Донепезил

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Donepezil skeletal.svg
Донепезил
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-2-[(1-Benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one
Класифікація
ATC-код N06DA02
PubChem 3152
CAS 120014-06-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C24H29NO3 
Мол. маса 379,5 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм печінка
Період напіввиведення 70 год.
Екскреція Нирки (57%), фекалії (14%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АЛЗЕПІЛ,
ЗАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина
UA/10701/01/01
03.09.2015-03/09/2020
АЛЬМЕР,
«Актавіс Лтд»,Мальта
UA/5816/01/01
17.01.2017—необмежений
СЕРВОНЕКС®,
«КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД»,Індія
UA/13114/01/02
27.04.2018—необмежений[1]

Донепезил (англ. Donepezil, лат. Donepezilum) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним піперидину[2], та належить до групи інгібіторів ацетилхолінестерази.[3][4] Донепезил застосовується виключно перорально.[3][4] Донепезил синтезований у лабораторії фармацевтичної компанії «Eisai» групою учених під керівництвом Хачіро Суґімото[5] у 1983 році, та схвалений до клінічного застосування в 1996 році.[6]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Донепезил — синтетичний лікарський препарат, який є похідним піперидину. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ацетилхолінестерази в тканинах головного мозку, наслідком чого є блокування розпаду ацетилхоліну та покращення передачі нервових імпульсів у центральній нервовій системі[3][4], що сприяє зменшенню вираженості симптомів деменції.[7] Донепезил застосовується для симптоматичного лікування деменції[3][4], у тому числі при хворобі Альцгеймера.[8] При хворобі Альцгеймера донепезил може застосовуватися як самостійний препарат, так і в комбінації з інгібітором глутаматних NMDA-peцепторів мемантином[2][9], хоча комбіновані препарати мемантину з донепезилом відкликані з фармацевтичного ринку на території ЄС.[2] При застосуванні препарату спостерігається повільне, протягом 6 тижнів, зменшення симптомів деменції, яке зникало після відміни препарату, проте при його застосуванні спостерігалось лише незначне покращення якості життя та незначне покращення когнітивних функцій.[2][7] При застосуванні донезепилу спостерігалась незначна частота побічних ефектів, переважна більшість з яких були помірними або легкими, й лише зрідка призводили до припинення прийому препарату хворими.[2][7]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Донепезил відносно повільно всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація донепезилу досягається протягом 3—4 годин після прийому препарату. Препарат майже повністю (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Донепезил проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням кількох неактивних та одного активного метаболітів, виводиться донепезил переважно із сечею у вигляді метаболітів (57 %), частково (14 %) виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 70 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може незначно збільшуватися.[4][8]

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Донепезил застосовується для симптоматичного лікування деменції Альгеймерівського типу легкого та середнього ступеня важкості.[3][4]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні донепезилу побічні ефекти виникають нечасто.[2][7] Найчастішими серед побічних ефектів препарату є[3][4]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Донепезил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.[3][4]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Донепезил випускається у вигляді таблеток по 0,005 і 0,01 г.[8][10]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 15 лютого 2020. 
  2. а б в г д е Донепезил (Donepezilum) [Архівовано 2 лютого 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. а б в г д е ж ДОНЕПЕЗИЛ (DONEPEZILUM, ДОНЕПЕЗИЛ). Архів оригіналу за 23 січня 2021. Процитовано 14 лютого 2020. 
  4. а б в г д е ж и https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1542 [Архівовано 15 лютого 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Shimbun, Yomiuri. Developed the magic bullet for Alzheimer's disease after overcoming many difficulties : People : Chuo Online : YOMIURI ONLINE (Chuo University Gakuin Jihou, Issue 464). Japan News. Архів оригіналу за 18 січня 2017. Процитовано 11 січня 2017.  (англ.)
  6. Rodrigues Simões, MC (Січень 2014). Donepezil: an important prototype to the design of new drug candidates for Alzheimer's disease. Mini Rev Med Chem 14 (1): 2–19. PMID 24251806. doi:10.2174/1389557513666131119201353.  (англ.)
  7. а б в г Донепезил для людей с деменцией вследствие болезни Альцгеймера [Архівовано 15 лютого 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. а б в Donepezil Hydrochloride [Архівовано 26 липня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
  9. Применение мемантина в комбинации с донепезилом у пациентов с болезнью Альцгеймера [Архівовано 1 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. DONEPEZIL (ДОНЕПЕЗИЛ) [Архівовано 15 лютого 2020 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання[ред. | ред. код]