Карфентаніл

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Карфентаніл
Carfentanil.svg
Систематична назва (IUPAC)
4-((1-oxopropyl)-phenylamino)-1-(2-phenylethyl)-4-piperidinecarboxylic acid methyl ester
Ідентифікатори
Номер CAS 59708-52-0
Код ATC  ?
PubChem 62156
DrugBank DB01535
Хімічні дані
Формула C24H30N2O3 
Мол. маса 394,514 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність НД
Метаболізм НД
Період напіврозпаду 7,7
Виділення НД
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус
Використання в/в, інгаляційно

Карфентаніл — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до групи наркотичних анальгетиків та є похідним фентанілу.[1] Карфентаніл є одним із найсильніших наркотичних засобів у світі, та згідно багатьох джерел, його дія у 10 тисяч разів переважає дію стандартного наркотичного засобу морфіну[2][3][1] та в 40 разів переважає дію фентанілу[4] (деякі джерела подають дані про у 100 разів вищу ефективність[5][6][7]). Карфентаніл уперше синтезований 1974 році в лабораторії бельгійської компанії «Janssen Pharmaceutica»[8][9], проте у зв'язку із дуже незначною мінімальною летальною дозою для людини в лікарській практиці в світі офіційно не застосовується.[9][2] Натепер карфентаніл офіційно застосовується виключно у ветеринарній практиці під торгівельною маркою «Вайлдніл» як анестетик загальної дії для використання у тварин великих розмірів.[10][9] Згідно повідомлень засобів масової інформації, карфентаніл може застосовуватися хворими опійною наркоманією для заміни героїну та інших наркотиків[3][11][9], а також застосовувався під час операцій спецслужб для усунення політичних опонентів або для відключення свідомості терористів при захопленні заручників (у тому числі, найімовірніше, й під час терористичного акту на Дубровці в Москві).[7][4][9]

Фармакологічні властивості та застосування[ред.ред. код]

Карфентаніл — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до групи наркотичних анальгетиків та є похідним фентанілу. Механізм дії препарату не відрізняється від механізму дії інших наркотичних анальгетиків, і полягає у стимулюванні μ-підвидів опіатних рецепторів.[1] Карфентаніл натепер вважається найпотужнішим опіатом, дія якого у 10 тисяч разів перевищує дію морфіну[3][2], та, за різними даними, у 40—100 разів свого хімічного попередника фентанілу.[4][5][6] Дія на людину розпочинається після введення в організм 1 мікрограму карфентанілу.[12] Оскільки доза препарату, яка достатня для початку фармакологічної дії на людину, є вкрай малою, тому важко розраховувати безпечну дозу для людей, у зв'язку із чим цей препарат не застосовується в офіційній лікарській практиці[9][2], а застосовується виключно у ветеринарії для знеболення або наркотизації ссавців великих розмірів, у тому числі для їх транспортування.[10][9] Застосування карфентанілу з немедичною метою, переважно хворими опійною наркоманією, призводить до багаточисельних побічних ефектів. Зокрема, при застосуванні карфентанілу спостерігається втрата координації рухів, біль у всьому тілі, гіпергідроз, нудота і блювання, ціаноз шкіри та видимих слизових оболонок, галюцинації, запаморочення, звуження зіниць, зупинка дихання, при незначному відхиленні від безпечної дози — смерть.[3][4][11]

Імовірне застосування карфентанілу спецслужбами[ред.ред. код]

За повідомленнями засобів масової інформації, карфентаніл у суміші з іншим похідним фентанілу реміфентанілом застосовувався під час штурму театру на Дубровці під час захоплення заручників чеченськими бойовиками.[7][9] Цю інформацію частково підтвердив у інтерв'ю тодішній міністр охорони здоров'я Росії Юрій Шевченко, непрямо про це може свідчити цей факт, що під час штурму бригадам швидкої допомоги, які прибували до місця захоплення заручників, хоча й з деяким запізненням, дано вказівку мати при собі запас препарату налоксон, який застосовується при отруєнні або передозуванні опіоїдними наркотиками.[4] Проте неможливість контролювати дозу введеного препарату, також і у зв'язку із його інгаляційним застосуванням, призвела до загибелі не тільки терористів, а й більш ніж 120 заручників.[7][9]

