Галофантрин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Галофантрин
Halofantrine.svg
Систематична назва (IUPAC)
3-dibutylamino-1-[1,3-dichloro-6-(trifluoromethyl)
phenanthren-9-yl]-propan-1-ol
Ідентифікатори
Номер CAS 69756-53-2
Код ATC P01BX01
PubChem 37393
DrugBank DB01218
Хімічні дані
Формула C26H30Cl2F3NO 
Мол. маса 500,423 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність НД(варіаб.)
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 1-2 доби
Виділення фекалії
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус
Використання перорально

Галофантрин — синтетичний антипротозойний препарат для перорального застосування. Галофантрин розроблений та досліджувався у Стенфордському міжнародному дослідницькому інституті в США між 1965 та 1975 роками дослідницькою групою під керівництвом Вільяма Колвелла.[1]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Галофантрин — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним фенантрену, для прийому всередину. Механізм дії препарату точно не встановлений. До галофантрину чутливими є малярійні плазмодії видів Plasmodium falciparum та Plasmodium vivax, але препарат не впливає на екзоеритроцитарні форми збудника та на гамонти.

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Галофантрин швидко, але погано всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату значно варіює у різних людей, але значно зростає при прийомі з жирною їжею.[2] Максимальна концентрація галофантрину в крові досягається на протязі 3—5 годин. Препарат добре розподіляється у тканинах та рідинах організму. На відміну від інших протималярійних препаратів не накопичується в еритроцитах.[3] Галофрантин проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Галофантрин частково метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту. Виводиться препарат з організму переважно з калом. Період напіввиведення препарату складає 1—2 доби, активного метаболіту — від 3 до 5 діб, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Галофантрин застосовується при еритроцитарних формах малярії, викликаних Plasmodium vivax та Plasmodium falciparum, у тому числі при церебральній формі, при резистентності до хлорохіну та інших препаратів.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні галофантрину часто спостерігаються наступні побічні ефекти: болі в животі, нудота, блювання, запор, діарея, висипання на шкірі, свербіж шкіри, головний біль, судоми, загальмованість, загальна слабість, артралгії, біль в грудях, гіпотензія, набряк легень, почащення сечовиділення. Але при дослідженнях було показано, що галофантрин має кардіотоксичний ефект навіть при прийомі в стандартних дозах. При застосуванні препарату можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ та розвиток важких, часто смертельних аритмій по типу torsades de pointes.[4]

Протипокази[ред. | ред. код]

Галофантрин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності, дітям до 1 року, при захворюваннях серця із подовженням інтервалу QT. Препарат не призначається разом із хініном або мефлохіном та антиаритмічними препаратами у зв'язку із підвищеним ризиком кардіотоксичності. З обережністю застосовується при годуванні грудьми. Препарат не застосовується для профілактики малярії.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Галофантрин випускається у вигляді таблеток по 0,5 г.

Примітки[ред. | ред. код]

  1. Nielson, Donald (2006). A Heritage of Innovation: SRI's First Half Century. Menlo Park, California: SRI International. с. 10–3 – 10–5. ISBN 978-0974520810.  (англ.)
  2. http://infectos.ru/lechenie/59-galofantrin.html (рос.)
  3. http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0502.shtml (рос.)
  4. http://meduniver.com/Medical/farmacologia/131.html (рос.)

Джерела[ред. | ред. код]