Вориконазол

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Voriconazole structure.svg
Вориконазол
Систематизована назва за IUPAC
(2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol
Класифікація
ATC-код J02AC03
PubChem 71616
Хімічна структура
Формула C16H14F3N5O 
Мол. маса 349,311 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 96-100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 6 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВІФЕНД,
«Пфайзер Менюфекчурінг Дойчленд ГмбХ»,Німеччина
UA/2666/01/01
21.12.2009-21/12/2014


Вориконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що відноситься до підгрупи тріазолів класу азолів, для перорального та парентерального застосування. Вориконазол уперше синтезований у лабораторії корпорації «Pfizer», та розповсюджується нею під торговою маркою «Віфенд».[1]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Флуконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що відноситься до класу азолів широкого спектру дії. Препарат має фунгіцидну дію, що полягає у інгібуванні синтезу стеролів у клітинах грибків, що приводить до пошкодження клітинних мембран грибків. До препарату чутливі грибки Candida spp.; Cryptococcus neoformans; Microsporum spp.; Trichophyton spp.; Blastomyces dermatitides; Coccidiodes immitis; Histoplasma capsulatum; Aspergillus spp.; Alternaria spp.; Cladosporium spp.; Scedosporium spp.; Fusarium spp.; Penicillium spp.; Blastoschizomyces capitatus; Fonsecaea spp.; Trichosporon spp.; Sporothrix spp.[2] Вориконазол має вищий профіль безпеки та меншу ймовірність розвитку резистентності до збудників грибкових інвазій, ніж при застосуванні амфотерицину B та флуконазолу.[3]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Вориконазол добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату при пероральному прийомі становить 96%, при внутрішньовенному введенні — 100%. Максимальна концентрація в крові досягається на протязі 1—2 годин. Вориконазол добре розподіляється у більшості тканин і рідин організму. Препарат добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Вориконазол проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться вориконазол з організму з сечею. Період напіввиведення препарату становить 6 годин, цей час може збільшуватись у хворих з порушенням функції печінки.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Вориконазол показаний при інвазивному аспергільозі, важких формах кандидозу(включно з кандидозом стравоходу), важких формах інших грибкових інфекцій або при непереносимості чи неефективності інших засобів лікування, профілактика грибкових інфекцій у хворих з гіпертермією та високим ризиком грибкової суперінфекції (пересадка кісткового мозку, рецидиви лейкозів). При інвазивному аспергільозі вориконазол може застосовуватися у комбінації з каспофунгіном.[2]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні вориконазолу можливі наступні побічні ефекти[4]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Вориконазол протипоказаний при підвищеній чутливості до азолів, при одночасному лікуванні терфенадином, цизапридом, хінідином, сіролімусом, рифампіцином, карбамазепіном, фенобарбіталом, ритонавіром. Препарат застосовується з обережністю при вагітності. Під час лікування вориконазолом рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Вориконазол випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 200 мг; і таблеток по 50 та 200 мг.

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]