На думку частини оглядачів, карфентаніл або подібні до нього хімічні речовини застосовувались під час убивства одного із лідерів «Хамасу» Халеда Машаля ізраїльською розвідкою Моссад в Аммані у 1997 році.[7]

На думку відомого українського кардіохірурга Бориса Тодурова, карфентаніл, вироблений на російському військовому заводі, міг застосовуватися під час підпалу та пожежі в одеському будинку профспілок агентами російських спецслужб для збільшення кількості жертв трагедії.[13]

Нелегальне застосування[ред.ред. код]

Карфентаніл може застосовуватись хворими опійною наркоманією для заміни героїну або іншого наркотику. За повідомленнями засобів масової інформації, наркодилери часто змішують героїн із карфентанілом або фентанілом для посилення дії наркотиків.[5][7] Одна з таких комбінацій у США відома як «сіра смерть».[14] Проте, у зв'язку із тим, що мінімальна кількість діючої речовини лише в незначній кількості відрізняється від летальної дози, це призводить до значної кількості смертей унаслідок нелегального застосування карфентанілу.[3][11][9] Легальне застосування карфентанілу обмежено в більшості країн світу, зокрема Росії[15][16], Білорусі[11], Латвії[6][3] та США.[5][7] Натепер карфентаніл легально та без обмежень виробляється та розповсюджується лише в Китаї.[5][7]

Примітки[ред.ред. код]

  1. а б в Fentanyl drug profile. EMCDDA.  (англ.)
  2. а б в г Какой наркотик считается самым сильнодействующим? (рос.)
  3. а б в г д е Новый наркотик-убийца: от карфентанила уже погибло 9 человек (рос.)
  4. а б в г д Минздрав заметает следы (рос.)
  5. а б в г д AP: Наркотик, убивший заложников на Дубровке, свободно продается в Китае (рос.)
  6. а б в Новый наркотик карфентанил в Латвии убил уже 9 человек (рос.)
  7. а б в г д е ж и Китай продает в США, Европу и Австралию средство для слонов, убивающее наркоманов (рос.)
  8. Stanley, Theodore H.; Egan, Talmage D.; Aken, Hugo Van (Лютий 2008). A Tribute to Dr. Paul A. J. Janssen: Entrepreneur Extraordinaire, Innovative Scientist, and Significant Contributor to Anesthesiology. Anesthesia & Analgesia 106 (2). с. 451–462. PMID 18227300. doi:10.1213/ane.0b013e3181605add.  (англ.)
  9. а б в г д е ж и к л Газ из «Норд-Оста» стал наркотиком (рос.)
  10. а б De Vos V (1978). Immobilisation of free-ranging wild animals using a new drug. The Veterinary Record 103 (4). с. 64–8. PMID 685103. doi:10.1136/vr.103.4.64. Процитовано 2010-09-27.  (англ.)
  11. а б в г МВД: в среде наркозависимых все чаще стал появляться карфентанил, который вызывает массу отравлений (рос.)
  12. Carfentanil — DrugBank (англ.)
  13. Російський слід: 2 травня в Одесі могли застосувати карфентаніл. Газ, який виробляється тільки на російському військовому заводі
  14. Nadia Kounang (13.05.2017). 'Grey death': The powerful street drug that's puzzling authorities (en). CNN. Процитовано 20.05.2017. 
  15. Синтетический психостимулятор карфентанил приравняли к наркотическим веществам (рос.)
  16. Препарат карфентанил внесен в список наркотических средств (рос.)

Посилання[ред.ред. код]