Ефавіренз

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Efavirenz skeletal.svg
Ефавіренз
Систематизована назва за IUPAC
(4S)-6-chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-2,4-dihydro-1H-3,1-benzoxazin-2-one
Класифікація
ATC-код J05AG03
PubChem 64139
Хімічна структура
Формула C14H9ClF3NO2 
Мол. маса 315,675 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 40-45%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 52-76 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СТОКРИН®,
«Мерк Шарп і Доум Б.В.»,Нідерланди
UA/2063/02/031
25.11.2013-25/11/2018


Ефавіренз (міжнародна транскрипція EFV) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Ефавіренз розроблений у лабораторії компанії «Merck & Co», і схвалений FDA для клінічного використання у 1998 році.

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Ефавіренз — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає неконкурентному пригніченні ферменту вірусу ВІЛ-1 — зворотньої транскриптази.Ефавіренз не інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази. Ефавіренз активний виключно до вірусу імунодефіциту людини І типу.

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Ефавіренз при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається на протязі 3—5 годин. Біодоступність препарату складає 40—45 % при прийомі натще, після прийому жирної їжі цей показник збільшується. Ефіравенз добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ефавіренз проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення ефавірензу складає 52—76 години, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Ефавіренз застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що спричинює ВІЛ 1 типу виключно в складі комбінованої терапії у дорослих та дітей. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні ефавірензу можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

Протипоказання[ред. | ред. код]

Ефавіренз протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, печінковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми. Препарат не застосовується разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, рифапентином, алкалоїдами ріжків та препаратами звіробою.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Ефавіренз випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,05; 0,2 та 0,6 г. Ефавіренз разом із тенофовіром та емтрицитабіном входить до складу комбінованого препарату Атріпла.

Джерела[ред. | ред. код]