Користувач:Joannerosalind/Чернетка

Тезаморелін

Тезаморелін (торгівельна назва Egrifta)- синтетичний аналог фактору гормону росту та  використовується для лікування у пацієнтів   ліподистрофії(ураження підшкірно-жирового шару  шкіри, при якому  зменшується чи збільшується об’єм жирової тканини), пов’язаної  з ВІЛ. Препарат виробляється та впроваджується компанією Theratechnologies, Inc. of Canada  та був затверджений у 2010 році.  Засіб є синтетичним пептидом, який складається з 44 амінокислот людського рилізинг-гормону соматотропіну  та групи транс-3-гексанової кислоти. Це аморфний порошок білого або майже білого,жовтуватого кольору. Тезаморелін вводиться підшкірно та має значний вплив на метаболізм  глюкози та ліпідів.

Опис застосування:

Препарат рекомендується застосовувати в ін’єкціях для зниження надлишкового жиру в черевній порожнині у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які вживають препарати класу інгібітори протеази. Рекомендована доза препарату 2мг на 2мл, що вводиться підшкірно один раз в день в живіт. Препарат доступний в упаковці, що містить 60 ампул  Egrifta та 30 ампул розчинника для відновлення, 30 одноразових шприців та голок, яких достатньо для 30-денного вживання

Фармакологічні властивості:

Тезаморелін є модифікованою версію людського гормону росту, адже має на N-кінці змінену 44-амінокислотну  послідовність . Така модифікація покращує ефективність та безпеку препарату порівняно з природним пептидом. В дослідженнях  in vitro спорідненість зв’язування тезамореліну з рецептором гормону росту була майже такою  як і немодифікованого. Також препарат більш стійкий до розщеплення та інактивації ферментом дипептидиламінопептидазою, ніж людський соматотропін.

Механізм дії:

Тезаморелін подібно до людського соматотропіну впливає на залозисті соматотрофні клітини гіпофізу та стимулює синтез та вивільнення ендогенного гормону росту . Внаслідок цього підвищуються рівні інсуліноподібного фактору росту 1 та інсуліноподібного фактору росту зв’язуючого білку 3. Також гормон росту взаємодіє зі специфічними рецепторами багатьох тканин, наприклад м’язів, печінки, серця, мозку та здійснює свої фармакодинамічні ефекти напряму чи опосередковано шляхом стимуляції   інсуліноподібного фактору росту 1, інсуліну та вільних жирних кислот.

Побічні ефекти:

Зустрічаються нечасто, включають в себе стимуляцію росту злоякісної пухлини, непереносимість глюкози, діабет та гіперчутливі реакції.  Малоймовірно, що Тезаморелін як поліпептид  володіє прямою цитотоксичністю. Алергічну реакцію на його введення не викликала реакцій системної гіперчутливості або реакцій з боку печінки.