Фенспірид
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Фенспірид
| |
Систематизована назва за IUPAC | |
8-(2-phenylethyl)-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-one | |
Класифікація | |
ATC-код | R03 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C15H20N2O2 |
Мол. маса | 260,331 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 90% |
Метаболізм | НД |
Період напіввиведення | 12 год. |
Екскреція | Нирки (90%), фекалії (10%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕРЕСПАЛ®, «Лабораторії Серв'є Індастрі»,Франція UA/3703/02/01 01.09.2010-01/09/2015 ІНСПІРОН ВАТ«Київмедпрепарат»,Україна UA/11435/01/01 12.04.2011-12.04.2016 [1] |
Фенспірид (англ. Fenspiride chlorhydrate) — синтетичний препарат, що є похідним оксазолідинонів, що має властивості нестероїдного протизапального препарату, антигістамінних препаратів і бронходілятуючі властивості[2][3]; та застосовується у лікуванні захворювань дихальної системи, для перорального застосування. Фенспірид уперше синтезований у Франції компанією «Laboratoires Servier» та розповсюджується у Франції та країнах Західної Європи під торговою маркою «Pneumorel»[4][5], а в Росії та Україні під торговою маркою «Ереспал»[6][7].
У лютому 2019 препарат був відкликаний ЄМА[8], з французького[9], казахстанського[10] та російського[11] ринків у зв'язку з появою клінічних даних про подовження інтервалу QT у пацієнтів, що приймали фенспірид. Подовження цього інтервалу призводить до явища "re-entry", що тягне за собою виникнення фібриляції шлуночків[12].
Згодом відкликаний в Україні та решті із 32 країн, де був зареєстрований.[13]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Фенспірид — синтетичний препарат, що є похідним оксазолідинонів та має протизапальні, бронходілятуючі, антигістамінні і міотропні спазмолітичні властивості.[2][14] Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активності ферменту фосфоліпази А2, що призводить до обмеження вивільнення арахідонової кислоти та внаслідок цього зниження вироблення простагландинів, тромбоксану А2 і лейкотрієнів, що призводить до зниження дії основних прозапальних факторів у дихальних шляхах та зменшенням запального процесу.[15][16] При застосуванні фенспіриду знижується продукція цитокінів, вільних радикалів та фактору некрозу пухлини TNFa, зменшується міграція ефекторних клітин запалення до епітелію дихальних шляхів.[2][17] Під впливом препарату також знижується секреція бокаловидних клітин епітелію дихальних шляхів, що призводить до зниження продукції та об'єму виділення муцину, і як внаслідок цього — покращення відходження мокротиння.[3][14] Фенспірид також має здатність блокувати Н1-рецептори гістаміну, що забезпечує протинабрякову дію препарату; а також α1-адренорецептори, що при передозуванні фенспіриду може викликати гіпотонію.[6][14] У зв'язку із зниженням продукції тромбоксану фенспірид має також здатність знижувати агрегацію тромбоцитів[15][18] та еритроцитів, а також зменшення внутрішньої агрегації еритроцитів[19], що також сприяє покращенню мікроциркуляції в легенях. При тривалому застосуванні фенспіриду спостерігається зменшення симптоматики хронічних обструктивних захворювань легень (зменшення задишки, кашлю та відходження мокротиння), покращення функції газообміну в легенях, покращення показників функції зовнішнього дихання, підвищення толерантності до фізичних навантажень[3][15][17] та покращення реологічних властивостей крові.[19]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Фенспірид добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті після перорального застосування, біодоступність препарату складає 90%.[20] Максимальна концентація фенспіриду в крові досягається протягом 6 годин. Дані за метаболізм препарату в організмі відсутні, згідно експериментальних даних імовірно проникнення фенспіриду через плацентарний бар'єр. Виводиться фенспірид із організму переважно із сечею (90%), а також із калом (10%); період напіввиведення препарату складає в середньому 12 годин.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Фенспірид застосовується для усунення функціональних симптомів (кашель та надмірне виділення мокротиння) при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи, при бронхіальній астмі, сезонному та цілорічному алергічному риніті[2][14]; для лікування гострих та хронічних захворювань ЛОР-органів[16]; для лікування респіраторних симптомів при кору, коклюші та грипу.[21] У клінічних дослідженнях спостерігався позитивний ефект при застосуванні фенспіриду при саркоїдозі.[22]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні фенспіриду можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — рідко (0,01—0,1%) висипання на шкірі, еритема шкіри, кропив'янка, набряк Квінке.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, біль у животі, диспепсія.
