Блеоміцин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Bleomycin A2.svg
Блеоміцин
Систематизована назва за IUPAC
(3-{[(2'-{(5S,8S,9S,10R,13S)-15-{6-amino-2- [(1S)-3-amino-1-{[(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino}-3-oxopropyl] -5-methylpyrimidin-4-yl}-13-[{[(2R,3S,4S,5S,6S)-3- {[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-(carbamoyloxy)-3,5-dihydroxy-6- (hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy} -4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy} (1H-imidazol-5-yl)methyl]-9-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8,10-dimethyl-4,7,12,15-tetraoxo-3,6,11,14-tetraazapentadec-1-yl}-2,4'-bi-1,3-thiazol-4-yl)carbonyl]amino}propyl)(dimethyl)sulfonium
Класифікація
ATC-код L01DC01
PubChem 456190
Хімічна структура
Формула C55H84N17O21S3 
Мол. маса 1415,551 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100 % (в/в)
Метаболізм тканини організму
Період напіввиведення 115—180 хв.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БЛЕОЦИН,
«Ніппон Каяку Ко., Лтд., Такасакі Плант», Японія
UA/9095/01/01
22.12.2016-22/12/2021
БЛЕОНКО,
«Венус Ремедіс Лімітед», Індія
UA/0890/01/01
10.07.2014-10/07/2019
[1]


Блеоміцин (англ. Bleomycin, лат. Bleomycinum) — природний лікарський препарат, отриманий із продуктів життєдіяльності бактерії Steptomyces verticillus[2], який за своїм хімічним складом є глікопептидом (згідно частини класифікацій відноситься до групи глікопептидних антибіотиків), та відноситься до групи протипухлинних антибіотиків[3][4] Блеоміцин застосовується переважно внутрішньовенно, іноді внутрішньом'язово або внутрішньоартеріально, за необхідності також внутрішньопорожнинно.[3][4] Блеоміцин уперше отриманий у Японії в 1966 році.[5]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Блеоміцин — природний лікарський засіб, отриманий із продуктів життєдіяльності бактерії Steptomyces verticillus, який за своїм хімічним складом є глікопептидом, та відноситься до групи протипухлинних антибіотиків. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні синтезу та розщепленні молекул ДНК у пухлинних клітинах, а також у частковому інгібуванні синтезу РНК і білків в пухлинних клітинах.[6][3][4] Блеоміцин застосовується у комбінації з іншими протипухлинними препаратами при різних видах раку: раку шкіри (у тому числі саркомі Капоші), стравоходу, легень, шийки матки, щитоподібної залози, молочної залози, рак ділянки голови та шиї, семіномі, саркомі м'яких тканин, лімфогранулематозі та неходжкінських лімфомах.[6][3][4] Згідно більшості джерел, при застосуванні блеоміціцину спостерігається значна кількість побічних ефектів, найхарактернішими із яких є легенева токсичність у вигляді облітеруючого бронхіоліту, еозинофільна гіперчутливість та інтерстиційний пульмоніт.[5]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Блеоміцин швидко розподіляється в організмі після ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %, після внутрішньопорожнинного застосування абсолютна біодоступність блеоміцину — 45 %. Препарат майже не зв'язується (близько 1 %) з білками плазми крові. Блеоміцин після введення накопичується переважно в пухлинних клітинах шкіри та легень, значно менше в нирках, очеревині, лімфатичних вузлах і кістковому мозку. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко немає. Метаболізується блеоміцин тканинними ферментами. Виводиться препарат із організму переважно із сечею, переважно у незміненому вигляді. Період напіввиведення блеоміцину складає 115—180 хвилин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[3][4]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Блеоміцин застосовують для лікування раку шкіри, стравоходу, легень, шийки матки, щитоподібної залози, молочної залози, раку ділянки голови та шиї, семіноми, саркоми м'яких тканин, лімфогранулематозу та неходжкінських лімфом, а також для профілактики метастатичного ексудативного плевриту і перитоніту внутрішньопорожнинно.[3][4]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні блеоміцину побічні ефекти спостерігаються дуже часто, найхарактернішим є легенева токсичність у вигляді облітеруючого бронхіоліту, пневмофіброзу, еозинофільної гіперчутливості та інтерстиційний пульмоніт, який, згідно частини джерел, спостерігається в 46 % випадках застосування препарату. Причиною частих легеневих, а також шкірних, побічних явищ препарату вважається відсутність ферменту блеоміцингідролази у шкірі та легенях.[5] Також при застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[3][4]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Блеоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, порушеннях функції ленень або виражених змінах легеневої тканини, важких захворюваннях серця, виражених порушеннях функції печінки, виражених порушеннях функції нирок, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.[3][4]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Блеоміцин випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного застосування у флаконах по 5 та 15 мг.[7]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]