Ацеклофенак

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Aceclofenac.png
Ацеклофенак
Систематизована назва за IUPAC
2-[2-[2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl]acetyl]oxyacetic acid
Класифікація
ATC-код M01AB16
PubChem 71771
Хімічна структура
Формула C16H13Cl2NO4 
Мол. маса 354,1847 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4 год.
Екскреція Нирки (66%), фекалії (20%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АЕРТАЛ,
ВАТ«Гедеон Ріхтер»,Угорщина
UA/5359/01/01
26.10.2011-26/10/2016
ДІКЛОТОЛ®,
«КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.»,Індія
UA/12364/01/01
19.07.2012-19.07.2017
ІНФЕНАК
«Туліп Лаб Пвт. Лтд.»,Індія
UA/8246/01/01
18.09.2014-18.09.2019
[1]


Ацеклофенак (англ. Aceclofenac, лат. Aceclofenacum) — синтетичний препарат, що є похідним фенілоцтової кислоти[2][3], та відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів.[4][5] Ацеклофенак може застосовуватися як перорально, так і внутрішньом'язово, а також у вигляді гелю для місцевого застосування[6], і застосовується у клінічній практиці з 1992 року.[7]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Ацеклофенак — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним фенілоцтової кислоти, та відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини.[3] Хімічний склад ацеклофенаку відрізняється від інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів — похідних оцтової кислоти — наявністю дихлорфеніламіногрупи, що забезпечує суттєві відмінності у фармакологічних властивостях препарату від іншого подібного за хімічним складом препарату — диклофенаку.[4] Ацеклофенак має помірну селективність до циклооксигенази 2 типу (ЦОГ-2), і значно менше впливає на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1).[7][8] Це забезпечує також нижчу кількість побічних ефектів з боку травної системи при застосуванні ацеклофенаку в порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, які переважно є інгібіторами ЦОГ-1 (диклофенаком, індометацином, напроксеном, фенілбутазоном, піроксикамом)[9][7][5], а також меншу кількість побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.[4] Ацеклофенак пригнічує синтез прозапальних цитокінів (таких як інтерлейкін-1 та фактор некрозу пухлини)[7][4], а також пригнічує індукований інтерлейкіном процес активації металопротеїназ та покращує синтез протеогліканів у хрящовій тканині суглобів.[8][2][4] Окрім протизапального ефекту, ацеклофенак має жарознижувальний та знеболювальний ефект[10][6], який дорівнює або перевищує аналогічні ефекти інших нестероїдних протизапальних препаратів (диклофенаку, індометацину, кетопрофену, теноксикаму, напроксену, ібупрофену).[7][9][4] При застосуванні ацеклофенаку знижується чутливість рецепторів до медіаторів запалення (брадикініну та гістаміну), а також інгібується адгезія нейтрофілів до ендотелію судин у вогнищі запалення, що також сприяє збільшенню протизапального ефекту препарату.[8] При захворюваннях суглобів ацеклофенак значно зменшує ранкову скутість, набряк і біль у суглобах[6][4]; а також значно зменшує інтенсивність запалення та больового синдрому при дегенеративно-дистрофічних ураженнях хребта (у тому числі при остеохондрозі).[3][8]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Ацеклофенак швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,25—3 годин[6][10], біодоступність препарату складає близько 100%.[4] Ацеклофенак практично повністю (на 99%) зв'язується з білками плазми крові.[5] Препарат створює високі концентрації у синовіальній рідині (близько 50% від концентрації у крові)[7][5], максимальна концентрація у синовіальній рідині досягається на 2—4 години пізніше, ніж максимальна концентрація у крові.[6] Ацеклофенак проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням переважно активних метаболітів, одним із метаболітів ацеклофенаку є інший нестероїдний протизапальний препарат диклофенак.[4] Виводиться препарат із організму переважно з сечею (66%)[6][5], частково у незміненому вигляді, до 20% препарату виводиться з калом.[4] Період напіввиведення ацеклофенаку становить 4 години[7][11], який може збільшуватися при захворюваннях печінки, і не змінюється при порушеннях функції нирок.[5]

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Ацеклофенак застосовується для лікування ревматологічних захворювань (остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондилоартриту, псоріатичного артриту, подагричного артриту), зменшення больового синдрому та запального процесу при травматичних ушкодженнях опорно-рухового апарату (розтягнень зв'язок та сухожилків, перенапруження м'язів, забою суглобів або м'язів), а також для симптоматичного лікування периартрита, болю в поперековому відділі хребта та кривошиї.[10][6]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні ацеклофенаку найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи — загострення виразкової хвороби (у тому числі з перфорацією), шлунково-кишкові кровотечі, наявність крові у калі, біль у животі, нудота, діарея, блювання, рідше гастрит та панкреатит, але частота даних побічних ефектів значно менша, ніж при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів.[4][7] З боку інших органів та систем можуть рідко спостерігатися наступні побічні ефекти[6][10]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Ацеклофенак протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, гіперкаліємії, після проведення аортокоронарного шунтування, порушеннях згортання крові, вираженій печінковій та нирковій недостатності, у ІІІ триместрі вагітності, у дитячому віці до 18 років. Застосування ацеклофенаку в І та ІІ триместрі вагітності, а також при годуванні грудьми рекомендовано проводити з обережністю.[6][10]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Ацеклофенак випускається у вигляді таблеток по 0,1 г[11], порошку для приготування суспензії для прийому всередину[12], ампул по 1 мл 15% розчину для ін'єкцій[13] та 1,5% крему для зовнішнього застосування по 60 г у тубі.[14]

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]