Ламівудин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Lamivudine structure.svg
Ламівудин
Систематизована назва за IUPAC
4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one
Класифікація
ATC-код J05AF05
PubChem 73339
Хімічна структура
Формула C8H11N3O3S 
Мол. маса 229,26 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність дорослі 80-85%, діти 66-68%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2-11 год
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛАМІВУДИН,
«Ауробіндо Фарма Лімітед»,Індія
UA/4964/01/01
25.01/2012-25/01/2017


Ламівуди́н (міжнародна транскрипція 3TC) — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Ламівудин був уперше синтезований у 1988 році групою дослідників під керівницством канадського біохіміка Бернарда Белло.[1] Ламівудин для клінічного застосування уперше був випущений компанією «GlaxoSmithKline», яка у подальшому передала частину прав на випуск препарату компанії «ViiV Healthcare», та був уперше схвалений FDA у 1995 році.[2][3]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Ламівудин — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — ламівудину трифосфату, що інгібує фермент вірусу ВІЛ зворотню транскриптазу та інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази. Ламівудин активний до вірусу імунодефіциту людини та вірусу гепатиту B, тому препарат часто застосовується при поєднаній інфекції ВІЛ та вірусного гепатиту B.

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Ламівудин при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається на протязі 30—120 хвилин. Біодоступність препарату в дорослих складає 80—85%, у дітей становить 66—68%. В клітинах ламівудин фосфорилюється до активного метаболіту — ламівудину 5-трифосфату, що має подовжений час напіввиведення (10,5—15,5 год.). Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ламівудин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат в незначній кількості (5—10%) метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Ламівудин виводиться з організму переважно нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення ламівудину складає 2—11 годин, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватись.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Ламівудин застосовують у складі комбінованої терапії для лікування ВІЛ-інфекції та для постконтактної профілактики при імовірності зараженням ВІЛ. Ламівудин застосовують також при поєднанні ВІЛ-інфекції та вірусного гепатиту B.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні ламівудину можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку гіпертригліцеридемії, гіперхолестеринемії, інсулінорезистентності, гіперглікемії та гіперлактемії. У хворих, що мають поєднану інфекцію вірусами ВІЛ та вірусу гепатиту B при відміні ламівудину можуть розвиватися миттєве загострення гепатиту зі значним підвищенням рівня активності амінотрансферза та імовірним розвитком печінкової недостатності. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій та загострення вірусного гепатиту B.

Протипоказання[ред. | ред. код]

Ламівудин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, панкреатиті, периферичній невропатії, важкій нирковій недостатності, лейкопенії, важкій анемії (Нb<75 г/л).

Форми випуску[ред. | ред. код]

Ламівудин випускається у вигляді таблеток по 0,15 та 0,3 г та суспензії для перорального застосування. Ламівудин входить до складу комбінованих препаратів Тризівір (разом з зидовудином та абакавіром) та Ківекса (або аналогічний Епзіком) разом із абакавіром.

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]