Бусульфан

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Busulfan.svg
Бусульфан
Систематизована назва за IUPAC
Butane-1,4-diyl dimethanesulfonate
Класифікація
ATC-код L01AB01
PubChem 2478
Хімічна структура
Формула C6H14O6S2 
Мол. маса 246,304 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 68% (перорально)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МІЛЕРАН™,
«Екселла ГмбХ»,Німеччина
UA/4737/01/01
12.11.2013-12/11/2018


Бусульфан (англ. Busulfan, лат. Busulfanum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є похідним метансульфонової кислоти[1], та застосовується як перорально[2][3], так і внутрішньовенно.[4][5] Бусульфан розроблений у Великій Британії у лабораторії компанії «GlaxoSmithKline»[4], та застосовується у клінічній практиці з 1959 року.[1]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Бусульфан — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним метансудьфонової кислоти. Механізм дії препарату полягає у дії його активних метаболітів на пухлинні клітини, внаслідок чого відбувається зшивка ДНК клітин пухлини, що призводить до зупинки мітозу (переважно в першій половині фази G1, а також на початку і в кінці фаз S і G2) пухлинних клітин, що призводить до втрати можливості реплікації ДНК клітинами пухлин, наслідком чого є гальмування росту пухлини.[2][4] Бусульфан застосовується для лікування хронічного мієлолейкозу, еритремії та справжньої поліцитемії, рідше застосовується також при тромбоцитемії та мієлофіброзі[2][3], переважно в комбінації з циклофосфамідом та етопозидом.[5][4] Бусульфан особливо активний до ембріональних клітин, тому його застосування при вагітності ймовірно може призвести до народження дитини із хромосомними аномаліями або іншими вадами розвитку.[6] Окрім цього, бусульфан має виражену цитотоксичну та імуносупресивну дію, що сприяє виникненню частих побічних ефектів при застосуванні препарату, в тому числі виникнення на фоні застосування препарату лейкозів та незворотньої аплазії кісткового мозку.[2][3][4]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Бусульфан добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату після перорального прийому сильно варіює, і може становити від 37 до 99 % (у середньому 68 %).[7] Після внутрішньовенної ін'єкції біодоступність препарату становить 100 %. Препарат виявляється в крові за кілька хвилин після внутрішньовенного застосування, та за 0,5—2 години після перорального застосування. Бусульфан погано зв'язується з білками плазми крові. Бусульфан проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці із утворенням кількох неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею. Період напіввиведення бусульфану становить 2,5 години, проте виведення препарату проходить повільно, протягом більш ніж 2 діб.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Бусульфан застосовують для лікування хронічного мієлолейкозу, справжньої поліцитемії та еритремії, тробоцитемії та мієлофіброзу.[2][3]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні бусульфану побічні ефекти спостерігаються часто, серед них найчастішими є[2][3]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Бусульфан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при пригніченні функції кісткового мозку, тромбоцитопенії, гострому та підгострому лейкозі, вагітності та годуванні грудьми.[2][3]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Бусульфан випускається у вигляді таблеток по 0,002 г та концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних ін'єкцій у ампулах по 10 мл із вмістом діючої речовини 6 мг/мл.[4]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]