Капецитабін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Capecitabine.svg
Капецитабін
Систематизована назва за IUPAC
Pentyl [1-(3,4-dihydroxy-5-methyltetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-1H-pyrimidin-4-yl]carbamate
Класифікація
ATC-код L01BC06
PubChem 60953
Хімічна структура
Формула C15H22FN3O6 
Мол. маса 359,35 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 70%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 0,7—1,14 год. (І фаза)
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КАПЕЦИТАБІН,
«Гетеро Лабз Лімітед»,Індія
UA/14206/01/01
02.04.2015-02/04/2020
КСЕЛОДА,
«Продуктос Рош С.А. де С.В.»/«Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд »/«Рош Фарма АГ»,Мексика/Швейцарія/Німеччина
UA/5142/01/01
19.07.2016-19.07.2021
КАПЕЦИТАБІН АМАКСА,
«Лабораторіос Нормон С.А.»,Іспанія
UA/15547/01/01
10.11.2016-10.11.2021[1]


Капецитабін (англ. Capecitabine, лат. Capecitabinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю структорою є аналогом піримідинових основ[2] (похідне фторпіримідину карбамату)[3][4], та проліками іншого лікарського препарату — 5-фторурацилу.[5][6][4] Капецитабін застосовується перорально.[3][6][2] Капецитабін розроблений у лабораторії компанії «Genentech» (яка є частиною «Hoffmann-La Roche»)[7], яка розпочала випуск препарату під торговою маркою «Кселода».

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Капецитабін — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом піримідинових основ нуклеїнових кислот. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні фермента тимідинсинтетази активними метаболітами препарату[8][2][4], що призводить до блокування синтезу ДНК та інгібування синтезу РНК унаслідок включення метаболіту препарату в структуру нуклеїнових кислот, наслідком чого є припинення мітозу. Оскільки мітотична активність більш виражена у клітин, які швидко ростуть, а також у цих клітинах значно вищою є активність тимідінсинтетази, то капецитабін є більш активним до клітин злоякісних пухлин із мінімальною активністю до клітин здорових тканин.[3][2][8] Окрім того, завдяки підвищеній активності тимідінфосфорилази — фермента, який сприяє перетворенню капецитабіна в 5-фторурацил — в пухлинних клітинах, то це забезпечує меншу токсичність і більшу ефективність капецитабіну в порівнянні з 5-фторурацилом.[4][2][8] Капецитабін застосовується як протипухлинний препарат при різних видах раку: раку стравоходу, шлунку, підшлункової залози, первинного та метастатичного молочної залози, колоректальної зони, печінки, яєчників, шийки матки, нирки, жовчевого міхура.[9][2][4][8] При застосуванні капецитабіну спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших хіміотерапевтичних препаратів, найчастішим з яких є долонно-підошовний синдром, який найчастіше легко купується зниженням дози препарату або перервою в застосуванні капецитабіну.[2][4] Сам капецитабін не є цитотоксичним препаратом, проте його основним метаболітом є 5-фторурацил, тому застосування капецитабіну при вагітності може призвести як до народження дитини із чисельними вадами розвитку, так і до самовільного переривання вагітності або народження мертвої дитини.[10]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Капецитабін швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 70 %.[5] Максимальна концентрація препарату в крові спостерігається протягом 2 годин після прийому препарату. Капецитабін швидко метаболізується до дезокси-5-фторцитидину, а пізніше до дезокси-5-фторуридину, та далі до 5-фторурацилу під дією ферменту тимідинфосфорилази вже безпосередньо в пухлинній тканині. Сам капецитабін добре зв'язується з білками плазми крові, зв'язування його метаболітів з білками є різним (частина з них добре зв'язується з білками плазми, частина зв'язується погано). Капецитабін погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, даних за проникнення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується капецитабін у печінці з утворенням спочатку активних, пізніше неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею, частково з калом. Період напіввиведення капецитабіну становить 0,7–1,14 години, при порушенні функції печінки цей час може збільшуватися.[3]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Капецитабін застосовують для лікування раку стравоходу, шлунку, колоректального раку, та раку молочної залози, як первинному, так і метастатичному в поєднанні з доцетакселом.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні капецитабіну побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні 5-фторурацилу. Серед побічних ефектів препарату найчастішим є долонно-підошовний синдром, який найчастіше легко купується зниженням дози препарату або перервою в застосуванні капецитабіну.[4] Частими побічними ефектами препарату також є нейтропенія, діарея, нудота, блювання, стоматит і алопеція.[2] Іншими побічними ефектами капецитабіну є[3][6]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Капецитабін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або інших похідних фторпіримідину, важких побічних реакціях при застосуванні інших похідних фторпіримідину, хворим у віці менш ніж 18 років, вагітності та годуванні грудьми. З обережністю препарат призначається хворим ІХС, із печінковою або нирковою недостатністю та особам старшим 80 років.[3][6]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Капецитабін випускається у вигляді таблеток по 0,15 і 0,5 г.[11][5]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. а б в г д е ж и КАПЕЦИТАБИН И ФЛУОРОУРАЦИЛ В ЛЕЧЕНИИ КОЛОРЕКТАЛЬНОГО РАКА И РАКА ЖЕЛУДКА: АНАЛИЗ ПРЯМЫХ СРАВНИТЕЛЬНЫХ ИССЛЕДОВАНИЙ (рос.)
  3. а б в г д е http://compendium.com.ua/akt/67/37452/capecitabinum (рос.)
  4. а б в г д е ж Эффективность капецитабина при лечении больных первично и вторично диссеминированными формамиаденокарциномы различной локализации (рос.)
  5. а б в Capecitabine (англ.)
  6. а б в г https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1149 (рос.)
  7. Xeloda.com (англ.)
  8. а б в г Капецитабин в комбинации с предоперационной лучевой терапией при местнораспространенном, операбельном раке прямой кишки: многоцентровое исследование II фазы (рос.)
  9. Капецитабин в сочетании с лучевой терапией при метастатическом поражении головного мозга у больных раком молочной железы (рос.)
  10. Ліки і вагітність. Капецитабін
  11. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1149 (рос.)

Посилання[ред. | ред. код]