Маравірок

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Maraviroc.svg
Маравірок
Систематизована назва за IUPAC
4,4-difluoro-N-{(1S)-3-[3-(3-isopropyl- 5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1-phenylpropyl}cyclohexanecarboxamide
Класифікація
ATC-код J05AX09
PubChem 3002977
Хімічна структура
Формула C29H41F2N5O 
Мол. маса 513,666 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 23-33%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 14-18 год.
Екскреція фекалії(76%),Нирки(20%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЦЕЛСЕНТРІ®,
«Пфайзер Менюфекчурінг Дойчланд ГмбХ»,Німеччина
UA/12992/01/02
22.11.2013-22/11/2018

Маравіро́к (міжнародна транскрипція MVC) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів рецепторів CCR5 для прийому всередину. Препарат розроблений компанією Pfizer[1] та схвалений FDA у червні 2007 року, та Європейським агентством із лікарських засобів у липні 2007 року.[2]

Фармакологічні властивості[ред.ред. код]

Маравірок — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів рецепторів CCR5. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні маравіроку з хемокіновим рецептором ВІЛ-1 CCR5 ,що перешкоджає проникненню вірусу в клітини організму людини. До маравіроку чутливий виключно CCR5-тропний ВІЛ-1. Це призводить до подорожчання лікування маравіроком, оскільки перед початком лікування необхідно провести дороговартісне обстеження на наявність у вірусу рецепторів CCR5.[3] Препарат ефективний у хворих ВІЛ-інфекцією із наявністю R5-тропних вірусів, які вичерпали традиційні засоби лікування хвороби, у тому числі із супутніми гепатитами В і С.[4] Згідно нових клінічних досліджень, маравірок може застосовуватися для лікування стафілококової інфекції, особливо при резистентності стафілококів до стандартних антибіотиків.[5] У клінічних дослідженнях маравірок має нижчу ефективність, чим порівнювані препарати[2] та був малоефективний у пацієнтів із дуже високим вірусним навантаженням (більше 100 тисяч копій вірусу на 1 мл)[6]; проте під час його застосування спостерігалось значно менше побічних ефектів, у тому числі поява злоякісних пухлин.[2]

Фармакокінетика[ред.ред. код]

Маравірок при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається в середньому на протязі 2 годин. Біодоступність препарату в дозі 150 мг становить лише 23 %, у дозі 300 мг біодоступність зростає до 33 %, при прийомі разом із жирною їжею біодоступність препарату зменшується. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Невідомо, чи маравірок проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Невідомо, чи препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом (76 %), частково виводиться нирками (20 %) у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення маравіроку становить 14—18 годин, при печінковій та нирковій недостатності цей час може незначно збільшуватись.

Показання до застосування[ред.ред. код]

Маравірок застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, яку спричинює CCR5-тропний ВІЛ-1, у складі комбінованої терапії в дорослих. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.

Побічна дія[ред.ред. код]

При застосуванні маравіроку можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність остеонекрозу, гепатонекрозу. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних ВІЛ-асоційованих інфекцій.

Протипоказання[ред.ред. код]

Маравірок протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не застосовується у дітей. Не рекомендоване застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску[ред.ред. код]

Маравірок випускається у вигляді таблеток по 0,15 та 0,3 г.

Примітки[ред.ред. код]

Джерела[ред.ред. код]