Беназеприл

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Беназеприл
Benazepril.svg
Систематична назва (IUPAC)
2-[(3S)-3-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]acetic acid
Ідентифікатори
Номер CAS 86541-75-5
Код ATC C09AA07
PubChem 5362124
DrugBank DB00542
Хімічні дані
Формула C24H28N2O5 
Мол. маса 424,49 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 28%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 3-22 год.(двофазний)
Виділення Жовч, нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?(AU) D(США)

Лег. статус

-only (US)

Використання перорально

Беназеприл — синтетичний антигіпертензивний препарат, що відноситься до групи інгібіторів АПФ, для перорального застосування. Беназеприл уперше синтезований у лабораторії компанії «Ciba-Geigy» (натепер частина компанії «Novartis»), на який було отримано патент у 1991 році.[1]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Беназеприл — синтетичний лікарський препарат, що відноситься до групи інгібіторів АПФ. Механізм дії препарату полягає у пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові, яка приводить до зменшення впливу ангіотензину ІІ на судини та до зменшення секреції альдостерону, що призводить до збільшення концентрації калію у сироватці крові та збільшення втрати рідини та натрію. Після прийому беназеприлу у результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту підвищується активність калікреїн-кінінової системи, що призводить до вазоділатації та підвищення активності простагландинової системи. Беназеприл знижує загальний периферійний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, перед- та постнавантаження на міокард, зменшує заклинювальний тиск у легеневій артерії та зменшує симптоми серцевої недостатності. Тривале лікування беназеприлом у хворих із хронічною нирковою недостатністю призводить до зменшення протеїнурії та зниженню ризику подальшого погіршення функції нирок.

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Беназеприл швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 28% внаслідок ефекту першого проходення через печінку. Після прийому беназеприл швидко перетворюється у печінці на активний метаболіт — беназеприлат. Максимальна концентрація в крові беназеприлу досягається протягом 30 хвилин, а беназеприлату досягає за 1—1,5 години. Препарат добре зв'язується з білками крові. Беназеприл проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці. Виводиться беназеприл із організму у осіб із нормальною функцією нирок переважно із сечею, частково виводиться із жовчю. Виведення беназеприлу із організму багатофазне, у першому періоді напіввиведення беназеприлу становить 3 години, у другому періоді становить 22 годин, немає даних про збільшення цього часу при порушеннях функції печінки або нирок.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Беназеприл застосовується для лікування гіпертонічної хвороби, хронічної ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну 30—60 мл/хв), та у комплексному лікуванні серцевої недостатності.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні беназеприлу можливі наступні побічні ефекти[2]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Беназеприл протипоказаний при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ; ангіоневротичному набряку, пов'язаному із інгібіторами АПФ в анамнезі або спадковому ангіоневротичному набряку; при вагітності та годуванні грудьми. З обережністю застосовується препарат при печінковій та нирковій недостатності, у хворих системними захворюваннями сполучної тканини, первинному альдостеронізмі, стенозі гирла аорти або мітральному стенозі, при двобічному стенозі ниркових артерій чи однобічному у разі наявності однієї нирки, при недавно перенесеній трансплантації нирки, гіпертрофічній кардіоміопатії, вираженій серцевій недостатності, у хворих, що знаходяться на гемодіалізі, у хворих цукровим діабетом, хворих із вираженим церебральним атеросклерозом. Препарат не застосовується у дитячому віці.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Беназеприл випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,01; 0,02 та 0,04 г.[3] Станом на 2014 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.[4]

Застосування у ветеринарії[ред. | ред. код]

Беназеприл застосовується у ветеринарії під торговою назвою «Фортекор™» для лікування серцевої недостатності у собак у вигляді таблеток по 5 та 20 мг.[5].

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]