Лопінавір

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Лопінавір
Lopinavir.svg
Lopinavir ball-and-stick.png
Систематична назва (IUPAC)
(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetamido]-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide
Ідентифікатори
Номер CAS 192725-17-0
Код ATC J05AR10
PubChem 92727
DrugBank DB01601
Хімічні дані
Формула C37H48N4O5 
Мол. маса 628,810 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність НД
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 5-6 год.
Виділення фекалії
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C(AU) C(США)

Лег. статус

POM (UK) -only (US)

Використання перорально

Лопінаві́р (міжнародна транскрипція LPV) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину.

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Лопінавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. До лопінавіру чутливі виключно віруси ВІЛ-1 та ВІЛ-2 та нечутливі протеази людини та інших еукаріотів. В клінічній практиці застосовується виключно з ритонавіром.

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Лопінавір при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається на протязі 4 годин. Біодоступність препарату при самостійному прийомі не досліджувалась, під час досліджень встановлено, що при прийомі під час їжі біодоступність препарату збільшується. Лопінавір погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Лопінавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення лопінавіру становить 5—6 годин, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Лопінавір застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що спричинюють ВІЛ 1 та 2, у складі комбінованої терапії у дорослих та дітей у комбінації з ритонавіром. Монотерапію препаратом не застосовують у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату. Лопінавір розглядають як перспективний препарат для лікування близькосхідного коронавірусного респіраторного синдрому.[1]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні лопінавіру у комбінованій терапії з ритонавіром частіше за інші можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[2]: біль у животі, нудота, блювання, діарея, дисфагія, метеоризм, головний біль, депресія, безсоння, парестезії, артеріальна гіпертензія, астенія, гарячка, озноб, бронхіт, васкуліт, стенокардія, інфаркт міокарду, аменорея, зниження статевого потягу, чоловічий гіпогонадизм, похудіння. Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу (підвищення вмісту молочної кислоти у крові), остеонекрозу і гепатонекрозу (загибелі клітин кісток і печінки, відповідно). При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

Протипоказання[ред. | ред. код]

Лопінавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкій печінковій недостатності. Під час прийому лопінавіру рекомендовано припинити годування грудьми. Препарат не рекомендується застосовувати разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, ловастатином, індинавіром, нелфінавіром, силденафілом, фузидовою кислотою, сальметеролом, препаратами звіробою.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Лопінавір випускається у комбінації з ритонавіром у вигляді таблеток по 100 мг лопінавіру та 25 мг ритонавіру і по 200 мг лопінавіру та 100 мг ритонавіру, і у вигляді розчину для перорального прийому по 80/20 мг/мл. У минулому лопінавір випускався у вигляді капсул по 0,05 та 0,15 г та 1,5 % розчину для перорального застосування у флаконах по 240 мл.[3]

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]