Летрозол

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Jump to navigation Jump to search
Letrozole.svg
Летрозол
Систематизована назва за IUPAC
4,4'-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methylene)dibenzonitrile
Класифікація
ATC-код L02BG04
PubChem 3902
Хімічна структура
Формула C17H11N5 
Мол. маса 283,303 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100% (пероральн.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 48 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФЕМАРА®,
«Новартіс Фарма Штейн АГ»,Швейцарія
UA/2721/01/01
30.03.2015-30/03/2020
ЛЄТРОМАРА,
ПАТ «Фармак»,Україна
UA/4698/01/01
12.05.2016-12.05.2021
ЕТРУЗИЛ,
ВАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина
UA/11346/01/01
21.01.2016-21.01.2021
[1]


Летрозол (англ. Letrozole, лат. Letrozolum) — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до нестероїдних інгібіторів ароматази[2][3], що застосовується перорально.[4][5] Летрозол уперше синтезований у лабораторії компанії «Novartis», і вперше схвалений FDA у 1997 році.[6]

Фармакологічні властивості[ред.ред. код]

Летрозол — синтетичний лікарський засіб, який відноситься до нестероїдних інгібіторів ароматази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ароматази, яка забезпечує перетворення в тканинах андростендіону в естрол, з якого пізніше утворюється естрадіол, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин молочної залози без естрогенної, андрогенної та гестагенної активності, а також без впливу на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів.[4][5] Летрозол застосовується при раку молочної залози в жінок у постменопаузальному періоді, у тому числі при неефективності застосування тамоксифену і тореміфену.[4][5][6] Летрозол також застососовується при безплідді у жінок для стимуляції овуляції із кращими порівняно із іншим синтетичним інгібітором ароматази кломіфеном результатами.[2][3]

Летрозол також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків та зменшує побічні ефекти анаболічних стероїдів, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.[7][8]

Фармакокінетика[ред.ред. код]

Летрозол швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 99,9 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—2 годин після прийому препарату. Летрозол у помірній кількості (на 60 %) зв'язується з білками плазми крові.[4][6] Летрозол проникає через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко в людей немає.[2] Летрозол метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення летрозолу становить 48 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки і нирок.[4][6]

Покази до застосування[ред.ред. код]

Летрозол застосовують для лікування прогесуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді при нееефективності лікування антиестрогенами.[4][5]

Побічна дія[ред.ред. код]

При застосуванні летрозолу побічні ефекти спостерігаються нечасто, та пов'язані з гальмуванням синтезу естрогенів. Найчастіше при застосуванні препарату спостерігаються приливи крові, нудота, загальна слабкість, алопеція, кров'янисті виділення з піхви.[3] Іншими побічними ефектами препарату є головний біль, запаморочення, периферичні набряки, шкірний висип, блювання, диспепсія, погіршення або посилення апетиту, болі у кістках та м'язах, збільшення маси тіла, задишка, тромбофлебіт.[4][5]

Протипокази[ред.ред. код]

Летрозол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при виражених порушеннях функції печінки та нирок, при вагітності та годуванні грудьми, а також у пременопаузальному періоді.[4][5]

Форми випуску[ред.ред. код]

Летрозол випускається у вигляді таблеток по 0,0025 г.[9][6]

Примітки[ред.ред. код]

Посилання[ред.ред. код]