Кларитроміцин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Кларитроміцин
Clarithromycin skeletal.svg
Систематична назва (IUPAC)
6-(4-dimethylamino-3-hydroxy- 6-methyl-tetrahydropyran-2-yl) oxy-14-ethyl-12,13-dihydroxy-

4-(5-hydroxy-4-methoxy-4,6- dimethyl-tetrahydropyran-2-yl) oxy-7-methoxy-3,5,7,9,11, 13-hexamethyl-1- oxacyclotetradecane-2,10-dione

Ідентифікатори
Номер CAS 81103-11-9
Код ATC J01FA09
PubChem 84029
DrugBank APRD00181
Хімічні дані
Формула C38H69NO13 
Мол. маса 747,953 г/моль
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 50%
Зв'язування Низьке
Метаболізм Гепатичний
Період напіврозпаду 3-4 години
Виділення ?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C (США)
B3 (Авс.)

Лег. статус
Використання Орально

Кларитроміцин — макролідний антибіотик, що використовується для лікування фарингіту, тонзиліту, гострого синуситу, гострого бактеріального або хронічного бронхіту, пневмонії (особливо атипової пневмонії, асоційованої з Chlamydia pneumoniae або TWAR), інфекцій шкіри та, у хворих на ВІЛ/СНІД, інфекції Mycobacterium avium complex (MAC). На додаток, препарат інколи використовується для лікування легіонельозу.

Торгові назви[ред. | ред. код]

Кларітроміцин продається під багатьма торговими марками.

Оригінальним препаратом кларитроміцину є Клацид (Clacid) виробництва компанії Abbott Labs., США.

Брендовами генериками (копіями) препарату є Клабакс (Clabax) компанії Ranbaxy, Індія, Біаксин (Biaxin), Кларіцид (Klaricid), Кларіпен (Claripen), Кларідар (Claridar), Кламед (Clamed) компанії Дарниця, Україна і Фромілід компанії КРКА.

Внаслідок широкого застосування антибіотика ряд виробників реалізовує препарат під міжнародною непатентованою назвою (Klaritromicin).

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Кларитроміцин — антибіотик групи макролідів, напівсинтетичне похідне еритроміцину. На відміну від еритроміцину, зміна структури молекули зумовила більшу біодоступність кларитроміцину, стабільність у кислому середовищі, підвищила концентрацію у тканинах, розширила антимікробний спектр, подовжила період напів виведення, що дало змогу призначати препарат двічі на день, і тим самим поліпшити процес лікування. Як і еритроміцин, кларитроміцин пригнічує в мікробній клітині синтез білка, взаємодіючи з 50 S субодиницею рибосомальної мембрани мікробної клітини. Препарат стійкий до дії бета-лактамаз мікроорганізмів, в зв'язку з чим проявляє високу активність у відносно широкому спектрі аеробних та анаеробних грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Кларитроміцин активний проти більшості штамів таких мікроорганізмів:

  • грампозитивні аероби — Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.;
  • грамнегативні аероби- Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis;
  • мікобактерії — Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium cansasii, комплекс Mycobacterium avium, до складу якого входять Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
  • інші мікро організми — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii.

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Фармакокінетика кларитроміцину залежить від прийнятої дози. Після перорального прийому кларитроміцин швидко абсорбується, досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові через 2-3 години. Біологічна доступність становить приблизно 55%. Після абсорбції кларитроміцин проникає у більшість тканин, через плацентарний бар'єр, у грудне молоко. Не проникає через гемато-енцефаличний бар'єр. З білками зв'язується 65-75% кларитроміцину. Метаболізується печінкою з утворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, що має таку ж, або на 1 — 2 порядки меншу (залежно від виду мікроорганізму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина. Період напіввиведення: при прийомі 250 мг — 3-4 години, 500 мг — 5-7 годин (для незміненої речовини — 5,3 години, для активного метаболіту — 7,7 годин). З організму виводиться як у незміненому вигляді, так і у вигляді активних метаболітів майже в рівних частинах з сечею та з калом. У хворих з функціональною недостатністю печінки або нирок середнього ступеня тяжкості період напів виведення збільшується. Основний шлях метаболізму - ферменти цитохрому CYP 3А (кларитроміцин одночасно є субстратом та інгібітором ферментів CYP 3А, найбільше значення з яких має CYP 3A4).

Показання для застосування[ред. | ред. код]

Інфекції, викликані чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (ларингіт, фарингіт, тонзиліт і синусити); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, бактеріальна пневмонія, атипова пневмонія); інфекції шкіри і м'яких тканин (фолікуліт, фурункульоз, імпетіго, ранова інфекція); інфекції, викликані Mycobacterium avium, Chlamydia trachomatis, Helicobacter pylori, Ureaplasma urealyticum.

Спосіб застосування та дози[ред. | ред. код]

Для дорослих і дітей старших 12 років середня доза складає по 250 мг 2 рази на добу. У разі потреби кларитроміцин можна призначати по 500 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування — 6-14 днів.

Для лікування інфекцій, викликаних Mycobacterium avium, призначають по 1 г 2 рази на добу. Тривалість лікування може складати 6 міс. і більше.

Дітям з 4 до 12 років препарат призначають у добовій дозі 7,5 мг/кг маси тіла; максимальна добова доза 500 мг, тривалість курсу лікування — 7 — 10 днів.

Побічна дія[ред. | ред. код]

Можливі нудота, блювання, біль у епігастральній ділянці, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, висипання на шкірі, головний біль. У разі виникнення алергічних реакцій або реакції підвищеної чутливості необхідно проводити невідкладну підтримуючу терапію.

Під час лікування кларитроміцином можливе виникнення суперінфекцій, викликаних резистентними бактеріями або грибками, у такому разі необхідно відмовитися від лікування.

Протипоказання[ред. | ред. код]

Кларитроміцин протипоказаний пацієнтам, що мають підвищену чутливість до макролідів.

Препарат не призначають дітям до 3 років включно.

Передозування[ред. | ред. код]

Симптоми: при передозуванні можуть виникнути нудота, блювання, діарея. Лікування: швидко промити шлунок і призначити симптоматичну терапію.

Умови та термін зберігання[ред. | ред. код]

Зберігають у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 15 °C до 25 °C.

Умови відпуску[ред. | ред. код]

За рецептом.

Посилання[ред. | ред. код]