Глатирамеру ацетат

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Glatiramer acetate.png
Глатирамеру ацетат
Систематизована назва за IUPAC
acetic acid; (2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoic acid; (2S)-2-aminopentanedioic acid; (2S)-2-aminopropanoic acid; (2S)-2,6-diaminohexanoic acid
Класифікація
ATC-код L03AX13
PubChem 3081884
Хімічна структура
Формула C25H45N5O13 
Мол. маса 623,65 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Протеази (в місці введення)
Період напіввиведення НД
Екскреція НД
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КОПАКСОН®-ТЕВА,
«Тева Фармацевтікал Індастріз Лтд.»/«АЙВЕКС Фармасьютикалз ЮК»/«Фармахемі Б.В.»/АТ «Фармацевтичний завод ТЕВА»/«Плантекс Лтд.»/«Абік Лтд.»/«Азія Кемікал Індастріз Лтд.»,Ізраїль/Велика Британія/Нідерланди/Угорщина
UA/6307/01/01
17.01.2017—необмежений


Глатирамеру ацетат (також Копаксон, англ. Glatiramer acetate, лат. Glatirameri acetas) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом[1][2][3] Глатирамеру ацетат застосовується виключно підшкірно.[4][5] Глатирамеру ацетат уперше синтезований у 60-х роках Міхаелем Селою, Рут Арнон і Дворою Тейтельбаум у Науково-дослідному інституті імені Вейцмана в Ізраїлі.[1][2]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Глатирамеру ацетат — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні глатирамеру з основним білком та олігодендроцитарним глікопротеїном мієліну, що сприяє виникненню активованих Т-лімфоцитів, які після взаємодією із аутоантигенами мієліну отримують здатність до проникнення через гематоенцефалічний бар'єр та виділяють протизапальні цитокіни, що призводить до пригнічення імунного запалення в нервовій системі. Одночасно активовані Т-лімфоцити виділяють низку нейротрофічних факторів, що сприяє трофічній підтримці пошкоджених аксонів і нейронів, що сприяє відновленню пошкодженої мієлінової оболонки.[6][1][2] Одним із факторів, який контролює розвиток Т-лімфоцитів, є білок FOXP3, концентрація якого в клітинах нервової системи збільшується при застосуванні глатирамеру ацетату.[7] При застосуванні препарату при розсіяному склерозі спостерігається зниження активності захворювання, значне зменшення кількості нових вогнищ запалення, сповільнення прогресування захворювання та ризику стійкого прогресування інвалідизації.[8][6][2] Глатирамеру ацетат застосовується для лікування ремітуючого розсіяного склерозу[4][5], у тому числі у хворих, які попередньо лікувалися препаратами інтерферонів.[8] Проте препарат малоефекттивний для лікування прогресуючого розсіяного склерозу, та не затверджений для застосування при цьому варіанті захворювання.[9] При застосуванні глатирамеру ацетату побічні ефекти спостерігаються досить часто, проте у більшості випадків ці побічні явища є місцевою реакцією на введення препарату, та не потребують спеціального лікування або відміни препарату.[1][2]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Глатирамеру ацетат швидко гідролізується у місці введення, біодоступність препарату не досліджена. Незначна частина препарату в незміненому вигляді проникає у лімфатичну систему та системний кровообіг. Немає даних про проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та в грудне молоко. Дані про метаболізм препарату, шляхи виведення з організму та період напіввиведення відсутні.[4][5][3]

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Глатирамеру ацетат застосовується для лікування ремітуючого розсіяного склерозу.[4][5]

Побічна дія[ред. | ред. код]

Постін'єкційна реакція після введення глатирамеру ацетату на правому передпліччі.

При застосуванні глатирамеру ацетату побічні ефекти спостерігаються досить часто, проте у більшості випадків ці побічні явища є місцевою реакцією на введення препарату, та не потребують спеціального лікування або відміни препарату. Серед місцевих реакцій начастіше спостерігаються еритема, біль та свербіж у місці введення.[1][2] Іншими побічними ефектами препаратуу є[4][5]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Глатирамеру ацетат протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.[4][5]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Глатирамеру ацетат випускається у вигляді розчину для ін'єкцій в ампулах по 1 мл із вмістом діючої речовини по 20 або 40 мг.[10]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. а б в г д Новые возможности глатирамера ацетата для лечения ремитирующего рассеянного склероза (рос.)
  2. а б в г д е Глатирамера ацетат 40 мг/мл: обзор результатовклинических исследований GALA и GLACIER (рос.)
  3. а б Glatiramer Acetate (англ.)
  4. а б в г д е ГЛАТИРАМЕР АЦЕТАТ* (GLATIRAMERI ACETAS*) (рос.)
  5. а б в г д е http://www.vidal.ru/drugs/molecule/465 (рос.)
  6. а б ГЛАТИРАМЕРА АЦЕТАТ — ПРЕПАРАТ ПЕРВОГО РЯДА С ДВОЙНЫМ ДЕЙСТВИЕМ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РЕМИТТИРУЮЩЕГО РАССЕЯННОГО СКЛЕРОЗА (рос.)
  7. КЛЮЧОВІ ГЕНИ ВИЯВЛЯЮТЬ РІЗНУ РЕАКЦІЮ НА КОПАКСОН (COPAXONE®) (ІН'ЄКЦІЇ ГЛАТИРАМЕРУ АЦЕТАТУ) ТА ЗАЯВЛЕНИЙ ГЕНЕРИК ГЛАТИРАМЕРУ АЦЕТАТУ
  8. а б ПРИМЕНЕНИЕ ГЛАТИРАМЕРА АЦЕТАТА (КОПАКСОН) У РАНЕЕ НЕ ЛЕЧИВШИХСЯ ПАЦИЕНТОВ С РАССЕЯННЫМ СКЛЕРОЗОМ ИЛИ ЛЕЧИВШИХСЯ ИНТЕРФЕРОНОМ (рос.)
  9. COPAXONE (glatiramer acetate) solution for subcutaneous injection: Full Prescribing Information (Package insert). United States Food and Drug Administration.  (англ.)
  10. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/465 (рос.)

Посилання[ред. | ред. код]