Атоваквон

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Атоваквон
Atovaquone Structural Formula V.1.svg
Atovaquone sf.png
Систематична назва (IUPAC)
trans-2-[4-(4-chlorophenyl)cyclohexyl]-3-hydroxy-1,4-naphthalenedione
Ідентифікатори
Номер CAS 94015-53-9
Код ATC P01AX06
PubChem 74989
DrugBank DB01117
Хімічні дані
Формула C22H19ClO3 
Мол. маса 366,837 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 47%
Метаболізм кишково-печінкова циркуляція
Період напіврозпаду 2,2-2,9 діб
Виділення фекалії, Жовч
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?(AU) ?(США)

Лег. статус

POM (UK) -only (US)

Використання перорально

Атовакво́н — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним гідроксинафтохінону, для прийому всередину.

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Атоваквон — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним гідроксинафтохінону, для перорального застосування. Механізм дії препарату точно не встановлений. До атоваквону чутливими є пневмоцисти, бабезії, токсоплазми, малярійний плазмодій та мікроспоридії. Атоваквон має меншу ефективність при пневмоцистній пневмонії, чим інші антипротозойні препарати, але при його застосуванні спостерігається менше побічних ефектів.[1]

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Атоваквон погано всмоктується при прийомі всередину, біодоступність препарату збільшується під час прийому їжі. При прийомі їжі з високим вмістом жирів біодоступність препарату складає 47%. Атоваквон добре зв'язується з білками плазми крові, препарат добре розподіляється у більшості тканин організму, але погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, даних за проникнення через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко відсутні. Препарат метаболізується шляхом кишково-печінкової циркуляції. Виводиться атоваквон із організму переважно з калом, частково виводиться з жовчю, у незначній кількості (близько 1%) виводиться з сечею. Період напіввиведення препарату складає 2,2—2,9 діб, цей час не збільшується при нирковій та печінковій недостатності.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Атоваквон застосовують при при пневмоцистній пневмонії та для профілактики пневмоцистної пневмонії у випадках, коли хворі не можуть приймати ко-тримоксазол або дапсон, для лікування бабезіозу (у поєднанні з азитроміцином), для лікування хлорохінорезистентної малярії (у поєднанні з прогуанілом та доксицикліном), для лікування токсоплазмозу (в поєднанні з піріметаміном та сульфадіазином).

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні атоваквону можливі наступні побічні ефекти: часто (до 20% випадків) висипання на шкірі, діарея, нудота, блювання; нечасто головний біль, порушення сну, гарячка, підвищення активності амінотрансфераз в крові, анемія, нейтропенія. Частота побічних ефектів при застосуванні атоваквону менша, ніж при застосуванні інших протипаразитарних препаратів (зокрема, сульфаметоксазолу/триметоприму).[2]

Протипокази[ред. | ред. код]

Атоваквон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не застосовується разом із рифампіцином та тетрацикліном. З обережністю застосовують препарат під час вагітності.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Атоваквон випускається у вигляді 15% суспензії для перорального прийому по 210 мл та таблеток по 0,25 г. Атоваквон разом із прогуанілом входить до складу комбінованого препарату «Маларон».

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]