Амлодипін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Amlodipine Structural Formulae.png
Амлодипін
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Класифікація
ATC-код C08CA01
PubChem 2162
CAS 88150-42-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H15ClN2O5 
Мол. маса 408,879 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 60-80%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 35-51 год.
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АГЕН 5,
ТОВ«Зентіва» ,Чехія
UA/7646/01/01
18.01.2013-18/01/2018

Амлодипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів, для перорального застосування.

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Амлодипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. За хімічним складом є рацемічною сумішшю двох енантіомерів (Левамлодипіну (S-амлодипіну) та R-амлодипіну).[1][2] Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Амлодипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначною мірою — скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарду. Застосування амлодипіну може призводити до рефлекторної активації симпато-адреналової системи[3] (можливий розвиток рефлекторної тахікардії, збільшення серцевого викиду), але при застосуванні амлодипіну рефлекторна тахікардія спостерігається рідше, ніж при застосуванні інших дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів.[1][2] Амлодипін має також антиатерогенний ефект, сприяє стабілізації та зменшенню атеросклеротичної бляшки.[1][4] Під впливом амлодипіну відбувається стимуляція вивільнення клітинами ендотелію судин оксиду азоту, що також сприяє вазодилятації периферичних артерій.[4] Амлодипін практично не має антиаритмічної активності, не впливає на атріовентрикулярну та синоатріальну провідність. Амлодипін не впливає на ліпідний спектр крові, рівень глюкози та сечової кислоти в крові в крові та чутливість до інсуліну.[1][3] При застосуванні амлодипіну спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка та покращення його діастолічної функції.[2] Амлодипін погано проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, що дозволяє його застосування при вагітності.[1]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Амлодипін добре, але відносно повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 6—12 годин, швидкість та повнота всмоктування препарату не залежать від прийому їжі.[4] Біодоступність амлодипіну склає 60—80%, при застосуванні препарату ефект першого проходження через печінку виражений незначно.[2] Амлодипін добре зв'язується з білками плазми крові.[4] Препарат лише у незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Амлодипін незначно проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться амлодипін з організму переважно у вигляді метаболітів із сечею, частково виводиться із жовчю.[2] Період напіввиведення амлодипіну складає 35—50 годин[4], при порушенні функції печінки цей час може збільшуватися до 60 годин.[2]

Показання для застосування[ред. | ред. код]

Амлодипін застосовується при артеріальній гіпертензії та вторинній гіпертензії[3], стабільній та вазоспастичній (по типу стенокардії Принцметала) стенокардії[1] та хронічній ішемічній хворобі серця.[4]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні амлодипіну найчастіше спостерігаються наступні побічні ефекти: головний біль (у 10% випадків застосування), набряки гомілок (9%), запаморочення (7%), приливи крові до обличчя (1%).[3] Іншими побічними ефектами застосування препарату є наступні:

Протипоказання[ред. | ред. код]

Амлодипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, кардіогенному шоку, нестабільній стенокардії, аортальному стенозі важкого ступеня, при інфаркті міокарду (до 8 днів після перенесеного інфаркту). Амлодипін не рекомендується до застосування під час годування грудьми. Амлодипін не застосовується у дитячому віці.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Амлодипін випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005 та 0,01 г.[5] У вигляді лівообертаючого ізомеру випускається у вигляді таблеток по 0,0025 та 0,005 г.[1][2] Амлодипін входить до складу комбінованих препаратів із лозартаном[6], валсартаном[7], валсартаном та гідрохлоротіазидом[8], периндоприлом[9], ірбесартаном[10], аторвастатином[11], бісопрололом[12], небівололом[13], аліскіреном[14], телмісартаном[15], раміприлом[16], атенололом[17] та лізиноприлом.[18]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. а б в г д е ж http://www.health-medix.com/articles/misteztvo/2011-03-09/11VYPBUP.pdf [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. а б в г д е ж http://www.umj.com.ua/wp/wp-content/uploads/archive/73/pdf/1510_rus.pdf?upload= [Архівовано 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. а б в г http://www.mif-ua.com/archive/article/4522 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. а б в г д е http://www.lvrach.ru/2008/02/4827278 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. " "Амлодипин в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з червня 2019](рос.)
  6. http://www.vidal.ru/drugs/amzaar__33604 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. http://www.vidal.ru/drugs/amlodipine+valsartan__43372 [Архівовано 21 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. http://www.vidal.ru/drugs/co-exforge__38532 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. http://www.vidal.ru/drugs/amlodipine+perindopril__43043 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. http://www.vidal.ru/drugs/aprovask__43412 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. http://www.vidal.ru/drugs/duplecor__33040 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. http://www.vidal.ru/drugs/concor_am__31699 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. http://www.vidal.ru/drugs/nebilong_am__31809 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. http://www.vidal.ru/drugs/rasilam__34394 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  15. http://www.vidal.ru/drugs/twynsta__42599 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  16. http://www.vidal.ru/drugs/egipres__41923 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  17. http://www.vidal.ru/drugs/tenochek__3444 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  18. http://www.vidal.ru/drugs/ekvator__34194 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела[ред. | ред. код]