Лейпрорелін
 | |
|---|---|
Лейпрорелін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| N-[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[5-(diaminomethylideneamino)-1- [2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxo-pentan-2- yl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]carbamoyl]-3-methyl- butyl]carbamoyl]-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl] carbamoyl]-2-hydroxy-ethyl]carbamoyl]-2-(1H-indol-3- yl)ethyl]carbamoyl]-2-(3H-imidazol-4-yl)ethyl]-5-oxo- pyrrolidine-2-carboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00007 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C59H84N16O12 |
| Мол. маса | 1269,473 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 75-98% (п/ш, в/м) |
| Метаболізм | тканини організму |
| Період напіввиведення | 3 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛЕЙПРОРЕЛІН САНДОЗ®, «Евер Фарма Йєна ГмбХ»/«Салютас Фарма ГмбХ»,Німеччина UA/13229/01/02 02.09.2013-02/09/2018 ЕЛІГАРД 7,5 мг, «Астеллас Фарма Юроп Б.В.»,Нідерланди UA/5758/01/01 15.02.2017-необмежений [1] |
Лейпрорелін (лат. Leuprorelinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом гонадотропін-рилізинг гормону[2][3][4], та застосовується внутрішньом'язово і підшкірно.[2][5] Лейпрорелін застосовується у клінічній практиці з 1984 року.[6]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Механізм дії препарату полягає у блокуванні рецепторів гонадотропіну в передній долі гіпофізу, при цьому спочатку підвищується рівень статевих гормонів унаслідок короткотривалої стимуляції вивільнення лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону, що при тривалому прийомі змінюється значним зниженням рівня статевих гормонів у крові до посткастраційних значень у чоловіків та постклімактеричних значень або значень після видалення яєчників у жінок.[3][2][5]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Лейпрорелін швидко руйнується після перорального застосування, тому застосовується виключно ін'єкційно. Біодоступність препарату при підшкірному та внутрішньом'язовому введенні становить 75 % у жінок та 98 % у чоловіків. Максимальна концентрація лейпрореліну в крові досягається протягом 2—6 годин. Лейпрорелін відносно погано (на 43—49 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та в грудне молоко. Метаболізується лейпрорелін тканинними пептидазами. Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення лейпрореліну становить 3 години.[4][2]
Показання[ред. | ред. код]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Лейпрорелін застосовується для лікування прогресуючого гормонозалежного раку простати, при ендометріозі та при міомі матки.[2][5]
Лейпрорелін застосовується при раку простати, як самостійне лікування при неможливості застосування інших методів лікування або для паліативного лікування[6][2], або в комбінації з бікалутамідом[5], а також при ендометріозі, міомі матки, раку молочної залози у жінок у пременопаузальному та постменопаузальному періоді.[4][2] У лікуванні раку простати застосовуються також форми лейпрореліну із створенням підшкірного депо препарату та повільним його вивільненням, які значно переважають у результатах лікування видалення яєчок та у порівнянні із застосуванням інших аналогів гонадотропін-рилізинг гормону (у тому числі бусереліну), а також є відносно економічно ефективнішими[6][3], проте поступаються за результатами лікування антагоністам гонадотропін-рилізинг гормону (зокрема дегареліксу).[7] Досліджується можливість застосування лейпрореліну для лікування парафілії.[8] Лейпрорелін у деяких країнах застосовується для хімічної кастрації осіб, засуджених за сексуальні злочини.[9][10][11]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні лейпрореліну побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються приливи крові, нудота і блювання, зниження лібідо, еректильна дисфункція та підвищена пітливість, у чоловіків також гінекомастія та атрофія яєчок.[6] Іншими побічними ефектами препарату є шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри, шум у вухах, погіршення слуху, парестезії, зниження мінералізації костей, сухість та кровотечі з вагіни, біль у кістках у чоловіків, слабкість у м'язах, лімфостаз, затримка сечопуску, гематурія, підвищення активності ферментів печінки в крові, місцеві реакції в місці ін'єкції.[2][5]
Протипокази[ред. | ред. код]
Лейпрорелін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гормононезалежному раку простати, нирковій недостатності, маткових кровотечах невстановленої етіології, при вагітності та годуванні грудьми.[2]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Лейпрорелін випускається у вигляді ліофілізату для приготування суспензії для ін'єкцій по 3,75; 7,5; 11,25; 15,0; 22,5; 30,0 і 45,0 мг; та розчину для ін'єкцій по 5 мг/мл у приготованих шприцах по 1 мл.[4]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 13 березня 2018.
- ↑ а б в г д е ж и к ЛЕЙПРОРЕЛІН (LEUPRORELINUM) Діюча речовина [Архівовано 14 березня 2018 у Wayback Machine.]
- ↑ а б в Две инновационные формы лейпрорелина: результаты лечения 818 больных раком простаты поздней стадии [Архівовано 14 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г Leuprolide Acetate [Архівовано 23 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б в г д LEUPRORELIN (ЛЕЙПРОРЕЛИН) Архівована копія. Архів оригіналу за 18 січня 2021. Процитовано 13 березня 2018.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ а б в г Депо-форма лейпрорелина ацетата (элигард) в лечении рака предстательной железы: что выигрывают пациенты? (рос.)
- ↑ Антагонисты ЛГРГ — новое направление гормональной терапии РПЖ Архівована копія. Архів оригіналу за 6 березня 2018. Процитовано 8 квітня 2022.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ Saleh FM, Niel T, Fishman MJ (2004). Treatment of paraphilia in young adults with leuprolide acetate: a preliminary case report series. Journal of Forensic Sciences. 49 (6): 1343—8. doi:10.1520/JFS2003035. PMID 15568711. (англ.)
- ↑ В отношении педофилов могут ввести химическую кастрацию [Архівовано 14 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ [неавторитетне джерело] Педофилы проходят кастрацию добровольно Архівована копія. Архів оригіналу за 21 липня 2018. Процитовано 13 березня 2018.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ [неавторитетне джерело] Чем будут колоть казахстанских педофилов? Архівована копія. Архів оригіналу за 21 липня 2018. Процитовано 13 березня 2018.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
Посилання[ред. | ред. код]
- Лейпрорелін на сайті mozdocs.kiev.ua
- (рос.)Лейпрорелин (Leuprorelin): инструкция, применение и формула [Архівовано 3 липня 2014 у Wayback Machine.]