Кабазитаксел

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Cabazitaxel.png
Кабазитаксел
Систематизована назва за IUPAC
(1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4-(Acetyloxy)-15-{[(2R,3S)-3-{[(tert-butoxy)carbonyl]amino}-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl]oxy}-1-hydroxy-9,12-dimethoxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.03,10.04,7]heptadec-13-en-2-yl benzoate
Класифікація
ATC-код L01CD04
PubChem 9854073
Хімічна структура
Формула C45H57NO14 
Мол. маса 835,93 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 95 год.
Екскреція фекалії (76%), Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЖЕВТАНА®,
«Санофі-Авентіс Дойчланд ГмбХ»,Німеччина
UA/11582/01/01
07.07.2016-07.07.2021


Кабазитаксел (англ. Cabazitaxel, лат. Cabazitaxelum) — напівсинтетичний лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є дериватом іншого лікарського засобу — доцетакселу[1], що відноситься до групи таксанів.[2][3] Кабазитаксел застосовується виключно внутрішньовенно.[4][5] Кабазитаксел розроблений у лабораторії компанії «Sanofi-Aventis», та схвалений для використання у клінічній практиці FDA 17 червня 2010 року[6], та 21 січня 2011 року Європейським агентством з лікарських засобів.[7]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Кабазитаксел — напівсинтетичний лікарський засіб, який відноситься до групи таксанів. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні препарату із бета-тубуліном мікротрубочок цитоплазми, що призводить до порушення процесу його деполімеризації, наслідком чого є порушення процесів динамічної реорганізації сітки мікротрубочок, що порушує функціонування внутрішньоклітинних структур, а також порушує процес мітозу.[4][5] Оскільки мітотична активність більш виражена у клітин, які швидко ростуть, то кабазитаксел більш активний до клітин злоякісних пухлин. Кабазитаксел має здатність інгібувати нечутливість пухлинних клітин до препаратів групи таксанів (доцетакселу і паклітакселу)[2] завдяки додатковій метильній групі, яка знижує афінність білка, що сприяє виведенню таксанів із пухлинних клітин. Кабазитаксел також краще проникає через гематоенцефалічний бар'єр, завдяки чому він може діяти на метастази пухлини в головний та спинний мозок.[1][2] Натепер кабазитаксел застосовується у складі комбінованої терапії при раку простати (разом із преднізоном і преднізолоном)[4][5], у тому числі у випадках пухлин, резистентних до доцетаксела.[1][2] Хоча кабазитаксел є значно ефективнішим препаратом, особливо у випадку резистентності пухлини до інших хіміотерапевтичних засобів, при його застосуванні спостерігається більше побічних ефектів, зокрема частіше в порівнянні з мітоксантроном спостерігається виражена нейтропенія[8][3], а також анемії та діареї в порівнянні з абіратероном.[1]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Кабазитаксел після внутрішньовенного введення швидко розподіляється в організмі, максимальна концентрація препарату в крові досягається до закінчення інфузії кабазитаксела. Препарат створює високі концентрації у більшості тканин та органів. Кабазитаксел добре (близько 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується у печінці із утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом, незначна кількість виводиться із сечею, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 95 годин, при порушенні функції печінки час напіввиведення препарату може збільшуватися.[4][5]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Кабазитаксел застосовується для лікування гормонорезистентного раку простати при неефективності доцетаксела в комбінації з преднізоном або преднізолоном.[4][5]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні кабазитаксела побічні ефекти спостерігаються досить часто, найчастіше спостерігаються нейтропенія, діарея, загальна слабість, швидка втомлюваність.[3] Іншими побічними ефектами доцетаксела є[4][5]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Кабазитаксел протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вираженій нейтропенії, виражених порушеннях функції печінки, вагітності та годуванні грудьми, у віці до 18 років, при одночасному щепленні вакциною проти жовтої гарячки.[4][5]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Кабазитаксел випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій у флаконах по 1,5 мл із вмістом діючої речовини 40 мг/мл.[9][4]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]