Балоксавіру марбоксил

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Балоксавіру марбоксил
Baloxavir marboxil.svg
Систематична назва (IUPAC)
({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate
Ідентифікатори
Номер CAS 1985606-14-1
Код ATC J05AX25
PubChem 124081896
Хімічні дані
Формула C27H23F2N3O7S 
Мол. маса 571,55 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність НД
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 80 год.
Виділення фекалії (80%)
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?(AU) ?(США)

Лег. статус

-only (US)

Використання перорально

Балоксавіру марбоксил (англ. Baloxavir marboxil) — синтетичний противірусний препарат, який застосовується для лікування грипу типу А і B.[1] Препарат схвалений для клінічного застосування в США і Японії.[2][3] Балоксавіру марбоксил розроблений японською компанією «Shionogi».[4][5] З 23 квітня 2020 року препарат схвалений для клінічного застосування в Україні.[6]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Балоксавіру марбоксил — синтетичний противірусний препарат. Механізм дії балоксавіру полягає у інгібуванні ферменту вірусу грипу полімеразної кислої ендонуклеази, яка входить до комплексу РНК-полімерази вірусу. Наслідком цього є пригнічення реплікації вірусу грипу.[7][6] Балоксавіру марбоксил застосовується для лікування грипу типу А і B з 2018 року в Японії і США.[8][9] Згідно даних клінічних досліджень у США, балоксавіру марбоксил є ефективним при застосуванні у хворих з підтвердженим інфікуванням вірусом грипу, в тому числі він був ефективнішим не тільки за плацебо, а й за інший противірусний препарат озельтамівір, і при його застосуванні спостерігалось менше побічних ефектів.[10][4] Щоправда, згідно частини публікацій, застосування балоксавіру марбоксилу в деяких випадках може спричинити мутацію вірусу грипу з розвитком стійкості вірусу не тільки до балоксавіру марбоксилу. а й до інших противірусних препаратів.[11]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Балоксавіру марбоксил швидко та повністю всмоктується, біодоступність препарату не встановлена, оскільки він швидко перетворюється в активний метаболіт балоксавір. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4 годин. Балоксавіру марбоксил майже повністю (на 93—94 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується балоксавір марбоксил у печінці. Виводиться препарат з організму переважно з калом (80 %), незначна частина (15 %) виводиться з сечею, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення балоксавіру марбоксилу становить близько 80 годин.[6][7]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Балоксавіру марбоксил застосовується для лікування грипу типу А та В у дорослих та дітей віком від 12 років.[6][7]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні балоксавіру марбоксилу у 1—3 % випадків застосування препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти: діарея, бронхіт, нудота, головний біль, назофарингіт.[6]

Протипокази[ред. | ред. код]

Балоксавіру марбоксил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не рекомендований при вагітності та годуванні грудьми, а також дітям віком до 12 років.[6]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Балоксавіру марбоксил випускається у вигляді таблеток по 20 і 40 мг.[7][6]

Експериментальне застосування в лікуванні коронавірусної хвороби 2019[ред. | ред. код]

Балоксавіру марбоксил включений до схем експериментального лікування коронавірусної хвороби[12], проте не наведено даних щодо його ефективності при коронавірусній хворобі.[13][14]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. Xofluza- baloxavir marboxil tablet, film coated. DailyMed. 28 жовтня 2019. Процитовано 9 січня 2020.  (англ.)
  2. (24 жовтня 2018). "FDA approves new drug to treat influenza". Прес-реліз. Переглянутий 23 жовтня 2019. (англ.)
  3. Drug Approval Package: Xofluza Film-Coated Tablets (Baloxavir marboxil). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 7 грудня 2018. Процитовано 10 травня 2020.  (англ.)
  4. а б FDA одобрило новый противогриппозный препарат (рос.)
  5. В США одобрен препарат Ксофлюза (балоксавир марбоксил) для лечения гриппа (рос.)
  6. а б в г д е ж Ксофлуза (Csoflusa)
  7. а б в г Xofluza (англ.)
  8. FDA одобрен новый препарат против гриппа (рос.)
  9. FDA одобрила новый препарат балоксавир для лечения гриппа (рос.)
  10. Положительные результаты исследования III фазы препарата балоксавир марбоксил у пациентов с высоким риском осложнений гриппа были представлены на IDWeek 2018 (рос.)
  11. Противовирусное лекарство сделало вирус гриппа устойчивее (рос.)
  12. WHO. Off-label use of medicines for COVID-19. Scientific brief [1] (англ.)
  13. Assessment of Evidence for COVID-19-Related Treatments: Updated 4/3/2020. ASHP. Процитовано 7 квітня 2020.  (англ.)
  14. Coronavirus COVID-19 (SARS-CoV-2). Johns Hopkins ABX Guide. Процитовано 12 квітня 2020.  (англ.)