Кветіапін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Quetiapine.svg
Кветіапін
Систематизована назва за IUPAC
2-(2-(4-Dibenzo[b,f][1,4]thiazepine-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy)ethanol
Класифікація
ATC-код N05AH04
PubChem 5002
Хімічна структура
Формула C21H25N3O2S 
Мол. маса 383,5099 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 7 год.
Екскреція Нирки (73%), фекалії (21%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КВЕТИКСОЛ,
«Актавіс Лтд»,Мальта
UA/13882/01/01
18.09.2014-18/09/2019
КВЕНТІАКС®,
«КРКА»,Словенія
UA/16639/01/03
27.03.2018—27/03/2023
КВЕТИРОН 100,
ТОВ «Фарма Старт»,Україна
UA/8372/01/02
26.04.2018—необмежений[1]


Кветіапін (англ. Quetiapine, лат. Quetiapinum) — лікарський засіб, що відноситься до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензотіазепіну.[2] Кветіапін застосовується виключно перорально.[3][4] Кветіапін уперше синтезований у лабораторії компанії «AstraZeneca», та застосовується у клінічній практиці з 1985 року.[5]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Кветіапін — лікарський засіб, що відноситься до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензотіазепіну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні серотонінових рецепторів 5-НТ2, а також у блокуванні альфа-1- та альфа-2-адренорецепторів (зокрема HTR1A, HTR1D, HTR1F, HTR1E), D2 та D1 дофамінових рецепторів, гістамінових H1-рецепторів.[6][2] На відміну від більшості інших антипсихотичних препаратів кветіапін не впливає на м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори та ГАМК-рецептори.[6][7][2] Препарат частково стимулює серотонінові рецептори 5-НТ-1, що сприяє антидепресивній дії кветіапіну.[3] Кветіапін застосовується при шизофренії, переважно із проявами тривоги, депресії, розгубленості, манії або гіпоманії[8]; а також при біполярному афективному розладі.[2][3] Проте препарат малоефективний у випадку психічних розладів із галюцинаціями та псевдогалюцинаціями.[6][8] Найбільш вираженим у дії кветіапіна є седативний ефект[2][8], характерним для препарату є також помірний антидепресивний ефект.[2][6] Кветіапін при застосуванні у випадку психічних розладів із симптомами манії та депресії має аналогічну ефективність у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами (зокрема галоперидолом, оланзапіном та хлорпромазином[7][2][6]), проте при його застосуванні спостерігається значно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антипсихотичних засобів.[7][2]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Кветіапін швидко й добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 100 %.[9] Максимальна концентація кветіапіну в крові досягається протягом 1—1,5 годин після прийому препарату.[6][2] Кветіапін добре (на 83 %) зв'язується з білками плазми крові.[9][6] Кветіапін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, незначно виділяється в грудне молоко людини.[9] Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться кветіапін із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею (73 %), частково із калом (21 %).[4][9] Період напіввиведення препарату становить 7 годин[10], при порушенні функції печінки або нирок та в осіб похилого віку цей час може збільшуватися.[2][6]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Кветіапін застосовують при різних формах шизофренії, біполярному афективному розладі, а також як додаткова терапія при депресивному синдромі.[3][4]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні кветіапіну спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, зокрема при його застосуванні рідше спостерігається підвищення рівня пролактину в крові та екстрапірамідні розлади, а також лише незначно знижується рівень гормонів щитоподібної залози в крові.[7][6] Рідше при застосуванні препарату спостерігаються також сонливість або безсоння, запаморочення, диспепсія, а також метаболічні розлади.[2][7] Іншими побічними ефектами препарату є[3][4]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Кветіапін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному застосуванні інгібіторів цитохрому P450 (еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон, інгібітори протеази, азольні протигрибкові препарати). З обережністю препарат застосовується при вагітності, годуванні грудьми, а також при застосуванні інших препаратів, які впливають на функції центральної нервової системи.[3][4]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Кветіапін випускається у вигляді таблеток по 0,025; 0,05; 0,1; 0,2; 0,3 і 0,4 г.[10][9]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. а б в г д е ж и к л м Кветиапин при терапии биполярного аффективного расстройства (рос.)
  3. а б в г д е КВЕТІАПІН (QUETIAPINUM, КВЕТИАПИН)
  4. а б в г д https://www.vidal.ru/drugs/molecule/908 (рос.)
  5. Riedel, M; Müller, N; Strassnig, M; Spellmann, I; Severus, E; Möller, HJ (Квітень 2007). Quetiapine in the treatment of schizophrenia and related disorders. Neuropsychiatric Disease and Treatment 3 (2): 219–35. PMC 2654633. PMID 19300555. doi:10.2147/nedt.2007.3.2.219.  (англ.)
  6. а б в г д е ж и к Кветиапин и его место в лечении различных заболеваний среди атипичных апсихотиков (рос.)
  7. а б в г д Применение препарата Сероквель (кветиапин) для лечения больных шизофренией (рос.)
  8. а б в Атипичный антипсихотик кветиапин в комплексной терапии шизоаффективного расстройства и параноидной шизофрении с эпизодическим течением (рос.)
  9. а б в г д Quetiapine Fumarate (англ.)
  10. а б "Кветиапин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 23 березень 2016. Процитовано 5 грудень 2018.  (рос.)

Посилання[ред. | ред. код]