Еторикоксиб

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Еторикоксиб
Систематизована назва за IUPAC
5-Chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3'-bipyridine
Класифікація
ATC-код M01AH05
PubChem 123619
CAS 202409-33-4
DrugBank DB01628
KEGG D03710
Хімічна структура
Формула C18H15ClN2O2S 
Мол. маса 358,842 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 22 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АРКОКСІЯ®,
«Мерк Шарп і Доум Б.В.»/«Мерк Шарп і Доум Корп.»/«Фросст Іберика, С.А.»,Нідерланди/США/Іспанія
UA/10704/01/02
18.05.2010-18/05/2015
[1]

Еторикоксиб (МНН:USAN:BAN;англ. Etoricoxib, лат. Etoricoxibum) — синтетичний препарат, що належить до групи коксибів[2], які є представниками нестероїдних протизапальних препаратів.[3] Еторикоксиб застосовується виключно перорально.[4][5][6] Еторикоксиб розроблений в США у лабораторії компанії «Merck & Co»[3][7], і, хоча препарат зареєстрований у 76 країнах світу[7], він не допущений до застосування у США.[8][9]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Еторикоксиб — синтетичний препарат, що є представником коксибів та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази[10][11], яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини.[12] Особливістю фармакологічних властивостей еторикоксибу є те, що він є представником селективних інгібіторів ізоформи циклооксигенази ЦОГ-2, яка утворюється виключно у вогнищах запалення.[12][13] Активність еторикоксибу, як і інших препаратів групи коксибів, до ізоформи ЦОГ-2 пояснюється особливістю структури активного центру ЦОГ-2 та молекули коксибів. Активний центр ЦОГ-2, на відміну від ЦОГ-1, має додаткову гідрофільну порожнину, яка пов'язана із заміною молекули ізолейцину на молекулу валіну в амінокислотній послідовності ферменту. У молекулах коксибів, натомість, є ригідний боковий ланцюг, який і дозволяє цим препаратам проникати всередину порожнини у молекулі ЦОГ-2, та взаємодіяти саме з цією ізоформою циклооксигенази.[4][14] Еторикоксиб виявляє найбільшу селективність щодо ЦОГ-2 серед усіх препаратів групи коксибів, за різними даними, інгібуючи ЦОГ-2 у 106–344 рази сильніше, ніж ЦОГ-1.[12][6] Еторикоксиб має виражену знеболюючу, протизапальну та жарознижуючу дію[15][16], порівняльну по силі з іншими нестероїдними протизапальними препаратами та деякими наркотичними анальгетиками[6][3], і має високу ефективність як при суглобовому синдромі в ревматології[7][16], так і при болях у спині[12][3], при первинній дисменореї[4], а також при стоматологічних втручаннях.[13] При застосуванні еторикоксибу значно знижується ризик побічних ефектів як з боку травної системи[10][17], так і ризик тромботичних ускладнень з боку серцево-судинної системи у порівнянні з іншими препаратами групи коксибів[15] у зв'язку з відсутністю впливу на функцію тромбоцитів[5][11], хоча застосування еторикоксибу частіше може призводити до нестабільності артеріального тиску.[17]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Еторикоксиб швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 100%.[10] Початок дії препарату розпочинається за 24 хвилини після перорального застосування[3],максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години.[4][16] Еторикоксиб добре (на 92%) зв'язується з білками плазми крові.[5] Еторикоксиб проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[11] Метаболізується еторикоксиб у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться еторикоксиб з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із калом. Період напіввиведення еторикоксибу становить 22 години[12][4], даних за збільшення цього часу в осіб похилого віку та у хворих із вираженими порушеннями функцій печінки та нирок немає.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Еторикоксиб застосовується для лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондилоартриту, гострого подагричного артриту; а також для нетривалого лікування післяопераційного болю після стоматологічних та гінекологічних операцій.[5]

Протипокази[ред. | ред. код]

Еторикоксиб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, запальних захворюваннях кишечнику (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт), шлунково-кишковій кровотечі, порушеннях згортання крові, виражених порушеннях функції печінки та нирок, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, важкій серцевій недостатності і діагностованою ІХС, облітеруючих захворюваннях судин нижніх кінцівок, вагітності та годуванні грудьми, дітям до 18 років.[5][11]

Побічна дія[ред. | ред. код]

