Вінорельбін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Vinorelbine.svg
Вінорельбін
Систематизована назва за IUPAC
Methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.03,11.04,9]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate
Класифікація
ATC-код L01CA04
PubChem 5311497
Хімічна структура
Формула C45H54N4O8 
Мол. маса 853,906 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 27,7-43,6 год. (у третій фазі)
Екскреція Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВІНОРЕЛЬБІН "ЕБЕВЕ",
«ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ»,Австрія
UA/4020/01/01
24.07.2015-24/07/2020
ВЕЛБІМЕДА,
«Актавіс Італі С.п.А.»,Італія
UA/15834/01/01
02.03.2017-02.03.2022

НАВІРЕЛ,
«Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ»/«Бакстер Онколоджі ГмбХ »,Німеччина
UA/4711/01/01
15.08.2016-необмежений
[1]


Вінорельбін (англ. Vinorelbine, лат. Vinorelbinum) — напівсинтетичний лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним алкалоїду барвінка рожевого (Vinca rosea, Catharanthus roseus)[2][3][4] вінбластину[5], який застосовується переважно внутрішньовенно[2][3], розроблена форма для перорального застосування.[6] Вінорельбін розроблений у співпрці науковців французьких компаній CNRS і «Pierre Fabre Group», та застосовується в клінічній практиці з 1989 року початково під торговою маркою «Навельбін».[7]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Вінорельбін — напівсинтетичний лікарський засіб, який є похідним алкалоїду барвінка рожевого вінбластину. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні препарату із бета-тубуліном мікротрубочок цитоплазми, що призводить до порушення процесу його деполімеризації, наслідком чого є порушення процесів динамічної реорганізації сітки мікротрубочок, що порушує функціонування внутрішньоклітинних структур, а також порушує процес мітозу. При цьому в пухлинних клітинах також вибірково пригнічується синтез ДНК і РНК шляхом гальмування ферменту РНК-полімерази.[8][9] Вінорельбін застосовується для лікування різних видів злоякісних пухлин, найчастіше раку молочної залози та недрібноклітинного раку легень[5][2], переважно у складі комбінованої терапії з цисплатином, карбоплатином, доксорубіцином, епірубіцином, капецитабіном, іринотеканом та іншими препаратами, і в більшості хворих такі комбінації препаратів підвищують ефективність лікування.[4][7] При застосуванні вінорельбіну спостерігається значна кількість побічних ефектів, найхарактернішми з яких є сенсорні та моторні нейропатії та порушення секреції антидіуретичного гормону, хоча й менше, ніж при застосуванні інших алалоїдів барвінка рожевого.[9]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Вінорельбін швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %. Вінорельбін у помірній клькості зв'язується з білками плазми крові, добре зв'язується. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко немає. Метаболізм вінбластину проходить у печінці та є трифазним. Виводиться препарат із організму з жовчю, незначна частина виводиться із сечею, переважно у вигляді метаболітів. Кінцевий період напіввиведення препарату складає в середньому 27,7—43,6 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[5][3]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Вінорельбін застосовують для лікування недрібноклітинного раку легень і раку молочної залози.[2][5]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні вінорельбіну побічні ефекти спостерігаються часто, найхактернішими з них є сенсорні та моторні нейропатії та порушення секреції антидіуретичного гормону.[9] Іншими побічними ефектами препарату є[2][5]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Вінорельбін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вираженій печінковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми.[5]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Вінорельбін випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для ін'єкцій по 10 мг/мл у флаконах по 1; 3,5 і 5 мл; та желатинових капсул для прийому всередину по 0,02 і 0,03 г.[10][3]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]