Бепридил
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| N-benzyl-N-(3-isobutoxy-2-pyrrolidin-1-yl-propyl)aniline | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C24H34N2O |
| Мол. маса | 366,54 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 60-70% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 2 год.( І фаза) |
| Виділення | нирковий, фекалії |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
C(США) |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально |
Бепридил — синтетичний антиаритмічний препарат, що є похідним діариламінопропіламіну та належить до групи неселективних блокаторів кальцієвих каналів, для перорального застосування.
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Бепридил — синтетичний антиаритмічний препарат, що є похідним діариламінопропіламіну[1] та належить до групи неселективних блокаторів кальцієвих каналів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах.[2] Крім того, бепридил має інгібуючу дію на швидкі натрієві канали та частково — калієві канали.[3][4] Препарат має антиангінальну, гіпотензивну та антиаритмічну дію. Бепридил знижує частоту серцевих скорочень, знижує скоротливу здатність міокарду та його потребу у кисні, збільшує кровотік у коронарних артеріях. Ефективність при стенокардії пов'язана із зниженням частоти серцевих скорочень та периферичною вазоділятацією. Бепридил збільшує фракцію викиду лівого шлуночка при відсутності у хворого явищ серцевої недостатності. Препарат збільшує ефективний рефрактерний період синоатріального та атріовентрикулярного вузлів, подовжує інтервали PQ та QT, незначно розширює комплекс QRS на ЕКГ. Бепридил зменшує агрегацію тромбоцитів та амплітуду перистальтичних скорочень стравоходу.[2]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Бепридил добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біоступність препарату становить 60—70%. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація бепридилу в крові досягається протягом 2—3 годин.[2] Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Бепридил проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці. Період напіввиведення препарату двофазний, бепридил має ефект першого проходження через печінку. Тривалість першої фази напіввиведення складає 2 години, тривалість другого етапу становить у середньому 42 години. Виводиться бепридил із організму переважно нирками у вигляді метаболітів, частково виводиться із калом. Період напіввиведення препарату при захворюваннях печінки не змінюється.[4]
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Бепридил застосовується при стенокардії напруги, що є рефрактерною до лікування іншими антиангінальними препаратами, стенокардії Прінцметала, пароксизмальній суправентрикулярній тахікардії.[2] По даних клінічних досліджень, бепридил попереджує аритмії, викликані інтоксикацією серцевими глікозидами.[4]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні бепридилу нечасто спостерігаються наступні побічні ефекти: задишка, кашель, риніт, фаригіт, висипання на шкірі, сухість у роті, зміни смаку, поява інфільтратів у легенях, головний біль, швидка втомлюваність, загальна слабість, безсоння, біль у епігастрії, тремор, парестезії, нудота, діарея або запор, порушення лібідо, лейкопенія, агранулоцитоз.[5] Найчастішими побічними ефектами бепридилу є побічні явища з боку серцево-судинної системи. Під час застосування бепридилу можливе виникнення тахікардії, екстрасистолії, AV-блокади, серцевої недостатності, фібриляції шлуночків. При застосуванні бепридилу подовжуються інтервали PQ та QT на ЕКГ, що може призвести до аритмій типу «пірует» та torsades de pointes.[3]
Протипокази[ред. | ред. код]
Бепридил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, синдромі слабості синусового вузла, кардіогенному шоці та інфаркті міокарду, AV-блокада II–III ступеня (за виключенням хворих із встановленим штучним водієм ритму), синдромі WPW, артеріальній гіпотонії, хронічній серцевій недостатності ІІБ-III стадії, гострій серцевій недостатності, вроджденому синдромі подовженого інтервалу QT, важкій печінковій та нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, в дитячому віці, при аденомі передміхурової залози.[2]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Бепридил випускався у вигляді таблеток по 0,1, 0,2 та 0,3 г.[5] Нині в Україні не зареєстрований.[6]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Сучасні аспекти отруєння блокаторами кальцієвих каналів. Архів оригіналу за 2 лютого 2017. Процитовано 29 січня 2017.
- ↑ а б в г д http://www.zdorovieinfo.ru/spravochnik-lekarstv/Bepridil [Архівовано 8 серпня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б http://meduniver.com/Medical/farmacologia/365.html [Архівовано 2 липня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в http://www.serdechno.ru/arrhythmia/description/4501.html [Архівовано 23 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Архівована копія. Архів оригіналу за 26 липня 2014. Процитовано 17 липня 2014.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/ [Архівовано 9 січня 2016 у Wayback Machine.]
Джерела[ред. | ред. код]
- Бепридил на сайті cardiolog.org [Архівовано 26 липня 2014 у Wayback Machine.](рос.)