Характерними побічними ефектами, які спостерігаються при застосуванні еторикоксибу, як і при застосуванні інших препаратів із групи коксибів, є побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. Хоча при застосуванні еторикоксибу побічні ефекти з боку серцево-судинної системи спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших коксибів, встановлено, що еторикоксиб може викликати нестабільність артеріального тиску.[12][17] Іншим частим побічним ефектом еторикоксибу є тахікардія.[5][11] Нечасто (0,1—1%) при застосуванні еторикоксибу спостерігаються фібриляція передсердь, приливи крові до обличчя, інсульт та транзиторні порушення мозкового кровообігу, стенокардія, погіршення перебігу серцевої недостатності, інфаркт міокарду, аритмії[5][11]; вкрай рідко тромбоемболія легеневої артерії.[6]

З боку травної системи при застосуванні еторикоксибу спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застосуванні більшості інших нестероїдних протизапальних препаратів.[12][17] Часто (1—10%) при застосуванні еторикоксибу спостерігаються лише незначні побічні ефекти з боку травної системи — метеоризм, печія, біль у животі, діарея, диспепсія, нудота; нечасто спостерігаються при застосуванні препарату запор, блювання, сухість у роті, зміни перистальтики кишечнику, рефлюкс шлункового вмісту, езофагіт, виразковий стоматит, гастрит, загострення виразкової хвороби; дуже рідко (менше 0,01%) спостерігається гепатит та загострення виразкової хвороби з кровотечею або перфорацією виразки. Серед інших побічних ефектів можуть спостерігатися[5]:

Форми випуску[ред. | ред. код]

Еторикоксиб випускається у вигляді таблеток по 0,03; 0,06; 0,09 та 0,12 г.[5]

Синоніми[ред. | ред. код]

Arcoxia, Algix, Etoricoxib, Etoricoxibe, Etoricoxibum, Etoxib, Etropain, Kingcox, Nucoxia, Tauxib, Torcoxia

Etoricoxib, VETRANAL(TM)

Примітки[ред. | ред. код]

  1. ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 13 листопада 2015.
  2. ↑ Коксибы — революция или эволюция? [Архівовано 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ а б в г д АРКОКСИЯ™ (эторикоксиб) — высокоэффективный препарат для быстрого и длительного устранения боли и воспаления. Теперь доступен и в Украине [Архівовано 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ а б в г д Эторикоксиб в лечении ревматических заболеваний (рос.)
  5. ↑ а б в г д е ж и к ЕТОРИКОКСИБ (ETORICOXIBUM). Архів оригіналу за 20 травня 2021. Процитовано 20 травня 2021.
  6. ↑ а б в г ЭТОРИКОКСИБ (АРКОКСИА) В РЕВМАТОЛОГИИ [Архівовано 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ а б в Аркоксия (Эториксиб) — эффективный препарат для быстрого и длительного устранения боли и воспаления — теперь доступен и в Украине [Архівовано 5 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. ↑ Merck Receives Non Approvable Letter from FDA for ARCOXIA® (etoricoxib) [Архівовано 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
  9. ↑ Arcoxia Approval Status [Архівовано 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
  10. ↑ а б в Эторикоксиб: в авангарде нестероидных противовоспалительных препаратов [Архівовано 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. ↑ а б в г д е (рос.)ETORICOXIB (ЭТОРИКОКСИБ) [Архівовано 17 листопада 2015 у Wayback Machine.]
  12. ↑ а б в г д е ж Эторикоксиб (Аркоксиа) в терапии болей в спине [Архівовано 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. ↑ а б Этерикоксиб (Аркоксиа) в ежедневной практике врача-стоматолога [Архівовано 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. ↑ Целекоксиб — первый специфический ингибитор циклооксигеназы-2 [Архівовано 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  15. ↑ а б АРКОКСИЯ® (эторикоксиб) — революция в лечении острой и хронической боли [Архівовано 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  16. ↑ а б в Клиническая эффективность и фармакоэкономическое обоснование применения эторикоксиба в лечении суставного синдрома у больных гонартрозом [Архівовано 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  17. ↑ а б в г Целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам и нимесулид: достоинства и недостатки [Архівовано 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела[ред. | ред. код]


Ця стаття є заготовкою. Ви можете допомогти проєкту, доробивши її. Це повідомлення варто замінити точнішим.
Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Еторикоксиб&oldid=39293099