- З боку нервової системи — рідко (0,01—0,1%) сонливість.
- З боку серцево-судинної системи — рідко (0,01—0,1%) тахікардія.
Протипокази[ред. | ред. код]
Фенспірид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат застосовується дітям віком від 4 місяців. З обережністю фенспірид застосовується при вагітності. Не рекомендовано застосування фенспіриду в період годування грудьми.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Фенспірид випускається у вигляді таблеток по 0,08 г та 0,2% сиропу по 150 мл.[23]
Синоніми[ред. | ред. код]
- Decaspir
- Espiran
- Eurespal
- Fenspin
- Fenspir
- Fluiden
- Pneumorel
- Respiride[24]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України
- ↑ а б в г ФЕНСПІРИД (FENSPIRIDUM)
- ↑ а б в http://www.rmj.ru/articles_9805.htm (рос.) [Архівовано 15 березня 2015 у Wayback Machine.]
- ↑ SERVIER - product portfolio. Архів оригіналу за 2 липня 2007. Процитовано 8 липня 2007. (англ.)
- ↑ Pneumorel(фр.)
- ↑ а б http://health-ua.com/articles/783.html
- ↑ http://www.vidal.ru/search?q=эреспал&bad=on (рос.)
- ↑ EMA/114407/2019 Suspension of fenspiride medicines due to potential risk of heart rhythm problems (15 February 2019)
- ↑ Suspension d’AMM et rappel des médicaments Pneumorel (Pneumorel 0,2 pour cent, sirop et Pneumorel 80 mg, comprimé enrobé) - Communiqué - ANSM : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé. www.ansm.sante.fr. Процитовано 12 лютого 2019.(фр.)
- ↑ Newtimes-последние новости Казахстана. Минздрав РК отозвал регистрационное удостоверение на препарат, способный вызвать остановку сердца (рос.). Newtimes - последние новости Казахстана. Архів оригіналу за 17 лютого 2019. Процитовано 16 лютого 2019.(рос.)
- ↑ Росздравнадзор изымает на территории Российской Федерации все серии лекарственного препарата «Эреспал» (МНН: Фенспирид). www.roszdravnadzor.ru. Архів оригіналу за 15 лютого 2019. Процитовано 15 лютого 2019.(рос.)
- ↑ Servier.fr (фр.). Servier.fr. Процитовано 21 лютого 2019.
- ↑ "Сервье Украина " отзывает с рынка препарат "Ереспал" из-за возможных серьезных осложнений, Інтерфакс-Україна, 13.02.2019
- ↑ а б в г http://medi.ru/doc/f42_eurespal_07.htm
- ↑ а б в http://www.ifp.kiev.ua/doc/journals/upj/05/pdf05-3/28.pdf (рос.)
- ↑ а б http://www.lvrach.ru/1998/04/4526895/
- ↑ а б http://health-ua.com/pics/pdf/P_23_1/12-13.pdf
- ↑ Архівована копія. Архів оригіналу за 2 квітня 2015. Процитовано 16 березня 2015.
{{cite web}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ а б http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/Unmmj_2012_3_10.pdf
- ↑ Montes, B; Catalan, M; Roces, A; Jeanniot, JP; Honorato, JM (1993). Single dose pharmacokinetics of fenspiride hydrochloride: phase I clinical trial. European journal of clinical pharmacology. 45 (2): 169—72. doi:10.1007/bf00315501. PMID 7901024. (англ.)
- ↑ ДОДАТКОВІ МОЖЛИВОСТІ СИМПТОМАТИЧНОГО ЛІКУВАННЯ ГОСТРИХ РЕСПІРАТОРНИХ ІНФЕКЦІЙ У ДІТЕЙ. С.О. Крамарьов (2017)
- ↑ http://www.kgmu.kcn.ru/sites/default/files/u122/VSKM%202012%20N%201%20p46-48.pdf [Архівовано 2015-04-02 у Wayback Machine.] (рос.)[недоступне посилання з січень 2022]
- ↑ " "Фенспирид в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- ↑ GoldPharma
Посилання[ред. | ред. код]
- Фенспірид на сайті mozdocs.kiev.ua
- Ереспал (фенспірид) (ДЕЦ МОЗУ, 27.08.2015)
- Фенспірид на сайті rlsnet.ru(рос.)