Кломіпрамін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Clomipramine2DACS.svg
Кломіпрамін
Систематизована назва за IUPAC
3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
Класифікація
ATC-код N06AA04
PubChem 2801
Хімічна структура
Формула C19H23ClN2 
Мол. маса 314,857 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 50%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 21 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АНАФРАНІЛ,
«Новартіс Фарма Штейн АГ», Швейцарія
UA/5018/01/01
16.03.2016—16/03/2021
КЛОФРАНІЛ,
«Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд»,Індія
UA/4869/01/01
30.06.2017—необмежений[1]


Кломіпрамін (англ. Clomipramine, лат. Clomipraminum) — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до групи трициклічних антидепресантів[2][3], що застосовується як перорально, так і парентерально.[4][5] Кломіпрамін уперше синтезований у 1961 році в лабораторії компанії «Ciba-Geigy» (яка натепер є підрозділом компанії «Novartis»), та запатентований у 1963 році.[6]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Кломіпрамін — лікарський засіб, що відноситься до групи трициклічних антидепресантів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні зворотнього нейронального захоплення медіаторних моноамінів, зокрема норадреналіну та більш виражено серотоніну, що спричинює накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині, посилення постсинаптичної імпульсації, зниження функціональної активності бета-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, наслідком чого є нормалізація адренергічної та серотонінових систем мозку та відновлення їх рівноваги, що призводить до купування депресивних станів.[4][5] Кломіпрамін має виражену тимоаналептичну дію, та має також зовсім незначний стимулюючий ефект на центральну нервову систему, значно нижчий, чим у інших представників трициклічних антидепресантів, зокрема іміпраміну.[7] Препарат має також м-холінолітичну дію, альфа-адреноблокуючу дію, та незначну антигістамінну активність.[4][5] Кломіпрамін застосовується для лікування депресивних станів різної етіології, обсесивно-компульсивних розладах, фобіях, панічних розладах, при енурезі в дітей, а також при хронічному больовому синдромі.[7][4][5]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Кломіпрамін швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 50 % у зв'язку із ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентація кломіпраміну в крові досягається протягом 1,5—4 годин після перорального застосування. Препарат добре (на 97—98 %) зв'язується з білками плазми крові. Кломіпраміін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр[3][5], через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[2] Метаболізується препарат у печінці з утворенням активного метаболіту — дезметилкломіпраміну. Виводиться кломіпрамін із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею, частково із калом. Період напіввиведення препарату коливається від 19 до 37 годин, активного метаболіту в середньому 69 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.[3][5]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Кломіпрамін застосовують при депресіях різної етіології, панічних атаках, обсесивно-компульсивних розладах, фобіях, при енурезі в дітей, а також при хронічному больовому синдромі.[4][5]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні кломіпраміну можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[4][5]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Кломіпрамін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, антиаритмічними препаратами, лінезолідом, моклобемідом, нещодавно перенесеному інфаркті міокарду, важких порушеннях провідності серця або важких порушеннях ритму, затримці сечі, закритокутовій глаукомі, гострій алкогольній інтоксикації, інтоксикації снодійними або седативними засобами, доброякісній гіперплазії передміхурової залози, гострій затримці сечі, маніакальному стані, паралітичній кишковій непрохідності, важкій печінковій або нирковій недостатності, у І триместрі вагітності та годуванні грудьми, дітям до 6 років у таблетках та до 12 років у ін'єкційній формі.[4][5]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Кломіпрамін випускається у вигляді ампул по 2 мл 1,25 % розчину; таблеток і драже по 0,01; 0,025 і 0,075 г; желатинових капсул по 0,025; 0,05 і 0,075 г.[7][3]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. а б Ліки і вагітність. Кломіпрамін
  3. а б в г Clomipramine Hydrochloride (англ.)
  4. а б в г д е ж КЛОМІПРАМІН (CLOMIPRAMINUM, КЛОМИПРАМИН)
  5. а б в г д е ж и к https://www.vidal.ru/drugs/molecule/253 (рос.)
  6. Andersen J, Kristensen AS, Bang-Andersen B, Strømgaard K (2009). Recent advances in the understanding of the interaction of antidepressant drugs with serotonin and norepinephrine transporters. Chem. Commun. (25): 3677–92. PMID 19557250. doi:10.1039/b903035m.  (англ.)
  7. а б в "Кломипрамин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 24 березень 2016. Процитовано 17 січень 2019.  (рос.)

Посилання[ред. | ред. код]