Глімепірид
 | |
|---|---|
Глімепірид
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 3-Ethyl-4-methyl-N-[2-(4-{[(trans-4-methylcyclohexyl)carbamoyl]sulfamoyl}phenyl)ethyl]-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A10 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C24H34N4O5S |
| Мол. маса | 490,62 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 5-8 год. |
| Екскреція | Нирки (58%), фекалії (35%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АМАРИЛ®, «Санофі С.п.А.», Італія UA/7389/01/01 07.02.2018—необмежений ГЛІМЕПІРИД-ТЕВА, «ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд.», Ізраїль UA/7800/01/01 13.12.2017—необмежений ГЛИМАКС® ТОВ «КУСУМ ФАРМ», Україна UA/11974/01/01 17.01.2017—необмежений [1] |
Глімепірид (англ. Glimepiride, лат. Glimepiridum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу сульфонамідів для прийому всередину.[2][3][4] Глімепірид розроблений у 1979 році в лабораторії компанії «Sanofi».[5], та застосовується у клінічній практиці з 1995 року.[6]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Глімепірид — синтетичний препарат, що відноситься до класу сульфонамідів ІІІ покоління.[7][2] Механізм дії препарату полягає у вибірковому зв'язуванні глімепіриду з регуляторною субодиницею рецепторів бета-клітин підшлункової залози, що призводить до підвищення секреції інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, покращення інсулінозалежного обміну глюкози у периферичних тканинах, а також пригнічення глюконеогенезу в печінці.[7][2] Глімепірид зв'язується з рецептором бета-клітин у 2,5-3 рази швидше, ніж інші пероральні цукрознижуючі препарати, та має більш швидкий початок дії, а також вивільнюється зі зв'язку з рецептором у 8-9 разів швидше, що сприяє зменшенні частоти гіпоглікемії при прийомі препарату.[3][7][2] Препарат має також позапанкреатичний вплив, який полягає у збільшенні чутливості до інсуліну периферичних тканин (зокрема м'язової та жирової), та сприяє інгібуванню продукції глюкози в печінці.[3][7] Глімепірид стимулює не тільки другу, а й першу фазу секреції інсуліну, що має значення для попередження прогресування діабету.[2] При застосуванні глімепіриду також зменшується маса тіла хворих.[3] Глімепірид також сприяє нормалізації концентрації ліпідів у крові, знижує перекисне окислення ліпідів, що сприяє антиатерогенній дії препарату. При застосуванні глімепіриду збільшується рівень у крові α-токоферолу, а також підвищує активність каталази, глютатіонпероксидази и супероксиддисмутази, що сприяє зниженню вираженості окисного стресу.[7] Препарат також сприяє покращенню стимульованого інсуліном синтезу глікогену в печінці, та має також виражені позапечінкові ефекти, що пов'язані з його впливом на інсулінозалежний транспортер глюкози GLUT4 та рецептори PPAR.[2]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Глімепірид швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 100 %. Максимальна концентрація глімепіриду в крові досягається протягом 2,5 годин після прийому препарату. Глімепірид майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується глімепірид у печінці з утворенням 2 неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею, частково з калом, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 5—8 годин, при виражених порушеннях функції печінки або нирок час напіввиведення препарату може подовжуватися.[7]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Покази до застосування[ред. | ред. код]
Глімепірид застосовують при цукровому діабеті ІІ типу при неефективності дієтотерапії та зниженні маси тіла.
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні глімепіриду найчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, яка спостерігається значно рідше, ніж при застосуванні інших препаратів класу сульфонамідів.[2] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:
- Алергічні реакції — свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка, фотодерматоз, лейкоцитокластичний васкуліт.
- З боку травної системи — нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, діарея, гепатит, жовтяниця, вкрай рідко печінкова недостатність.
- З боку нервової системи та органів чуттів — переважно на початку лікування транзиторні розлади зору.
- Зміни в лабораторних аналізах — гемолітична анемія, тромбоцитемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази[ред. | ред. код]
Глімепірид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та похідних сульфанілсечовини, цукровому діабеті І типу, діабетичній комі, кетоацидозі, виражених порушеннях функції печінки та нирок, при вагітності та годуванні грудьми, в дитячому віці.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Глімепірид випускається у вигляді таблеток по 0,001; 0,002; 0,003; 0,004; 0,006 та 0,008 г, а також у вигляді комбінованого препарату з піоглітазоном.[6]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України
- ↑ а б в г д е ж Глімепірид: огляд доказової бази та місце в нових консенсусних рекомендаціях ADA/EASD 2018
- ↑ а б в г ЕФЕКТ ГЛІМЕПІРИДУ НА РІВЕНЬ HBA1C ТА МАСУ ТІЛА В ХВОРИХ НА ЦУКРОВИЙ ДІАБЕТ 2 ТИПУ: РЕЗУЛЬТАТИ 1,5-РІЧНОГО ДОСЛІДЖЕННЯ
- ↑ У ФОКУСІ ГЛІМЕПІРИД: ДЕЯКІ АСПЕКТИ ВИКОРИСТАННЯ ОРИГІНАЛЬНИХ ТА ВІДТВОРЕНИХ ПРЕПАРАТІВ
- ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 449. ISBN 9783527607495.
- ↑ а б Glimepiride Monograph for Professionals. Drugs.com (англ.). American Society of Health-System Pharmacists. Процитовано 3 березня 2019.
- ↑ а б в г д е Глимепирид