побічними ефектами застосування препарату є наступні:

Протипоказання

[ред. | ред. код]

Амлодипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, кардіогенному шоку, нестабільній стенокардії, аортальному стенозі важкого ступеня, при інфаркті міокарду (до 8 днів після перенесеного інфаркту). Амлодипін не рекомендується до застосування під час годування грудьми. Амлодипін не застосовується у дитячому віці.

Синоніми

[ред. | ред. код]

Норваск (Norvasc) Аладин, Нормодипін, Емлодин, Емлодин, Амлодил, Стамло[1]

Amlobenz, Azor, Caduet, Dafiro, Exforge, Katerzia, Lotrel, Norliqva, Prestalia, Tribenzor, Twynsta, Viacoram

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Амлодипін випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005 та 0,01 г.[6] У вигляді лівообертального ізомеру випускається у вигляді таблеток по 0,0025 та 0,005 г.[2][3]

Амлодипін входить до складу комбінованих препаратів із лозартаном[7], валсартаном[8], валсартаном та гідрохлоротіазидом[9], периндоприлом[10], ірбесартаном[11], аторвастатином[12], бісопрололом[13], небівололом[14], аліскіреном[15], телмісартаном[16], раміприлом[17], атенололом[18] та лізиноприлом.[19]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. а б АМЛОДИПІН (AMLODIPINUM) Діюча речовина
  2. а б в г д е ж АМЛОДИПИН И S-АМЛОДИПИН В ЛЕЧЕНИИ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ: ЭФФЕКТИВНОСТЬ, БЕЗОПАСНОСТЬ, УЛУЧШЕНИЕ ПРОГНОЗА 2011 р.[Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. а б в г д е ж Оптически чистые соединения — ключ к будущему. S-амлодипин (2009) Архівована копія (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 4 березня 2016. Процитовано 1 березня 2015.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) [Архівовано 2016-03-04 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. а б в г МЕСТО ДИГИДРОПИРИДИНОВОГО АНТАГОНИСТА КАЛЬЦИЯ АМЛОДИПИНА В ЛЕЧЕНИИ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ 2008 р. [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. а б в г д е Место амлодипина в кардиологической практике (2008) Архівована копія. Архів оригіналу за 2 квітня 2015. Процитовано 23 травня 2022.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
  6. " "Амлодипин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019](рос.)
  7. http://www.vidal.ru/drugs/amzaar__33604 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. Exforge amlodipine / valsartan(англ.)
  9. http://www.vidal.ru/drugs/co-exforge__38532 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. http://www.vidal.ru/drugs/amlodipine+perindopril__43043 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. http://www.vidal.ru/drugs/aprovask__43412 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. http://www.vidal.ru/drugs/duplecor__33040 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. http://www.vidal.ru/drugs/concor_am__31699 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. http://www.vidal.ru/drugs/nebilong_am__31809 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  15. http://www.vidal.ru/drugs/rasilam__34394 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  16. http://www.vidal.ru/drugs/twynsta__42599 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  17. http://www.vidal.ru/drugs/egipres__41923 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  18. http://www.vidal.ru/drugs/tenochek__3444 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  19. http://www.vidal.ru/drugs/ekvator__34194 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела

[ред. | ред. код]