Ліпоєва кислота

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Lipoic acid.svg
Ліпоєва кислота
Систематизована назва за IUPAC
(R)-5-(1,2-Dithiolan-3-yl)pentanoic acid
Класифікація
ATC-код A16AX01
PubChem 6112
Хімічна структура
Формула C8H14O2S2 
Мол. маса 206,32 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 30-60%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 20-50 хв.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТІОГАМА®,
«Солюфарм Фармацойтіше Ерцойгніссе ГмбХ»,Німеччина
UA/1523/01/01
18.12.2015-18/12/2020
ТІОКТАЦИД® 600 HR,
«МЕДА Меньюфекчеринг ГмбХ»,Німеччина
UA/6616/01/01
17.11.2017—необмежений
ДІАЛІПОН
ПАТ «Фармак», Україна
UA/0794/02/01
21.03.2019—необмежений
[1]


Ліпоєва кислота (англ. Lipoic acid, лат. Acidum lipoicum), також α-ліпоєва кислота[2][3], Тіоктова кислота[4] — природний лікарський препарат, який є сірковмісним похідним каприлової кислоти.[5] Ліпоєва кислота застосовується внутрішньовенно, внутрішньом'язово і перорально.[6][7] Ліпоєва кислота відкрита в 1937 році Снеллом після того, як він виявив, що окремі бактерії потребують для свого рості екстракт картоплі. У 1951 році Рід з групою дослідників виділили цей так званий «картопляний фактор росту». яким і виявилась ліпоєва кислота. в чистому вигляді, після чого встановлено її важливу роль як кофактора в циклі Кребса та зв'язуванні вільних радикалів.[8]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Ліпоєва кислота — природний лікарський препарат, який є сірковмісним похідним каприлової кислоти. Ліпоєва кислота бере участь в мітохондріальному обміні речовин, зокрема окисному декарбоксилюванні піровиноградної кислоти та α-кетокислот.[6][7] Також ліпоєва кислота бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну в організмі.[2][6] Вона сприяє покращенню проведення сигналу від інсулінового рецептора до внутрішньоклітинного транспортера глюкози GLUT4, що призводить до підвищення чутливості інсулінових рецепторів, та зниження інсулінорезистентності. Унаслідок зниження інсулінорезистентності спостерігається покращення захоплення глюкози адипоцитами, гепатоцитами та міоцитами скелетних м'язів; збільшуються запаси глікогену в печінці, одночасно дещо знижується концентрація глюкози в крові.[4] Ліпоєва кислота має властивості антиоксиданта[9][2], що пов'язане з наявністю в її молекулі двох тіолових груп, а також здатністю зв'язувати вільні радикали, вільне тканинне залізо[4], та солі важких металів.[6][7] При застосуванні ліпоєвої кислоти також знижується рівень тригліцеридів в крові, а також зменшується секреція тригліцеридів у печінці, що знижує ризик розвитку ожиріння, атеросклерозу та неалкогольного стеатогепатозу печінки.[9] Ліпоєва кислота також є одним із коферментів системи убіхінону та глутатіону.[4] Ліпоєва кислота застосовується в лікуванні діабетичної нейропатії[3][2], найімовірнішими механізмами дії ліпоєвої кислоти при діабетичній нейропатії є стимуляція розростання відростків нейронів, збільшення в аксонах вмісту речовин, що містять сульфгідрильні групи, покращення структурного стану мембран нервових закінчень, а також стимуляція регенерації нервових закінчень при їх пошкодженні.[3] Ліпоєва кислота також має гепатопротекторну дію, та є ефективною при хронічному гепатиті (у тому числі при гепатиті C), цирозі печінки та неалкогольному стеатогепатозі.[2][6] Ліпоєва кислота має пряму противірусну дію, зупиняє розвиток катаракти, має захисну дію на кістковий мозок при опроміненні, а також зменшує явища дисфункції ендотелію.[2] Ліпоєва кислота має антитоксичну дію, та застосовується при отруєнні алкоголем, солями важких металів, та при різних хронічних інтоксикаціях.[6][2] Також препарат може застосовуватися у комплексному лікуванні псоріазу.[10] В експериментальному лікуванні ліпоєву кислоту застосовують при синдромі хронічної втоми, та в комплексному лікуванні судинних захворювань головного мозку, у тому числі при інсультах.[2] Ліпоєву кислоту відносять до вітаміноподібних речовин, та іноді називають «вітаміном N».[4]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Ліпоєва кислота швидко та повністю всмоктується, проте біодоступність її становить при пероральному та внутрішньом'язовому введенні лише 30—60 % у зв'язку з ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентрація ліпоєвої кислоти в крові досягається протягом 15—25 хвилин. Метаболізується препарат у печінці. Виводиться ліпоєва кислота з організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 20—50 хвилин (у середньому 25 хвилин).[6]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Ліпоєва кислота застосовується у комплексному лікуванні хронічних гепатитів різного генезу та цирозу печінки, гепатиті А, неалкогольному стеатогепатозі, діабетичній та алкогольній полінейропатії, при отруєннях та інтоксикаціях, у тому числі солями важких металів, гіперліпідемії.[4][6][7]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні ліпоєвої кислоти побічні ефекти спостерігаються рідко, переважно при застосуванні високих доз препарату.[3][8] Найчастішими побічними ефектами ліпоєвої кислоти є алергічні реакції (кропив'янка. анафілактичний шок, алергічний дерматит), нудота, блювання, печія; при швидкому внутрішньовенному введенні — підвищення внутрішньочерепного тиску, диплопія, судоми, точкові крововиливи у шкіру, порушення функції тромбоцитів, утруднене дихання або короткочасна затримка дихання.[6][7] При передозуванні препарату (у дозі 10—40 г одночасно) спостерігається психомоторне збудження, запаморочення, лактатацидоз, гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гемоліз, ДВЗ-синдром, пригнічення функції кісткового мозку, поліорганна недостатність.[6]

Протипокази[ред. | ред. код]

Ліпоєва кислота протипоказана при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми.[6][7]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Ліпоєва кислота випускається у вигляді таблеток по 12, 25, 300 і 600 мг; концентратів для приготування розчину для інфузій із вмістом у ампулі 300 мг діючої речовини по 10, 12 та 20 мл; концентратів для приготування розчинів для інфузій із вмістом у ампулі 600 мг діючої речовини по 20 та 24 мл[11]; в ампулах по 2 мл 0,5 % розчину.[6] ліпоєва кислота входить до складу низки багатокомпонентних полівітамінних препаратів та біологічн активних добавок.[4]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]