Лінкоміцин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Lincomycin.png
Лінкоміцин
Систематизована назва за IUPAC
(2S,4R)-N-[(1R,2R)-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylsulfanyl)oxan-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide
Класифікація
ATC-код J01FF02
PubChem 3000540
Хімічна структура
Формула C18H34N2O6S 
Мол. маса 406,538 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 25-33% перорально,~100% парентерально
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4-6 год.
Екскреція Нирки,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛІНКОМІЦИН-ДАРНИЦЯ,
ЗАТ«Фармацевтична фірма«Дарниця»,Україна
UA/4582/01/01
16.06.2011-16/06/2016

Лінкоміцин — природній антибіотик з групи лінкозамідів для перорального і парентерального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Streptomyces lincolniensis.

Фармакологічні властивості[ред.ред. код]

Лінкоміцин — природний антибіотик з групи лінкозамідів, що діє бактеріостатично, порушуючи синтез білка в бактеріальних клітинах. Лінкоміцин застосовується перорально і парентерально. Препарат має обмежений спектр антибактеріальної дії. До лінкоміцину чутливими є стафілококи, стрептококи, в тому числі пневмококи, а також анаеробні мікроорганізми — клостридії, пептококи, пептострептококи, фузобактерії, пропіонобактерії, Bacteroides , Actinomyces. Хоча in vitro лінкоміцин малоактивний до шиґел, в просвіті кишечника ефективність антибіотика значно збільшується у зв'язку з дуже високою концентрацією препарату (3000-7000 мкг/г випорожнень). До препарату нечутливі більшість грамнегативних аеробних мікроорганізмів.

Фармакодинаміка[ред.ред. код]

При пероральному введенні лінкоміцин швидко всмоктується, біодоступність при прийомі всередину становить 20-33 %. Максимальна концентрація в крові досягається на протязі 2-4 годин при пероральному прийомі і 30-60 хвилин при парентеральному введенні. Високі концентрації препарату створюються в перитонеальній, плевральній рідинах, в кістках, м'яких тканинах. Лінкоміцин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, при менінгіті рівень антибіотику в лікворі підвищується. Лінкоміцин проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці. Виводиться лінкоміцин з організму переважно з сечею, при пероральному прийомі близько 33 % препарату виводиться з калом в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 4-6 годин, при печінковій або нирковій недостатності цей час збільшується.

Показання до застосування[ред.ред. код]

Лінкоміцин показаний при інфекціях, які спричинюють чутливі до препарату збудники — при інфекції ЛОР-органів (тонзиліт, фарингіт, отити, мастоїдіт, синусити), хвороби нижніх дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії), фурункульоз, абсцеси, імпетиго, вугри, інфекції кісток і суглобів (включаючи гнійний артрит і остеомієліт), септицемія, бактеріальний ендокардит, лімфаденіт, мастит, гангрена шкіри, бешиха, скарлатина, шигельоз, дифтерія. Лінкоміцин застосовується також у стоматології при гнійних та запальних захворюваннях ротової порожнини, нориць, абсцесів, остеомієліті кісток лицьового черепу, із профілактичною метою після екстракції зуба.[1]

Побічна дія[ред.ред. код]

Лінкоміцин є малотоксичним антибіотиком і при його застосуванні побічні ефекти спостерігаються нечасто[2], переважно при тривалому застосуванні та при застосуванні у великих дозах:

Протипоказання[ред.ред. код]

Лінкоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до лінкозамідів, міастенії, тяжких грибкових захворюваннях шкіри, при тяжкій печінковій або нирковій недостатності, дітям віком до 1 місяця. Під час лікування лінкоміцином рекомендується припинити годування грудьми. З обережністю застосовувати під час вагітності.

Форми випуску[ред.ред. код]

Лінкоміцин випускається у вигляді ампул по 1 і 2 мл 30 % розчину; порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5 г; желатинових капсул по 0,25 та 0,5 г; 2 % мазі у тубах по 15, 25 та 30 г.[3] Лінкоміцин випускається також у вигляді плівки для місцевого застосування у стоматології.[1][3]

Застосування у ветеринарії[ред.ред. код]

Лінкоміцин застосовується у ветеринарії для лікування інфекцій, викликаних чутливими до препарату збудниками, у свиней, телят, собак, котів. Препарат випускається для ветеринарного застосування у вигляді 10 % розчину в флаконах по 5, 10, 20 і 100 мл[4]; таблеток по 200 та 500 мг[5]; а також у вигляді порошку для перорального застосування у суміші із спектиноміцином.[6]

Примітки[ред.ред. код]

Джерела[ред.ред. код]